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阿片哌酮(opicapone)
中文名称:阿片哌酮(opicapone)
英文名称:Ongentys
全部名称:阿片哌酮,奥匹卡朋,opicapone,Ongentys,opicapon
剂型和规格:50mg
适应症:适用于帕金森病(PD)发作“休”的患者的左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗。
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阿片哌酮(opicapone)

通用名:阿片哌酮

商品名:Ongentys

全部名称:阿片哌酮,奥匹卡朋,opicapone,Ongentys,opicapon

适应症

适用于帕金森病(PD)发作“休”的患者的左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗。

用法用量

1、建议剂量为每天睡前口服一次50mg。

2、服用ONGENTYS之前1小时和之后至少1小时,患者不应进食。

3、中度肝功能不全患者的推荐剂量为每天睡前口服25mg;避免在有严重肝功能不全的患者中使用。

不良反应

最常见的不良反应:运动障碍,便秘,血肌酸激酶升高,低血压/晕厥和体重减轻。

禁忌

并用非选择性单胺氧化酶(MAO)抑制剂。

嗜铬细胞瘤,副神经节瘤或其他儿茶酚胺分泌性肿瘤的病史。

注意事项

1、伴随使用儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)代谢的药物的心血管效应:可能导致心律不齐,心跳加快和血压过度变化。与COMT代谢产物同时治疗时,监测患者。

2、在日常生活中入睡:在治疗前建议患者。

3、低血压/晕厥:如果发生,请考虑停止使用ONGENTYS或调整其他可降低血压的药物的剂量。

4、运动障碍:可能导致或加剧运动障碍;考虑左旋多巴或多巴胺能药物减量。

5、幻觉和精神病:考虑停止发生GENISTYS。

6、冲动控制/强迫症:考虑停止发生ONGENTYS。

7、戒断急需的高热和精神错乱:停止ONGENTYS时,应监测患者并考虑根据需要调整其他多巴胺能疗法。

贮藏

存放在低于30°C(86°F)的温度下。

作用机制

opicapone是儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)的选择性和可逆抑制剂。

COMT催化S-腺苷-L-蛋氨酸的甲基向含有邻苯二酚结构的底物的酚基转移。COMT的生理底物包括DOPA,儿茶酚胺(多巴胺,去甲肾上腺素和肾上腺素)及其羟基代谢物。当卡比多巴阻止左旋多巴的脱羧时,COMT成为左旋多巴的主要代谢酶,催化其代谢为3-甲氧基-4-羟基-L-苯丙氨酸(3-OMD)。

安全与疗效

FDA批准Ongentys,基于来自38项临床研究的数据支持,包括2项III期临床研究BIPARK-1和BIPARK-2,其中有超过1000例帕金森病患者接受了Ongentys治疗。

在BIPARK-1试验中,约600例患帕金森病和运动障碍的患者接受了三种剂量的Ongentys(5mg、25mg或50mg)、安慰剂或200mg剂量的COMT抑制剂entacapone治疗14或15周。

在BIPARK-2试验中,大约400例患者接受了两种剂量的Ongentys(25毫克或50毫克)或安慰剂治疗14或15周。

两项试验都包括一年的开放标签扩展期。两项试验的数据显示,从基线检查到第14周或第15周,与安慰剂相比,50毫克Ongentys显著缩短了“OFF”时间、增加了无令人烦恼运动障碍的“ON”时间。

在欧盟,基于上述2项III期试验(BIPARK-1和BIPARK-2)数据,Ongentys于2016年6月获得批准,作为左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂(DDCI,如卡比多巴)的辅助疗法,用于接受这些组合疗法无法稳定剂末运动波动的帕金森病成人患者。目前,该药已在德国、英国、西班牙、葡萄牙和意大利等欧洲国家上市销售。

完整说明书详见:https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/278a60c4-2353-4657-b486-f392b93181b7/spl-doc?hl=opicapone

Inbrija是一种芳香族氨基酸,用于正在接受左旋多巴/卡比多巴治疗的帕金森病患者关闭期(OFF)的间歇性治疗。

FDA对Inbrija的批准包括两项III期临床试验。

第一项试验旨在评估该药物对经历OFF发作的帕金森病患者的疗效。

在参加该研究的351名患者中,114名接受了84mgInbrija,112名患者接受了安慰剂。该试验的主要终点在统一帕金森病评定量表(UPDRS)第三部分运动评分中发生了变化,这表明患者的运动功能有所改善。

在第12周,服用Inbrija30分钟后评分的平均变化为-9.8分,而接受安慰剂的患者为-5.9分。

第二项III期试验是评估Inbrija对肺功能的影响。在参加临床试验的总共408名参与者中,271人接受了84 毫克Inbrija,127人被放入对照组并接受常规口服药物治疗。

与对照组相比,接受Inbrija的患者在1秒内用力呼气量平均减少。

推荐剂量:每次2粒胶囊,每日最多5次,每日使用剂量不得超过10粒;

不建议处于关闭期(OFF)的患者每日使用超过2粒,否则有可能导致药物相关不良反应增加。

用法步骤

步骤一:保持手部干净干燥,准备吸入器和一板胶囊放在同样清洁干燥的桌面上。每板有4粒胶囊,撕下其中两粒。

步骤二:取下吸入器的蓝色瓶盖,放在一边。

步骤三:拧下白色口部,把口部和吸入器放置于桌面。

步骤四:先撕开其中1粒胶囊的铝箔包装,将胶囊取出。若发现胶囊被压碎或者出现潮湿、损坏等现象,不得使用,须更换。

步骤五:用手握住手柄,使吸入器保持直立,然后将1粒胶囊放入胶囊腔中,注意不要同时装入2粒胶囊。

步骤六:

(1)将手柄和口部的箭头对齐

(2)稍稍用力将口部和手柄对推,直到听到咔哒一声,此时胶囊将被刺破。注意不要反复推,否则有可能会损坏胶囊,导致吸入器无法正常使用或剂量不足,如果发生这种情况,请返回步骤四重新开始。

(3)对推后松开手,蓝色手柄和白色口部会稍微弹开,但仍保持连接。

此时吸入器已经完成安装,可开始使用,在进行步骤七之前,请确保接口部连接牢固,不会脱落。

步骤七:头和胸部保持直立,可以站立或端坐。手持吸入器,保持水平,远离嘴巴。深呼气,但不要对着吸入器呼气。

步骤八:保持吸入器水平,用嘴含住白色口部。深吸一口气,直至感觉肺部被充满,这大概需要几秒钟。当吸气时,会听到并感觉到胶囊在“旋转”,这意味着吸入器正在工作,药物正在被吸入口中。如果因呛咳没有正常吸入药物,请使用同一粒胶囊从步骤七重新开始。

重要提示:如果在吸气时没有听到或感觉到胶囊“旋转”,可能需要做更深、更长的呼吸或清洁口部,但不要冲洗口部或弄湿吸入器,吸入器口部清洁步骤参见步骤13,然后使用同一粒胶囊从步骤七重新开始。

步骤九:将吸入器从口中取出,屏住呼吸5秒钟,然后呼气。

步骤十:

(1)将吸入器口部拧开并拔下来

(2)取出用过的胶囊

步骤十一:每次使用剂量应为两粒,重复步骤四到步骤十,完成第2粒胶囊的使用。需要注意的是,应在第1粒胶囊吸入十分钟内吸入第2粒胶囊。

步骤十二:按照所在地区废弃品处置要求处理用完的胶囊。

步骤十三:有粉末残留在吸入器内或表面是正常的,为了避免粉末堆积,需及时用新的干棉签清洁吸入孔上的粉末:

(1)清洁吸入器口部两端的孔(2)必要时,也可用干纸巾擦拭嘴唇接触的部位。

不要清洁吸入器的任何其他部位,也不要冲洗口部或弄湿吸入器。

步骤十四:

(1)在将吸入器放起来之前,确保里面没有胶囊;

(2)将口部和手柄对推,直到听到“咔哒”声;

(3)将蓝色盖子盖在口部上;

(4)完成以上步骤后,需将吸入器保存起来。

Inbrija使用方法步骤

最常见的不良反应:运动障碍,便秘,血肌酸激酶升高,低血压/晕厥和体重减轻。

1、伴随使用儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)代谢的药物的心血管效应:可能导致心律不齐,心跳加快和血压过度变化。与COMT代谢产物同时治疗时,监测患者。

2、在日常生活中入睡:在治疗前建议患者。

3、低血压/晕厥:如果发生,请考虑停止使用ONGENTYS或调整其他可降低血压的药物的剂量。

4、运动障碍:可能导致或加剧运动障碍;考虑左旋多巴或多巴胺能药物减量。

5、幻觉和精神病:考虑停止发生GENISTYS。

6、冲动控制/强迫症:考虑停止发生ONGENTYS。

7、戒断急需的高热和精神错乱:停止ONGENTYS时,应监测患者并考虑根据需要调整其他多巴胺能疗法。

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