阿达格拉西布是针对 KRAS G12C 突变的共价抑制剂，作用机制是特异性地结合并抑制 KRAS G12C 蛋白的功能，从而阻断肿瘤细胞的生长和增殖。它能不可逆地结合 KRAS G12C 蛋白的开关 II 口袋，让 KRAS 蛋白维持非活性状态，抑制肿瘤细胞的信号传导和增殖能力。
临床功效显著，已被证实能显著延长 KRAS G12C 突变型非小细胞肺癌（NSCLC）患者的无进展生存期，改善其生活质量。适用于经 FDA 批准检测确认为 KRAS G12C 突变且至少接受过一次全身治疗的局晚期或转移性 NSCLC 成人患者，是这类患者有效的治疗选择。其推荐剂量为每天两次，每次 600 毫克，直至病情进展或出现不可接受的毒性，剂量调整要依据患者具体情况和不良反应严重程度进行。
