卢比替定作为一种用于治疗特定癌症的药物，备受关注。今天，我们就来详细了解卢比替定的适应症、功效作用、用法用量、副作用、注意事项等内容。
卢比替定于 2020 年 6 月 15 日被美国食品和药物管理局批准上市，适用于在铂类化疗期间或之后出现疾病进展的转移性小细胞肺癌（SCLC）成年患者的治疗。
二、卢比替定的功效与作用
卢比替定是一种烷基化抗肿瘤药物，可抑制 DNA 上蛋白质编码基因的主动转录，导致细胞周期紊乱，诱导细胞死亡。
具体作用包括：
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干扰 DNA 复制和修复机制：特异性地干扰肿瘤细胞的 DNA 复制和损伤修复机制，阻碍肿瘤细胞复制遗传物质，抑制增殖。
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抑制肿瘤生长：通过上述机制有效抑制肿瘤生长，在一些患者中引起肿瘤缩小。
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治疗耐药性肺癌：对于对传统化疗药物产生耐药性的小细胞肺癌患者，尤其是铂类药物化疗期间或后出现疾病进展的患者，提供新的治疗选择。
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延长缓解时间：在临床试验中显示能延长患者的缓解时间。
三、卢比替定的剂型与用法用量
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剂型：注射用，4mg 卢比替定为不含防腐剂、无菌的白色至灰白色冻干粉，装于单剂量小瓶，用于静脉输注前的复溶。
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建议用量：建议用量为 3.2 毫克 / 平方米，静脉注射 60 分钟，每 21 天一次，直到病情加重或产生无法承受的毒性反应。且只有在不低于 1500 细胞 /mm3 和不低于 100000/mm3 的情况下才开始应用。
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使用强 CYP3A 抑制剂时的剂量调整：避免与强 CYP3A 抑制剂同时使用。若不可避免，应将卢比替定的用量降低一半。
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预输注药物：考虑使用皮质类固醇、血清素拮抗剂预输注药物进行止吐预防，如静脉注射地塞米松 8 毫克或等效物、静脉注射昂丹司琼 8 毫克或等效药物。
四、卢比替定的副作用及处理方式
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副作用：
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消化道反应：呕吐、便秘、恶心、腹泻、食欲下降等胃肠反应。
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血液系统副作用：贫血、中性粒细胞减少、白细胞减少等。
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其他副作用：疲劳、肌肉骨骼疼痛、镁减少、葡萄糖升高、肌酐升高等。
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处理方式：
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呕吐：注意饮食卫生，营养均衡，避免辛辣刺激性食物和大量饮酒。
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便秘：适当增加饮水量，可腹部按摩缓解，必要时药物治疗。
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葡萄糖升高：注意血糖监测，避免高糖食物，血糖过高可遵医嘱用降糖药。
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腹泻：避免进食寒凉食物，注意腹部保暖，可遵医嘱用止泻药。
五、卢比替定的注意事项
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骨髓抑制：每次给药前监测血细胞计数。根据严重程度暂停、减少剂量或永久停用。
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肝毒性：治疗前及过程中定期监测肝功能试验。根据严重程度处理。
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外渗导致组织坏死：输注期间监测外渗体征和症状，发生外渗立即停止输液。
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横纹肌溶解症：开始前监测肌酸磷酸激酶（CPK）并定期监测。
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胚胎 - 胎儿毒性：可造成胎儿伤害，告知患者潜在风险并使用有效避孕方法。
六、卢比替定的药物相互作用
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强力和中度 CYP3A 抑制剂：合用会增加全身暴露，增加不良反应发生率和严重性。避免使用葡萄柚和塞维利亚橙。
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强 CYP3A 抑制剂：不可合用，若不可避免需降低用量。
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中度 CYP3A 抑制剂：避免合用，若不能避免可考虑减量。
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强 CYP3A 诱导剂：不可合用，会降低体内浓度影响治疗效果。
七、卢比替定的特殊人群用药
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具有生殖潜力的人群：建议在治疗期间及最后一次给药后的 4 - 6 个月内使用有效避孕措施。
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孕妇：具有生殖毒性，不建议使用。
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哺乳期妇女：不建议母乳喂养。
八、卢比替定的临床疗效分析
一项研究显示，在特定时间段内招募的患者接受卢比替定治疗后有一定效果。在大多数小细胞肺癌模型中，卢比替定显著降低细胞活力，对特定类型的小细胞肺癌细胞反应最好。在多种模型中产生明显的抗肿瘤反应。
九、卢比替定的储存条件与价格
储存条件：应储存在 2 - 8 摄氏度的环境中，不可冷冻。
药物价格：新加坡版的卢比替定参考价约为 39375 元一盒。截至 2024 年 1 月 10 号，卢比替定还没有在中国大陆地区上市，患者可通过以下渠道购买：
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医院购买：在中国台湾、中国香港上市，可在这两个地区的医院药房购买。
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药店购买：凭借医生处方在中国香港、中国台湾的大型连锁药店购买。
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病友交流群：可通过病友交流群了解购药渠道并购买。
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网上药店：选择有资质、靠谱的在线药店购药。
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选择专业的海外医疗服务机构：如康美莱全球找药，与患者签订购药合同后，通过快递直邮的方式，患者在家中就可以收到药物，方便快捷。
