通用名：利鲁唑片
商品名称：力如太
全部名称：利鲁唑片，力如太，rilutek，riluzole, Rilutor
用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗，可延长存活期和/或推迟气管切开的时间。
1、口服，一次50mg(1片)，一日2次。增加每日给药剂量不会增加药效，但增加不良反应。
2、如漏服一次，按原计划服用下l片。
3、应在餐前1小时或餐后2小时服药，以降低食物对利鲁唑生物利用度的影响。
1、本品常见的不良反应为疲劳、胃部不适，及血浆转氨酶水平升高。其他不良反应较少见。
偶见嗜中性粒白细胞减少症。
2、本品可能产生未在此列出的其它不良反应。如在您服用本品时健康状况发生任何变化，请告知您的医师或药师。
对本品及其主要成份过敏者。肝功能不正常或转氨酶水平异常增高者。处干妊娠及哺乳期患者。
1、肝脏疾病患者慎用，定期检查肝功能。如曾有肝脏疾患请告知医师，因为本品可能不适合您。
2、服用本药时应禁止过度饮酒。 可能发生白细胞（具有重要的抗感染作用）计数减少。如果有任何发热现象（体温升高），须立即与医生联系。
3、如有任何肾脏疾患，请告知医师。
4、服用本品后如感到眩晕或头晕，不应驾驶或操作机器。
室温(10-30℃)保存。
在动物的谷氨酸损伤模型中，利鲁唑片对胎鼠运动神经元有明显保护作用，且与剂量相关。
利鲁唑片由Rhone Poulenc Rorer公司合成，化学结构为2-氨基-6-三氟甲基苯噻唑。该药能自由透过血脑屏障。在啮齿动物的研究中，该药具有抗惊厥作用，这种性质与二羧基氨基酸的拮抗剂相似，能抵抗兴奋性氨基酸所诱导的脑皮质中鸟苷单磷酸的升高和嗅结节、纹状体中的乙酰胆碱的释放。
因此，推测该药可拮抗兴奋性氨基酸如谷氨酸的传递；在急性脑缺血模型中，利鲁唑片可减少记忆功能损伤及海马锥体神经元的变性，这更进一步提示利鲁唑片与谷氨酸之间的关系，而且，Estevezr报道，在动物的谷氨酸损伤模型中，利鲁唑片对胎鼠运动神经元有明显保护作用，且与剂量相关。
利鲁唑片适用于延长肌萎缩侧索硬化(ALS)患者的生命或延长其发展至需要机械通气支持的时间。
临床试验已经证明利鲁唑片可延长ALS患者的存活期。存活的定义为不需插管进行机械通气也未接受气管切开的存活患者。
没有证据表明利鲁唑片对运动功能、肺功能、肌束震颤、肌力和运动症状具有治疗作用。在晚期ALS患者中利鲁唑片未显示出疗效。
仅在ALS中研究了利鲁唑片的安全性和有效性。因此，利鲁唑片不得用于任何其他类型的运动神经元病。
完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/6ddc26d7-a6fe-46dd-8b49-c55aa111f83e/spl-doc?hl=rilutek
在最初的一项包括155例ALS患者的双盲研究中，力如太治疗组病人12个月生存率为74%，而安慰剂组为58%。此外，延髓发病病人的1年生存率，力如太与安慰剂组分别为73%和35%，而肢体发病病人的1年生存两者分别为74%和64%。研究还证实，经力如太治疗的病人其肌肉减退明显较慢。
在第二项包括959例ALS病人的多中心双盲试验中，又一次证明力如太治疗生存率明显较高（57%对50%）。但治疗18个月后肢体发病亚组与延髓发病亚组间或在肌肉测试中未发现有显著差异。
考虑到研究中ALS病人生存结果有较大差异，为对这些结果作进一步评价，还要使用cox模型（补偿已知的预后因素）。该模型证实治疗18个月后治疗组病人死亡危险率降低了35%。
利鲁唑片，利鲁唑适用于延长肌萎缩侧索硬化(ALS)患者的生命或延长其发展至需要机械通气支持的时间。临床试验已经证明利鲁唑可延长ALS患者的存活期。存活的定义为不需插管进行机械通气也未接受气管切开的存活患者。
用法用量：
1、推荐剂量为每次1片，每日两次(50mg每12小时一次）。
2、每日定时口服，如早晚各一片。 如漏服一次，按原计划服用下一片。
3、增加每日剂量并不能显著提高预期益处。
4、具有运动神经元病治疗经验的专科医师才可启用利鲁唑治疗。
在孤立病例曾观察到神经和精神症状，急性中毒性脑病伴木僵、昏迷，以及高铁血红蛋白血症。 在过量病例，行对症和支持治疗。 采用亚甲蓝治疗后可迅速逆转重度高铁血红蛋白血症。
1、最常见的不良反应：
1）乏力、恶心、头痛、
2）腹痛、呕吐、肝功能指标升高
3）头晕、心动过速、嗜睡、口周感觉错乱
2、服用本品的其它不良反应较少见：
胃疼，头疼，呕吐，心率增加，头晕，嗜睡、过敏反应或胰腺炎症(胰腺炎)。
可能发生白细胞(具有重要的抗感染作用)计数减少现象。本品可能产生未在此列出的其它不良反应。
1、肝损害：
（1）利鲁唑慎用于有肝功能异常史的患者，或血清转氨酶(ALT/SGPT；AST/SG0T升至正常上限3倍)、胆红素和/或γ-谷氨酰转移酶(GGT)水平轻度增高的患者。肝功能检测的基线堆高(特别是胆红素升高)须禁止利鲁唑的使用。
（2）因为有肝炎的风险，在利鲁唑治疗前和治疗过程中应该进行血清转氨酶，包括ALT的检测。在治疗最初3个月，须每月检测ALT,在第1年每3个月检测1次，以后每年一次。在发生ALT水平增高的患者，须进行更为频繁的ALT水平的检测。
（3）如果ALT水平堆加至5倍ULN,利鲁唑须停药。在发生ALT増加至5倍ULN的患者尚无减量或再次给药的经验。不推荐利鲁唑在这种情况患者的再次给药。
2、中性粒细胞减少症：须警告患者向其医生报告所有的发热疾病。发热疾病的报告须提醒医生检查白细胞计数，在中性粒细胞减少情况下停止利鲁唑的使用。
3、间质性肺病：已有接受利鲁唑治疗报告间质性肺病的病例，其中一部分病例为严重病例。如果出现呼吸症状，例如干咳和/或呼吸困难，应进行胸部X线检查，如果有提示间质性肺炎的发现(例如两侧肺弥散不透明），应立即停用利鲁唑。在大部分报告的病例中，停药和对症治疗后，症状消除。
4、妊娠期妇女及哺乳期妇女用药：
（1）如果在妊娠期或怀疑妊娠，不可使用本品。
（2）服用本品期间不可喂乳。
（3）如果认为自己已怀孕，或准备怀孕，或须母乳隈养，请咨询医师。
5、儿童用药：在儿童中不推荐使用本品，因为利鲁唑应用于儿童或青少年中的有关神经变性作用的有效性及安全性尚未确立。
6、老年患者用药：根据药代动力学资料，对老年人用本品没有特殊说明。
7、药物过量：
（1）在孤立病例曾观察到神经和精神症状，急性中毒性脑病伴木僵、昏迷，以及高铁血红蛋白血症。
（2）在过量病例，行对症和支持治疗。
（3）采用亚甲蓝治疗后可迅速逆转重度高铁血红蛋白血症。
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