在肾细胞癌的治疗领域，替沃扎尼（Tivozanib）以其独特的作用机制和显著的疗效逐渐受到关注。今天，我们就来深入了解替沃扎尼的说明书要点、适应症、用法用量、作用功效以及价格情况。
一、替沃扎尼是什么？
替沃扎尼 Tivozanib（商品名：Fotivda）是由英国 EUSA 制药公司研发的强效、高选择性、口服用血管内皮生长因子受体 - 酪氨酸激酶抑制剂（VEGFR - TKI），于 2017 年 8 月 24 日获欧盟委员会批准首次上市。
适用于晚期和转移性肾细胞癌（RCC）成年患者的一线治疗，以及先前应用过细胞因子类药物治疗后疾病进展且未接受过 VEGFR 和 mTOR 抑制剂治疗的晚期 RCC 患者。
三、替沃扎尼的用法用量
推荐剂量为 1.34mg，每日口服一次，治疗 21 天，然后在 28 天的周期中停止治疗 7 天。继续治疗，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。无论有无食物，服用替沃扎尼。用一杯水吞服胶囊，不要打开胶囊。如果漏服了一剂，应在下一个预定时间服用下一剂，不要同时服用两剂。
四、替沃扎尼的作用
替沃扎尼可以强效地、特异性地与 VEGFR - 1、VEGFR - 2、VEGFR - 3 结合，阻断 VEGF/VEGFR 信号转导通路，有效地抑制肿瘤组织的新生血管形成并控制肿瘤转移。同时，其抑制其他受体酪氨酸激酶（RTKs）如干细胞生长因子受体（c - KIT）、血小板源生长因子受体 β（PDGFR - β）等的作用较弱。
五、替沃扎尼的功效
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I 期试验：药动学研究提示替沃扎尼吸收速度较为缓慢，药物暴露量与给药剂量成正比，半衰期为 4.7 天。血液中血管内皮生长因子 A（VEGF - A）和可溶性血管内皮生长因子受体 2（sVEGFR - 2）水平分别呈剂量依赖性地升高和降低。在 RCC、结直肠癌及其他肿瘤患者中观察其临床效应，通过动态对比增强核磁共振成像（MRI）结果提示患者肿瘤灌注显像缩小。
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II 期试验：共纳入 272 例局部晚期或转移性 RCC 患者，结果显示所有患者经替沃扎尼治疗 16 周的客观缓解率（ORR）为 18%。对肿瘤缩小 < 25% 的患者进行随机双盲对照试验，结果显示替沃扎尼组疾病控制率、中位无进展生存期均显著优于安慰剂组。
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III 期试验：招募了来自 76 个医疗中心、涉及 15 个国家的 517 例从未针对 VEGFR 和 mTOR 进行过靶向治疗的转移性 RCC 患者。结果显示，替沃扎尼组与索拉非尼组相比，中位无进展生存期更长、客观缓解率更高，虽总生存期稍短但差异无统计学意义。基于此项 III 期临床试验的研究结果，替沃扎尼获得了欧盟委员会的上市许可。
六、替沃扎尼的注意事项
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高血压和高血压危象：开始前控制血压，监测并治疗高血压。
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心力衰竭：监测心力衰竭的体征或症状。
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心脏缺血和动脉血栓栓塞事件：密切监测风险增加的患者，严重事件需永久停药。
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静脉血栓栓塞事件：密切监测风险增加的患者，严重事件永久停药。
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出血事件：密切监测有出血风险或病史的患者。
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蛋白尿：治疗过程中监测，中度至重度蛋白尿需调整剂量或暂停治疗。
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甲状腺功能障碍：治疗开始前和过程中监测。
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伤口愈合受损的风险：择期手术前至少停用 24 天，大手术后至少 2 周内不要给药，伤口愈合并发症解决后恢复用药的安全性尚未确定。
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可逆性后部白质脑病综合征（RPLS）：出现症状时停药。
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胚胎 - 胎儿毒性：可造成胎儿伤害，告知患者潜在风险并采取有效避孕措施。
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柠檬黄过敏反应：部分胶囊含有 FD&C 黄 5 号（柠檬黄），可能引起过敏反应。
七、替沃扎尼的价格
欧洲版的替沃扎尼原研药价格较为昂贵，规格 1340mcg21 粒每盒的价格可能在 3 万多人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动）。因此更多人选择使用海外版本的替沃扎尼，据了解，孟加拉珠峰的替沃扎尼规格为 1.34mg21 粒，参考价格约为 2000 元左右。
康美莱全球找药提醒您，在使用替沃扎尼治疗肾细胞癌时，应在医生的指导下进行，医生会根据患者的具体情况制定个性化的治疗方案。同时，患者在用药过程中应密切关注自身的身体状况，如有不适及时告知医生。
