通用名：budesonide
商品名：Entocir
全部名称：布地奈德，布地奈德缓释胶囊，Entocir，budesonide，Entocort
用于治疗8岁及以上患者的轻度至中度活动性克罗恩病，包括回肠和/或升结肠。
在成人中维持轻度至中度克罗恩病的临床缓解，包括回肠和/或升结肠长达3个月。
维持轻度至中度回盲肠克罗恩病的治疗和缓解临床症状
溃疡性结肠炎；自身免疫性肝炎；iga肾炎
克罗恩病：轻中度活动性克罗恩病的治疗,成年人:9 mg，每天口服一次，持续8周。重复8周的布地奈德胶囊疗程可用于活动期疾病的复发。体重超过25公斤的8至17岁儿童患者:9 mg口服，每日一次持续8周，随后每天6 mg持续2周。维持轻中度克罗恩病的临床缓解在对活动性疾病进行为期8周的治疗后，一旦患者的症状得到控制(CDAI小于150)，成人的推荐剂量为口服6mg口服布地奈德胶囊，每日一次，以维持临床缓解达3个月。如果症状控制仍维持在3个月，建议尝试逐渐减少至完全停止。用布地奈德胶囊6mg持续治疗超过3个月还没有显示出实质性的临床益处。
维持自身免疫性肝炎缓解的治疗应至少持续24个月。只有持续保持生物化学缓解并且肝活检中不存在炎症迹象，才可能终止它。特别注意（关于终止治疗）不应该突然停止，而是逐渐（逐渐减量）。
成人中最常见的不良反应（≥5％）是：头痛，呼吸道感染，恶心，背痛，消化不良，头晕，腹痛，胃肠胀气，呕吐，疲劳和疼痛。
对布地奈德任何成分过敏者。
高频率和肾上腺轴抑制：遵循有关皮质类固醇的一般警告;儿科和肝功能损害患者的风险可能会增加。
从其他系统性皮质类固醇转移的患者中类固醇戒断的症状：从皮质类固醇缓慢减量，具有高度全身作用;监测戒断症状和暴露过敏（鼻炎，湿疹）。
感染风险增加，包括严重和致命的水痘和麻疹：监测患有活动性或静止性结核感染，未经治疗的真菌，细菌，全身性病毒或寄生虫感染或单纯性单纯疱疹的患者。
其他皮质类固醇效应：监测伴随皮质类固醇可能产生不良影响的伴随病症的患者（例如，高血压，糖尿病）。
怀孕：根据动物数据，可能会造成胎儿伤害。
常温，密闭置干燥阴凉处保存。
布地奈德是一种抗炎皮质类固醇，具有高糖皮质激素作用和弱的盐皮质激素作用，布地奈德对糖皮质激素受体的亲和力，反映了药物的内在效力，是皮质醇的200倍，是皮质醇的15倍。
布地奈德肠溶胶囊实际上也是一种糖皮质激素,作用机制和其他糖皮质激素基本上一样。布地奈德的优势是在病变的局部使用,仅有少量药物会被吸收入血液循环系统,因此副作用相比于可被吸收入血液系统的激素而言明显减少,安全性非常好。
早在2001年,Entocir(Budesonide)EC布地奈德肠溶缓释胶囊就获得了美国FDA的批准,所批准的适应证为累及回肠和升结肠的轻到中度活动性Crohn克罗恩病(一种肠道自身免疫性疾病)。事实上,Entocort(Budesonide)EC布地奈德肠溶缓释胶囊除了广泛用于治疗克罗恩病,目前用于IgA肾病也已经完成II期临床研究,并且获得欧盟和美国FDA授予的孤儿药资格。
另外,Entocort(Budesonide)EC布地奈德肠溶缓释胶囊的约90%在第一次通过时在肝脏中代谢,只有约10%具有全身作用。在这一数量中,布地奈德(Budenofalk)的90%与白蛋白结合,并且由于这一原因,其具有生物惰性形式。因此副作用相比于可被吸收入血液系统的激素而言明显减少,安全性非常好。Entocort EC不仅具有很好的疗效,而且也能很好地被患者耐受。
完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/c8975701-419c-1019-e053-2995a90a18d8/spl-doc?hl=budesonide
随着对P物质和NK1受体研究的深入，2003年首个获批用于临床的NK1受体阻滞剂阿瑞匹坦为防治CINV提供了强有力的武器。阿瑞匹坦具有全新的药理作用机制，对NK1受体具有选择性和高亲和力，能维持长时间的中枢活性，使急性和迟发性CINV的CR率有了明显提高，尤其使迟发性CINV的控制有了新突破。
多项研究结果证实，在5-HT3受体拮抗剂＋地塞米松方案中联合阿瑞匹坦的止吐方案在预防中、高致吐风险化疗方案所致的急性或迟发性呕吐的疗效更佳，且不会明显增加毒性作用。
2003年两项随机对照临床研究比较了标准止吐方案（昂丹司琼＋地塞米松）±阿瑞匹坦对接受高度催吐性化疗药物（HEC，顺铂≥70 mg/m2）治疗患者CINV的预防作用。
结果显示，联合阿瑞匹坦组对HEC导致的急性和迟发性CINV的CR（68%对48%，P＜0.001）和无呕吐率（72%对50%，P＜0.01）显著优于标准止吐组。2011年中国学者开展的高剂量顺铂（≥70 mg/m2）研究亦得出相似结果，阿瑞匹坦＋标准止吐方案（格拉司琼＋地塞米松）对CINV的CR（69%对57%，P=0.007）和无呕吐率（71%对57%，P=0.003）明显高于标准止吐组（图1）。
在针对接受AC方案治疗的女性乳腺癌中，阿瑞匹坦联合标准止吐方案在预防CINV的CR（P=0.015）和无呕吐率（P＜0.001）亦显示更优。
基于临床研究结果，2011年MASCC更新的预防CINV指南中，阿瑞匹坦被推荐作为多种止吐方案的用药之一。
1、EMEND得采用三天干预的方式，并包括一种皮革类固醇和一种5-HT3拮抗剂的治疗疗程一起使用。
2、EMEND的建议剂量为第一天在化学治疗进行前一小时口服125mg，在第二天和第三天早晨每天服用一次80mg。
成人中最常见的不良反应（≥5％）是：头痛，呼吸道感染，恶心，背痛，消化不良，头晕，腹痛，胃肠胀气，呕吐，疲劳和疼痛。
1、高频率和肾上腺轴抑制：遵循有关皮质类固醇的一般警告;儿科和肝功能损害患者的风险可能会增加。
2、从其他系统性皮质类固醇转移的患者中类固醇戒断的症状：从皮质类固醇缓慢减量，具有高度全身作用;监测戒断症状和暴露过敏（鼻炎，湿疹）。
3、感染风险增加，包括严重和致命的水痘和麻疹：监测患有活动性或静止性结核感染，未经治疗的真菌，细菌，全身性病毒或寄生虫感染或单纯性单纯疱疹的患者。
4、其他皮质类固醇效应：监测伴随皮质类固醇可能产生不良影响的伴随病症的患者（例如，高血压，糖尿病）。
5、怀孕：根据动物数据，可能会造成胎儿伤害。
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