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昂丹司琼片(Ondansetron)
中文名称:昂丹司琼片(Ondansetron)
英文名称:
全部名称:昂丹司琼片,枢丹,Zofran,Ondansetron
剂型和规格:
适应症:
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昂丹司琼片(Ondansetron)

通用名:Ondansetron

商品名:Zofran

全部名称:昂丹司琼片,枢丹,Zofran,Ondansetron

适应症

ZOFRAN是一种5-HT3受体拮抗剂,用于预防:

1、与高致吐性癌症化疗相关的恶心和呕吐,包括大于或等于50mg/m 2的顺铂。

2、与中度致吐性癌症化疗的初始和重复疗程相关的恶心和呕吐。

3、接受全身照射,腹部单次高剂量部分或腹部每日分数的患者接受放疗的恶心和呕吐

术后恶心和/或呕吐

用法用量

1.对于高度催吐的化疗药引起的呕吐:化疗前15分钟、化疗后4小时、8小时各静脉注射昂丹司琼注射液8mg,停止化疗以后每8~12小时口服昂丹司琼片8mg(2片),连用5天。

2.对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐:化疗前15分钟静脉注射昂丹司琼注射液8mg,以后每8~12小时口服昂丹司琼片8mg,连用5天。

3.对于放射治疗引起的呕吐:首剂须于放疗前1~2小时口服片剂8mg(2片),以后每8小时口服8mg,疗程视放疗的疗程而定。

4. 对于预防手术后的恶心呕吐:在麻醉前1小时口服片剂8mg(2片),随后每隔8小时口服片剂8mg(2片)两次。

不良反应

成人最常见的不良反应:

1、预防化疗引起的(大于或等于5%)是:头痛,不适/疲劳,便秘,腹泻

2、预防辐射引起的恶心和呕吐(大于或等于2%)是:头痛,便秘和腹泻

3、预防术后恶心和呕吐(大于或等于9%)是:头痛和缺氧

禁忌

已知对昂丹司琼或制剂的任何组分具有超敏反应(例如,过敏反应)的患者

同时使用阿扑吗啡。

胃肠梗阻者忌用。

注意事项

1、过敏反应包括过敏反应和支气管痉挛:如果怀疑,停用ZOFRAN。根据标准护理迅速监测和治疗,直至症状和症状消失。

2、QT间期延长和Torsade de Pointes:避免先天性长QT综合征患者;如果伴随电解质异常,心力衰竭或心律失常,或使用其他QT延长药物,请使用心电图(ECG)进行监测。

3、5-羟色胺综合征:仅用5-HT 3受体拮抗剂报告,但特别是同时使用5-羟色胺能药物。如果出现此类症状,请停用ZOFRAN并开始支持治疗。如果伴随使用ZOFRAN与其他5-羟色胺能药物在临床上是合理的,那么应该让患者意识到5-羟色胺综合征的潜在风险增加。

4、掩盖腹部手术或化疗引起的恶心和呕吐后进行性肠梗阻和/或胃扩张:监测肠道活动减少,特别是对有胃肠道阻塞危险因素的患者。

5、苯丙酮尿症:应告知患者ZOFRAN ODT口腔崩解片含有苯丙氨酸(阿斯巴甜的一种成分)。每片4毫克和8毫克口腔崩解片含有少于0.03毫克的苯丙氨酸。

贮藏

储存在2°C至30°C(36°F至86°F)之间。避光。按照USP中的规定,分配在密封,耐光的容器中。

作用机制

昂丹司琼是一种选择性5-HT3受体拮抗剂。虽然其作用机制尚未完全表征,但昂丹司琼不是多巴胺受体拮抗剂。5-HT3型血清素受体存在于迷走神经末梢的外周和中枢后区的化学感受器触发区的中央。尚不确定昂丹司琼的止吐作用是在中心,外周还是在两个部位中介导。

然而,细胞毒性化学疗法似乎与从小肠的肠嗜铬细胞释放血清素有关。在人类中,与呕吐开始同时,顺铂给药后尿5-羟基吲哚乙酸(5-HIAA)排泄增加。释放的5-羟色胺可通过5-HT3受体刺激迷走神经传入,并引发呕吐反射。

安全与疗效

盐酸昂丹司琼片是临床上非常常用的止吐药物,主要功效和作用是用于预防和治疗,细胞毒性的化疗药物和放射治疗所引起的恶心、呕吐的症状,并且盐酸昂丹司琼片还可以用来预防和治疗,手术之后的恶心、呕吐等情况,所以从分类来说,盐酸昂丹司琼片属于抗肿瘤的辅助用药。

在盐酸昂丹司琼片功效的保护之下,病人可以正常的完成需要的化疗和放疗的疗程,避免出现明显的恶心、呕吐等胃肠道反应的现象。尤其对于一些致吐不良反应比较高的化疗药物,可以在化疗之前、化疗之后的四个小时和化疗之后的八个小时,分别静脉注射或者口服盐酸昂丹司琼进行治疗。

完整说明书详见:https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/9558d296-8edd-4aa1-875a-6247f9a8374d/spl-doc?hl=Ondansetron

在治疗期间,19%的 10 mg 琥珀酸多西拉敏和 10 mg 盐酸吡哆醇片剂治疗女性保持每日2片,21%接受每日3片,60%接受每日4片。

主要疗效终点是第15天妊娠呕吐唯一定量 (PUQE) 评分较基线的变化。PUQE评分包括每日呕吐发作次数、每日升高次数和每日恶心持续时间(小时),症状总评分范围为3(无症状)至15(最严重)。

基线时,10 mg琥珀酸多西拉敏和 10 mg 盐酸吡哆醇片组的平均 PUQE 评分为9.0,安慰剂组为8.8。与安慰剂相比,10 mg琥珀酸多西拉敏和 10 mg 盐酸吡哆醇片剂组第15天 PUQE 评分较基线平均降低0.7(95%置信区间0.2-1.2,p值0.006)(恶心和呕吐症状改善)(见下表)。

主要终点第15天妊娠呕吐唯一定量 (PUQE) 评分较基线的变化。(末次观察值结转的意向治疗人群)

PUQE 评分*

10 mg 琥珀酸多西拉敏和 10 mg 复方制剂

盐酸吡哆醇片

N = 131

 

 

安慰剂N = 125

治疗差异 [95%置信区间]

基线

 

15天较基线变化

9.0±2.1

 

-4.8±2.7

8.8±2.1

 

-3.9±2.6

 

 

-0.7 [-1.2,-0.2]

*呕吐和恶心的妊娠特异性定量 (PUQE) 评分纳入了每日呕吐发作次数、每日呕吐次数和每日恶心持续时间(小时),症状的总评分为3(无症状)至15(最严重)。基线定义为入组访视时完成的 PUQE 评分。

用法用量

1、最初,睡前(第1天)口服一片 BONJESTA 缓释片。如果该剂量在第二天充分控制症状,则继续每日睡前服用1片。但是,如果第2天症状持续存在,则将每日剂量增加至早晨1片和睡前1片。

2、最大推荐剂量为每天2片,早晨1片,睡前1片。

3、用一杯水空腹服用。整片吞服。请勿压碎、咀嚼或掰开 BONJESTA 片剂。

4、每日服用,不按需服用。重新评估妊娠进展期间继续需要使用 BONJESTA 的女性。

成人最常见的不良反应:

1、预防化疗引起的(大于或等于5%)是:头痛,不适/疲劳,便秘,腹泻

2、预防辐射引起的恶心和呕吐(大于或等于2%)是:头痛,便秘和腹泻

3、预防术后恶心和呕吐(大于或等于9%)是:头痛和缺氧

1、过敏反应包括过敏反应和支气管痉挛:如果怀疑,停用ZOFRAN。根据标准护理迅速监测和治疗,直至症状和症状消失。

2、QT间期延长和Torsade de Pointes:避免先天性长QT综合征患者;如果伴随电解质异常,心力衰竭或心律失常,或使用其他QT延长药物,请使用心电图(ECG)进行监测。

3、5-羟色胺综合征:仅用5-HT 3受体拮抗剂报告,但特别是同时使用5-羟色胺能药物。如果出现此类症状,请停用ZOFRAN并开始支持治疗。如果伴随使用ZOFRAN与其他5-羟色胺能药物在临床上是合理的,那么应该让患者意识到5-羟色胺综合征的潜在风险增加。

4、掩盖腹部手术或化疗引起的恶心和呕吐后进行性肠梗阻和/或胃扩张:监测肠道活动减少,特别是对有胃肠道阻塞危险因素的患者。

5、苯丙酮尿症:应告知患者ZOFRAN ODT口腔崩解片含有苯丙氨酸(阿斯巴甜的一种成分)。每片4毫克和8毫克口腔崩解片含有少于0.03毫克的苯丙氨酸。

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