阿达格拉西布是针对 KRAS G12C 突变的共价抑制剂,作用机制是特异性地结合并抑制 KRAS G12C 蛋白的功能,从而阻断肿瘤细胞的生长和增殖。它能不可逆地结合 KRAS G12C 蛋白的开关 II 口袋,让 KRAS 蛋白维持非活性状态,抑制肿瘤细胞的信号传导和增殖能力。
阿达格拉西布由美国 Mirati Therapeutics 研发并生产,有多个版本:美国 Mirati 出口香港版规格为 200mg180 粒,参考价格约 33252 美元一盒;美国 Mirati 原版规格相同,参考价格约 28703 美元一盒;老挝卢修斯版规格为 200mg90 片,价格约 810 美元一盒。
适用于经 FDA 批准检测确认为 KRAS G12C 突变且至少接受过一次全身治疗的局晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。推荐剂量为每天两次,每次 600 毫克,直至病情进展或出现不可接受的毒性,方便患者和医生制定个性化治疗方案
阿达格拉西布正版价格因版本和地区有所不同。美国 Mirati 公司出口的香港版阿达格拉西布,规格为 200mg180 粒,参考价格约 33252 美元一盒;美国本土 Mirati 公司生产的同样规格(200mg180 粒)
胃肠道不良反应:药物可引起严重的恶心、腹泻、呕吐等胃肠道不良反应。患者需要采取支持性护理治疗,比如使用止泻药、止吐药或补液来减轻症状。医生也会密切监测患者的胃肠道反应,根据严重程度决定是否暂停用药、减量或永久停用阿达格拉西布。
不良反应方面,可能引起恶心、腹泻、呕吐、疲劳等,NSCLC 患者最常见的不良反应发生率较高,还可能出现 3 级或 4 级实验室异常,像淋巴细胞减少、血红蛋白减少等。一旦出现不良反应,患者应及时与医生沟通,按建议调整用药剂量或停药。
在用法用量方面,成人和 12 岁以上儿童患者的使用剂量根据体重计算。体重小于 50kg 的,剂量是 120mg,每日两次;体重 50kg 及以上的,剂量是 160mg,每日两次。若为严重肝损害患者,需在医生指导下相应减少塞尔帕替尼的剂量