瑞普替尼在肺癌治疗中展现出良好的效果。
瑞普替尼（Repotrectinib）是一种针对 ROS1 和 NTRK 基因融合的靶向治疗药物，用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。它是一种口服疗法，作为针对 ROS1 致癌融合的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。Augtyro 旨在最大限度地减少可能导致 ROS1 阳性转移性 NSCLC 患者某些形式的治疗抵抗的相互作用。
二、瑞普替尼治疗肺癌的效果
在一项开放标签、单组 1/2 期试验中，评估了瑞普替尼的疗效。在未接受过 TKI 治疗的患者中，客观缓解率（ORR）为 79%，中位缓解持续时间（mDOR）为 34.1 个月。在既往接受过一种 ROS1 TKI 且未接受过化疗的患者中，ORR 为 38%，mDOR 为 14.8 个月，中位无进展生存期为 9 个月。在基线时有可测量的中枢神经系统转移的患者中，也观察到了颅内病变反应。这些数据表明，瑞普替尼在 ROS1 阳性 NSCLC 患者中具有显著的疗效，作为下一代 TKI，可提高对抗脑肿瘤的活性，且在癌症产生耐药性之前，治疗可以持续更长时间。
三、服药指南及药物相互作用
服药指南：推荐剂量是 160mg，每天服用 1 次，持续 14 天，然后每天服用 2 次，无论是否与食物同服。用水吞服整个胶囊，请勿打开、压碎、咀嚼或溶解胶囊。若漏服一剂或服药后呕吐，请勿补服，跳过该剂量并在定期安排的时间服用下一剂。
药物相互作用：
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强效和中度 CYP3A 抑制剂：同时使用可能增加瑞普替尼暴露及不良反应发生率和严重程度，在开始瑞普替尼治疗前，停用 CYP3A 抑制剂 3 - 5 个消除半衰期。
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P - gp 抑制剂：同时使用可能增加瑞普替尼暴露及不良反应发生率和严重程度。
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强和中度 CYP3A 诱导剂：避免同时使用，否则可能降低瑞普替尼的血浆浓度和疗效。
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某些 CYP3A4 底物：避免同时使用，除非 CYP3A 底物处方信息另有建议。
避孕药：瑞普替尼是 CYP3A4 诱导剂，可降低激素避孕药的有效性，女性应使用有效的非激素避孕药进行避孕。
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