肺癌是一种严重威胁人类健康的恶性肿瘤，而波齐替尼作为一种新型靶向药物，为肺癌患者带来了新的希望。

1. 标准给药方案：
   • 推荐剂量：每天 16mg 一次。
   • 服药时间：随餐或空腹均可，连续服用。
2. 剂量调整：
   • 若患者无法耐受标准给药方案带来的不良反应，可以进行剂量调整。首次减量减至每天 14mg 一次；若 14mg 的剂量仍然不能耐受，则进一步减至每天 12mg 一次。
3. 间歇给药方式：
   • 对于希望采用间歇给药方式的患者，可以选择以下方案：24mg 服用方案，即连续服用 24mg 三天，然后停药一天。若 24mg 的剂量导致无法耐受的不良反应，可减至 18mg 连续服用三天，然后停药一天。

1. 靶向抑制：波齐替尼能够特异性地抑制人表皮生长因子受体（HER）家族中的多个成员，包括 EGFR（表皮生长因子受体）、HER2 和 HER4。
2. 阻断信号传递：通过不可逆地结合到 HER 家族酪氨酸激酶受体上，波齐替尼阻断了这些受体的信号传递路径，从而减缓或停止过度表达这些受体的肿瘤细胞的增殖。
3. 诱导细胞凋亡和周期阻滞：波齐替尼能够诱导 HER2 扩增的胃癌细胞中线粒体途径，导致细胞凋亡和 G1 细胞周期阻滞。
4. 协同作用：在 HER2 诱发的和 HER2 非扩增的胃癌细胞中，波齐替尼与化疗药物能够发挥出协同作用。
5. 抗肿瘤活性：在多种 EGFR 和 HER - 2 依赖性肿瘤异种移植模型中，波齐替尼显示出了优良的抗肿瘤活性。
6. 针对特定突变：波齐替尼特别针对携带 EGFR 和 HER2 基因 20 号外显子插入突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，这类患者对传统的 EGFR 靶向药物不敏感。

1. 针对携带 EGFR 外显子 20 插入突变（EXON 20 insertion/mutation）的 NSCLC 患者，波齐替尼的临床 2 期试验的中期结果显示，患者的客观缓解率（ORR）达到 73%。这一结果显著优于传统 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂对于外显子 20 突变患者的疗效（ORR 只有 8% 左右）。
2. 在一项名为 ZENITH20 的 II 期临床试验中，波齐替尼在 EGFR 或 HER2 外显子 20 突变的转移性 NSCLC 患者中显示出疗效。该试验的队列 5 中，观察了 40 例患者，当这些患者每天两次服用波齐替尼时，毒性反应降低。其中，接受每日剂量为 16mg 的毒性发生率为 31%，而接受每日两次剂量为 8mg 的毒性发生率为 21%。
3. ZENITH20 试验还研究了 79 例 EGFR 外显子 20 突变的转移性 NSCLC 患者，这些患者每天接受 16mg 波齐替尼治疗，发现其肿瘤活性得到改善，提示 HER2 人群的肿瘤活性也得到改善。