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阿昔替尼(英立达)在辅助治疗上的优势
发布时间:2024-12-26

在肾癌治疗领域,阿昔替尼(英立达)宛如一颗闪耀的明星,为众多患者带来了新的曙光。今天,就带大家全方位了解这款备受瞩目的药物。

一、适应证:精准狙击肾癌
  1. 一线晚期肾细胞癌
    • INLYTA 联合 avelumab,为晚期肾细胞癌(RCC)患者开辟了一线治疗新路径。阿昔替尼在此联合方案中的推荐起始剂量为 5 mg,每日两次口服(间隔 12 小时),与 avelumab 800 mg 联合,每 2 周 60 分钟静脉输注一次,携手对抗病魔,直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。而且,随着治疗推进,若有需要,可考虑适当增加阿昔替尼剂量,间隔两周或更长时间。
    • 与 pembrolizumab 联用时,阿昔替尼同样每日两次口服 5 mg(间隔 12 小时),搭配 pembrolizumab(每 3 周 200 mg 或每 6 周 400 mg),在 30 分钟内静脉输注,为患者构建强大的抗癌防线,持续用药至病情变化。期间,根据患者反应,也可在合适时机调整阿昔替尼剂量,间隔 6 周或更长。
  1. 二线晚期肾细胞癌:当阿昔替尼作为单一药物冲锋陷阵时,推荐起始口服剂量为 5 mg,每日两次,无论有无食物,间隔约 12 小时整粒吞服,用一满杯水送下。哪怕遇到呕吐或漏服,也不要慌张补服,按常规时间服用下一剂即可。
二、作用机制:直击肿瘤血管 “命门”
阿昔替尼如同一位精准的 “血管杀手”,它能够阻断肿瘤新生血管的生长。在肿瘤血管内部,早期就引发显著变化,让血管通畅性丧失、血流量锐减,肿瘤脉管系统中的内皮芽和开窗损失惨重。存活下来的血管表型逐渐向正常化靠拢,VEGFR1、VEGFR2 和 VEGFR3 表达降低,血管密度也随之降低。不仅如此,它还有着 “细胞杀手” 的另一面,能够诱导细胞周期停滞、有丝分裂突变,启动细胞凋亡程序,对肾细胞癌发起直接的细胞毒攻击,多管齐下,遏制肿瘤肆虐。
三、治疗效果:显著延长生存期
  1. 高危肾癌新辅助治疗:在一项阿昔替尼的 Ⅱ 期临床试验里,24 例患者接受新辅助治疗后,原发灶的中位缩瘤率高达 28.3%,11 例(45.8%)患者肿瘤缩小达 30% 及以上,疾病稳定率达 54.2%。手术标本更是呈现出大量肿瘤治疗后的组织病理学改变,这充分展示了阿昔替尼在肾癌新辅助治疗领域的卓越疗效与良好耐受性,未来应用前景一片光明。
  1. 转移性肾癌:自 2012 年被美国 FDA 批准作为转移性肾癌的标准二线治疗方案,2015 年国内获批以来,阿昔替尼就肩负起对抗一线药物治疗失败的晚期转移性肾癌的重任。与其他 TKI 类药物相比,它靶点亲和力高、特异性强、疗效可靠、不良反应小、患者依从性高。AXIS 研究数据显示,相较于索拉非尼,接受阿昔替尼治疗患者的中位无进展生存期(PFS)显著延长(8.3 个月 vs.5.7 个月,P<0.000 1),客观缓解率也大幅改善(23% vs.12%,P=0.001)。对于接受细胞因子或舒尼替尼一线治疗失败的患者,阿昔替尼二线治疗中位 PFS 时间分别长达 12.2 个月和 6.5 个月。来自多国的真实世界数据表明,阿昔替尼作为二线药物治疗晚期转移性肾癌患者,总体中位 PFS 为 5.8 - 9.3 个月,总体肿瘤客观缓解率 20 % - 32%,患者总体生存时间最长可达 27 个月。
四、注意事项:全程护航健康
  1. 高血压:用药期间,血压监测不容忽视,患者要知晓可能出现高血压风险,定期测量血压,如有异常及时与医生沟通。
  1. 动脉 / 静脉血栓栓塞事件:时刻留意身体状况,一旦出现提示血栓栓塞事件的症状,如肢体肿胀、疼痛、呼吸困难等,立即通知医生。
  1. 出血:阿昔替尼会增加出血风险,无论是轻微鼻出血,还是牙龈出血等,任何出血迹象都要第一时间告知医生。
  1. 心力衰竭:治疗过程中,注意观察自身有无心力衰竭的体征或症状,如心慌、气短、水肿等,定期复查,守护心脏健康。
  1. 胃肠疾病:腹泻、恶心、呕吐和便秘等胃肠道不适较为常见,若出现持续或严重的腹痛,务必立即就医,谨防胃肠道穿孔和瘘的发生。
  1. 甲状腺功能异常:关注身体细微变化,若出现甲状腺功能异常的症状,如乏力、畏寒、心慌等,及时反馈给医生。
  1. 受损的伤口愈合:计划外科手术的患者要特别注意,提前告知医务人员正在使用阿昔替尼,避免影响伤口愈合。
  1. 可逆性后部白质脑病综合征:若出现头痛、癫痫发作、嗜睡、意识模糊、失明以及其他视觉和神经障碍等与 RPLS 症状一致的情况,迅速通知医生。
五、副作用及处理措施:贴心应对不适
  1. 血压升高(血糖、血脂升高):一般用药一周后可能出现,降压药可解燃眉之急,但记得与靶向药物错开 1 - 2 小时服用,避免相互干扰。
  1. 皮疹:皮肤干燥就涂润肤剂滋润肌肤;瘙痒难耐时,口服抗组胺药物止痒。轻度皮疹,局部涂搽百多邦(莫匹罗星软膏)、比亚芬(三乙醇胺乳膏)、维生素 B6 软膏或美宝烧伤膏试试,嘴唇四周还可用蜂蜜涂抹舒缓。中度皮疹,可口服多西环素(强力霉素)或美满(米诺环素),100mg 每日二次,不过这两种四环素类药物副作用较大,用药需谨慎。
  1. 口腔溃疡:保持口腔清洁是关键,早、晚用软毛刷温柔刷牙,餐后用漱口水清洁口腔;口服 VC + VB2 助力口腔黏膜修复,避免刺激性食物刺激伤口,必要时遵医嘱用复达欣、甲硝唑抗炎。
  1. 肌肉痉挛:日常活动多加留意,转动身体、伸张四肢时减速、减小幅度,脚板抽筋就做好足部保温,让肌肉放松下来。
  1. 腹泻:远离加速肠蠕动的食物和饮料,生冷食物一概不碰,注意腹部保暖,饭前吃止泻药预防腹泻困扰。
  1. 手足疼痛:关节处发红、指节肿胀疼痛、足跟起硬皮疼痛,别担心,用百多邦预防发炎,缓解不适。
六、供应及储存:细节关乎药效
  1. 供应:
    • 1 mg 片剂是红色薄膜包衣的椭圆形片剂,一面刻有 “Pfizer”,另一面刻有 “1 XNB”,每 180 瓶装,NDC 0069 - 0145 - 01。
    • 5 mg 片剂是红色薄膜包衣的三角形片剂,一面凹刻 “Pfizer”,另一面凹刻 “5 XNB ”,每瓶 60 个,NDC 0069 - 0151 - 11。
  1. 储存:在 20°C 至 25°C(68°F 至 77°F)的环境下储存最为适宜,允许小范围偏移至 15°C 至 30°C(59°F 至 86°F),严格遵循才能保证药效稳定。
七、价格:多渠道选择
阿昔替尼国内价格一般是 5796 ;孟加拉碧康的阿昔替尼(英利达),规格为 5mg * 60 片,价格在 1250$ 左右,多一种选择,多一份希望。
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