瑞普替尼在肺癌治疗中展现出独特的优势。

一、瑞普替尼可用于耐药后的肺癌

瑞普替尼（洛普替尼）可以用于耐药后的肺癌。由再鼎医药研发，用于治疗 ROS1 阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。由于其紧凑的大环结构，具有小的酪氨酸激酶结合界面，能够规避 ROS1 耐药突变的空间位阻，有效抑制野生型和 G2032R 突变型 ROS1 融合，且设计目的是增强药物的颅内活性。

二、瑞普替尼的作用

瑞普替尼是一种新一代口服小分子激酶抑制剂，作用于原癌基因酪氨酸蛋白激酶 ROS1 和原肌球蛋白受体酪氨酸激酶 TRKA、TRKB 和 TRKC。可抑制 ROS1 和 TRK 融合，包括在存在溶剂前沿突变等耐药突变的情况下。2023 年 11 月 15 日被美国食品药品监督管理局批准上市，基于 TRIDENT - 1 研究试验，ROS1 TKI 初治组中确认的 ORR 为 79％，先前接受 ROS1 抑制剂治疗的患者为 38％。两组的中位 DOR 分别为 34.1 个月和 14.8 个月。在具有可测量的 CNS 转移的患者以及 TKI 治疗后出现耐药突变的患者的颅内病变中观察到了反应。

三、哪些耐药患者可以用瑞普替尼

对于已经接受 ROS1 靶向治疗且无法接受化疗的患者，以及已经产生 ROS1 常见耐药突变的患者，瑞普替尼展现出良好的临床效果。对于以前没有脑转移但经过克唑替尼治疗后出现脑部转移的患者，瑞普替尼也有显著优势。如果患者用恩曲替尼耐药了，也可以用瑞普替尼继续延长生存期，提高生活质量。

四、瑞普替尼的优势

康美莱全球找药致力于为患者提供全球优质药品资源，在患者寻找瑞普替尼等药物的过程中，为患者提供更多支持和帮助。