通用名:柳氮磺吡啶肠溶片
商品名:信谊
全部名称:柳氮磺吡啶,信谊,柳氮磺吡啶肠溶片,柳氮磺胺吡啶,柳酸偶氮磺胺吡啶,水杨酸偶氮磺胺吡啶,水杨酰偶氮磺胺吡啶,柳氮磺吡啶肠溶片,Sulfasalazine,Azulfidine,Colo-Pleon,Gastropyrin,Salazopyrin,Salazopyrina,Salazosulfapyridine,Salicylazosulfapyridine,Salicylazosulphapyridine,Salisulf,Sulphasalazine
主要用于炎症性肠病,即急、慢性溃疡性结肠炎和克罗恩病,并可预防溃疡性结肠炎的复发。
肠道手术后预防感染。
用于类风湿性关节炎和强直性脊柱炎的治疗。
1.初始剂量为每天2~3g,分3~4次服用,吞服勿嚼。无反应时渐增至每天4~6g,症状缓解后逐渐减量至每天1.5~2g,直至症状消失。总疗程可达1年。2岁以上儿童初始量为10~15mg/kg,维持量为7.5~10mg/kg,每天4次。
2.直肠给药:重症患者每天早、中、晚排便后各用肛栓剂1粒;中或轻症者,早、晚排便后各用肛栓剂1粒。症状明显改善后,每晚或隔日晚用肛栓剂1粒。栓剂塞入肛门后侧卧0.5h。
3.灌肠:柳氮磺吡啶2g研粉加白及粉3g,锡类散1支和氢化可的松、普鲁卡因适量,温开水100~200ml混合后作保留灌肠,每天1~2次。
1.可出现发热和皮疹,严重者引起皮肤坏死(Lyell综合征)。
2.呼吸系统:呼吸系统的不良反应不多见。有纤维性肺泡炎的报道,但应与溃疡性结肠炎的症状如发热、呼吸困难、嗜酸粒细胞增多、肺浸润相区别。这类不良反应一般出现在服药后1~6个月内,停药后即可恢复,但也有死亡报道。对这类患者可用偶氮水杨酰水杨酸类代替。
3.血液系统:柳氮磺吡啶最需引起注意的不良反应是对造血系统的抑制。(1)可发生血小板减少症(严重者可引起出血倾向)和白细胞减少症(严重者可发生感染);(2)柳氮磺吡啶亦可使叶酸吸收减少,引起巨幼红细胞贫血症;(3)对于缺乏6-磷酸葡萄糖脱氢酶的患者,血细胞溶解的倾向比较严重;(4)也有由于造血系统的损伤致死的报道。
4.消化系统:常见恶心、呕吐、腹部不适,也可出现咽痛、吞咽困难,罕见的胰腺炎、中毒性肝炎及结肠炎加重。对于慢乙酰化代谢的患者,消化系统不良反应的发生率较高。
5.生殖系统:柳氮磺吡啶可引起男性精子数减少、活动能力下降、畸形比例增高,致使生育力下降或不育。
6.精神神经系统:对某些异常过敏的患者,服用柳氮磺吡啶可能出现精神神经症状。有报道可出现严重抑郁。
7.泌尿系统:柳氮磺吡啶所含的磺胺吡吡啶吸收后可引起排尿困难、结晶尿和血尿。
8.耐药性:有研究发现柳氮磺吡啶能诱发细菌的耐药性。
9.其他:罕见甲状腺肿大。
对柳氮磺吡啶及其代谢产物、磺胺类药物或水杨酸过敏;
血小板、粒细胞减少症;
肠道或尿路阻塞;
6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏;
血紫质病;
严重肝功能损害;
严重肾功能不全;
2岁以下小儿(因柳氮磺吡啶有导致胆红素脑病的可能);
妊娠妇女。
一、
(1)肝肾功能不全者及支气管哮喘患者慎用;
(2)孕妇最后1个月和产妇第1个月慎用。
(3)慢乙酰化者;
(4)肝、肾功能损害;
(5)青少年类风湿性关节炎的全身用药;
(6)纤维化肺泡炎。
二、其他:对磺胺药过敏患者对柳氮磺吡啶也会有交叉过敏。对呋塞米、磺酰基类、噻嗪类利尿剂、碳酸酐酶抑制剂或水杨酸类过敏者对柳氮磺吡啶也会过敏。
三、治疗过程中应注意检查血象、尿中有无磺胺结晶,长期服用可出现尿路结石,应定期进行直肠镜检查。
四、出现皮肤症状和血液紊乱时应立即停止给药。
五、用药期间应保障足够的水分供给。
遮光,密封保存。
柳氮磺吡啶是水杨酸与磺胺吡吡啶的偶氮化合物,具有抗菌、抗风湿和免疫抑制作用。在肠道内被该处细菌分解为磺胺吡吡啶(SP)与5-氨基水杨酸(5-ASA)。
SP有微弱的抗菌作用,它在药物分子中主要起载体作用,阻止5-ASA在胃和十二指肠部位吸收,仅在肠道碱性条件下,肠道微生物使重氮键破裂而释出有效成分。其机制目前认为主要是5-ASA与大肠壁结缔组织络合后较长时间停留在肠壁组织中起到抗菌消炎和免疫抑制作用,减少大肠杆菌和梭状芽胞杆菌,同时抑制肠前列腺素的合成(溃疡性结肠炎患者前列腺素增加)以及其他炎症介质(白三烯)的合成。
其抗风湿作用可能是通过磺胺吡吡啶抑制肠道中的某些抗原性物质而产生的,从而抑制强直性脊柱炎和类风湿关节炎的免疫过程。柳氮磺吡啶在胃肠道几无吸收,对结缔组织有特别的亲和力,并从肠壁结缔组织中释放出磺胺吡吡啶。
为探讨内镜下给药结合柳氮磺吡啶肠溶片口服治疗溃疡性结肠炎的临床效果。选取溃疡性结肠炎患者80例,对其随机分组,对照组40例,单独服用柳氮磺吡啶肠溶片治疗,观察组40例,给予内镜下给药结合柳氮磺吡啶肠溶片治疗。
对比两组治疗前后清蛋白、血红蛋白及治疗有效率。结果:治疗前,两组清蛋白和血红蛋白无明显差异(P>0.05),治疗后,观察组清蛋白与血红蛋白指标显著优于对照组(P<0.05)。观察组临床治疗总有效率为97.5%,对照组临床治疗总有效率为80.0%,两组存在明显组间差异(P<0.05)。结论:对溃疡性结肠炎患者使用内镜下给药结合柳氮磺吡啶肠溶片口服治疗,能有效改善患者的清蛋白和血红蛋白指标,治疗效果良好,此方法可在临床应用。
本研究中对溃疡性结肠炎患者使用内镜下给药结合柳氮磺吡啶肠溶片口服治疗,柳氮磺吡啶肠溶片是治疗溃疡性结肠炎的常规药物,尤其对于轻度和中度溃疡性结肠炎的治疗效果较好,在重度溃疡性结肠炎的治疗中也可起到辅助作用,但若单独用此药,药物疗效还有待提升,因此在治疗时,同时应用内镜下给药,可帮助患者缓解不良症状,如腹泻、腹痛和血便等,两种方法联用可收获较好的治疗效果。通过研究,观察组治疗总有效率为97.5%,明显高于对照组的80.0%(P<0.05),另外,观察组治疗后的清蛋白及血红蛋白指标优于对照组(P<0.05)。
完整说明书详见:https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/32fd1726-ed81-4441-9594-3aecf2db1dbf/spl-doc?hl=Sulfasalazine
随着对P物质和NK1受体研究的深入,2003年首个获批用于临床的NK1受体阻滞剂阿瑞匹坦为防治CINV提供了强有力的武器。阿瑞匹坦具有全新的药理作用机制,对NK1受体具有选择性和高亲和力,能维持长时间的中枢活性,使急性和迟发性CINV的CR率有了明显提高,尤其使迟发性CINV的控制有了新突破。
多项研究结果证实,在5-HT3受体拮抗剂+地塞米松方案中联合阿瑞匹坦的止吐方案在预防中、高致吐风险化疗方案所致的急性或迟发性呕吐的疗效更佳,且不会明显增加毒性作用。
2003年两项随机对照临床研究比较了标准止吐方案(昂丹司琼+地塞米松)±阿瑞匹坦对接受高度催吐性化疗药物(HEC,顺铂≥70 mg/m2)治疗患者CINV的预防作用。
结果显示,联合阿瑞匹坦组对HEC导致的急性和迟发性CINV的CR(68%对48%,P<0.001)和无呕吐率(72%对50%,P<0.01)显著优于标准止吐组。2011年中国学者开展的高剂量顺铂(≥70 mg/m2)研究亦得出相似结果,阿瑞匹坦+标准止吐方案(格拉司琼+地塞米松)对CINV的CR(69%对57%,P=0.007)和无呕吐率(71%对57%,P=0.003)明显高于标准止吐组(图1)。
在针对接受AC方案治疗的女性乳腺癌中,阿瑞匹坦联合标准止吐方案在预防CINV的CR(P=0.015)和无呕吐率(P<0.001)亦显示更优。
基于临床研究结果,2011年MASCC更新的预防CINV指南中,阿瑞匹坦被推荐作为多种止吐方案的用药之一。
1、EMEND得采用三天干预的方式,并包括一种皮革类固醇和一种5-HT3拮抗剂的治疗疗程一起使用。
2、EMEND的建议剂量为第一天在化学治疗进行前一小时口服125mg,在第二天和第三天早晨每天服用一次80mg。
1.可出现发热和皮疹,严重者引起皮肤坏死(Lyell综合征)。
2.呼吸系统:呼吸系统的不良反应不多见。有纤维性肺泡炎的报道,但应与溃疡性结肠炎的症状如发热、呼吸困难、嗜酸粒细胞增多、肺浸润相区别。这类不良反应一般出现在服药后1~6个月内,停药后即可恢复,但也有死亡报道。对这类患者可用偶氮水杨酰水杨酸类代替。
3.血液系统:柳氮磺吡啶最需引起注意的不良反应是对造血系统的抑制。(1)可发生血小板减少症(严重者可引起出血倾向)和白细胞减少症(严重者可发生感染);(2)柳氮磺吡啶亦可使叶酸吸收减少,引起巨幼红细胞贫血症;(3)对于缺乏6-磷酸葡萄糖脱氢酶的患者,血细胞溶解的倾向比较严重;(4)也有由于造血系统的损伤致死的报道。
4.消化系统:常见恶心、呕吐、腹部不适,也可出现咽痛、吞咽困难,罕见的胰腺炎、中毒性肝炎及结肠炎加重。对于慢乙酰化代谢的患者,消化系统不良反应的发生率较高。
5.生殖系统:柳氮磺吡啶可引起男性精子数减少、活动能力下降、畸形比例增高,致使生育力下降或不育。
6.精神神经系统:对某些异常过敏的患者,服用柳氮磺吡啶可能出现精神神经症状。有报道可出现严重抑郁
7.泌尿系统:柳氮磺吡啶所含的磺胺吡吡啶吸收后可引起排尿困难、结晶尿和血尿。
8.耐药性:有研究发现柳氮磺吡啶能诱发细菌的耐药性。
9.其他:罕见甲状腺肿大。
一、
(1)肝肾功能不全者及支气管哮喘患者慎用;
(2)孕妇最后1个月和产妇第1个月慎用。
(3)慢乙酰化者;
(4)肝、肾功能损害;
(5)青少年类风湿性关节炎的全身用药;
(6)纤维化肺泡炎。
二、其他:对磺胺药过敏患者对柳氮磺吡啶也会有交叉过敏。对呋塞米、磺酰基类、噻嗪类利尿剂、碳酸酐酶抑制剂或水杨酸类过敏者对柳氮磺吡啶也会过敏。
三、治疗过程中应注意检查血象、尿中有无磺胺结晶,长期服用可出现尿路结石,应定期进行直肠镜检查。
四、出现皮肤症状和血液紊乱时应立即停止给药。
五、用药期间应保障足够的水分供给。