通用名：盐酸奥扎莫德胶囊
商品名：Zeposia
全部名称：盐酸奥扎莫德胶囊，奥扎莫德，ozanimod，Zeposia
ZEPOSIA是一种鞘氨醇1-磷酸受体调节剂，适用于治疗：
复发型多发性硬化症(MS)，包括成人临床孤立综合征、复发-缓解型疾病和活动性继发性进展性疾病。
成人中度至重度活动性溃疡性结肠炎(UC)。
在启动ZEPOSIA之前需要进行评估。
治疗开始时需要滴定。
推荐的维持剂量为每天一次口服0.92毫克。
如果在治疗的前2周内漏服了剂量，则重新开始滴定方案。如果在治疗的前2周后漏服了剂量，则按计划继续治疗。
0.23毫克、0.46毫克、0.92毫克
最常见的不良反应（发生率≥4%）是：
多发性硬化症：上呼吸道感染、肝转氨酶升高、体位性低血压、尿路感染、背痛和高血压。
溃疡性结肠炎：肝检查增加、上呼吸道感染和头痛。
在过去6个月内，经历过心肌梗塞、不稳定型心绞痛、中风、短暂性脑缺血发作、需要住院治疗的失代偿性心力衰竭，或III级或IV级心力衰竭。
存在 Mobitz II型二度或三度房室(AV)传导阻滞、病态窦房结综合征或窦房传导阻滞，除非患者功能正常起搏器。
未经治疗的严重睡眠呼吸暂停。
同时使用单胺氧化酶抑制剂。
感染：ZEPOSIA可能会增加感染的风险。在开始治疗前获得全血细胞计数(CBC)。治疗期间监测感染和停药后3个月。不要在有活动性感染的患者中开始使用ZEPOSIA。
缓慢性心律失常和房室传导延迟：ZEPOSIA(ozanimod) 可能导致心率短暂降低；治疗开始时需要滴定。
在开始ZEPOSIA之前检查心电图(ECG)以评估先前存在的心脏传导异常。考虑心脏科会诊以进行传导异常或与其他降低心率的药物同时使用。
肝损伤：如果确认有明显的肝损伤，则停药。在开始ZEPOSIA之前获得肝功能测试。
胎儿风险：育龄妇女应在治疗期间和停用ZEPOSIA后3个月内采取有效避孕措施。
血压升高(BP)：在治疗期间监测血压。
呼吸系统影响：可能导致肺功能下降。如果有临床指征，评估肺功能（例如肺活量测定）。
黄斑水肿：如果在服用ZEPOSIA期间视力有任何变化，建议立即进行眼科评估。糖尿病和葡萄膜炎会增加患糖尿病的风险黄斑水肿;有这些病史的患者应在开始治疗前对包括黄斑在内的眼底进行眼科评估。
储存在 20°C至25°C（68°F至77°F）； 允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间偏移
Ozanimod是一种1-磷酸鞘氨醇(S1P)受体调节剂，可与S1P受体1和5高亲和力结合。Ozanimod阻断淋巴细胞从淋巴结流出的能力，减少外周血中淋巴细胞的数量。Ozanimod对S1P2、S1P3和S1P4 的活性很小或没有活性。ozanimod在多发性硬化症和溃疡性结肠炎中发挥治疗作用的机制尚不清楚，但可能涉及减少淋巴细胞迁移到中枢神经系统和肠道。
2020年03月26日，百时美施贵宝（BMS）公司宣布，美国FDA批准Zeposia(ozanimod)于治疗成人复发型多发性硬化症(RMS)，包括临床孤立综合征、复发缓解型疾病和活动性继发性进展性疾病。此次批准，Zeposia治疗MS患者的疗效和安全性在两项3期临床试验中得到了验证。一项是名为SUNBEAM的关键性3期临床试验里，不同剂量的ozanimod均显著降低了患者的年复发率（ARR）。另一项名为RADIANCE的关键3期临床试验中，研究人员们在为期2年的时间里也观察到了较低的ARR。
完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/93ce2fab-edfb-4804-8074-963071de51e4/spl-doc?hl=ozanimod
随着对P物质和NK1受体研究的深入，2003年首个获批用于临床的NK1受体阻滞剂阿瑞匹坦为防治CINV提供了强有力的武器。阿瑞匹坦具有全新的药理作用机制，对NK1受体具有选择性和高亲和力，能维持长时间的中枢活性，使急性和迟发性CINV的CR率有了明显提高，尤其使迟发性CINV的控制有了新突破。
多项研究结果证实，在5-HT3受体拮抗剂＋地塞米松方案中联合阿瑞匹坦的止吐方案在预防中、高致吐风险化疗方案所致的急性或迟发性呕吐的疗效更佳，且不会明显增加毒性作用。
2003年两项随机对照临床研究比较了标准止吐方案（昂丹司琼＋地塞米松）±阿瑞匹坦对接受高度催吐性化疗药物（HEC，顺铂≥70 mg/m2）治疗患者CINV的预防作用。
结果显示，联合阿瑞匹坦组对HEC导致的急性和迟发性CINV的CR（68%对48%，P＜0.001）和无呕吐率（72%对50%，P＜0.01）显著优于标准止吐组。2011年中国学者开展的高剂量顺铂（≥70 mg/m2）研究亦得出相似结果，阿瑞匹坦＋标准止吐方案（格拉司琼＋地塞米松）对CINV的CR（69%对57%，P=0.007）和无呕吐率（71%对57%，P=0.003）明显高于标准止吐组（图1）。
在针对接受AC方案治疗的女性乳腺癌中，阿瑞匹坦联合标准止吐方案在预防CINV的CR（P=0.015）和无呕吐率（P＜0.001）亦显示更优。
基于临床研究结果，2011年MASCC更新的预防CINV指南中，阿瑞匹坦被推荐作为多种止吐方案的用药之一。
1、EMEND得采用三天干预的方式，并包括一种皮革类固醇和一种5-HT3拮抗剂的治疗疗程一起使用。
2、EMEND的建议剂量为第一天在化学治疗进行前一小时口服125mg，在第二天和第三天早晨每天服用一次80mg。
最常见的不良反应（发生率≥4%）是：
多发性硬化症：上呼吸道感染、肝转氨酶升高、体位性低血压、尿路感染、背痛和高血压。
溃疡性结肠炎：肝检查增加、上呼吸道感染和头痛。
感染：ZEPOSIA可能会增加感染的风险。在开始治疗前获得全血细胞计数(CBC)。治疗期间监测感染和停药后3个月。不要在有活动性感染的患者中开始使用ZEPOSIA。
缓慢性心律失常和房室传导延迟：ZEPOSIA(ozanimod) 可能导致心率短暂降低；治疗开始时需要滴定。
在开始ZEPOSIA之前检查心电图(ECG)以评估先前存在的心脏传导异常。考虑心脏科会诊以进行传导异常或与其他降低心率的药物同时使用。
肝损伤：如果确认有明显的肝损伤，则停药。在开始ZEPOSIA之前获得肝功能测试。
胎儿风险：育龄妇女应在治疗期间和停用ZEPOSIA后3个月内采取有效避孕措施。
血压升高(BP)：在治疗期间监测血压。
呼吸系统影响：可能导致肺功能下降。如果有临床指征，评估肺功能（例如肺活量测定）。
黄斑水肿：如果在服用ZEPOSIA期间视力有任何变化，建议立即进行眼科评估。糖尿病和葡萄膜炎会增加患糖尿病的风险黄斑水肿;有这些病史的患者应在开始治疗前对包括黄斑在内的眼底进行眼科评估。
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