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1.超敏反应
艾沙康唑应慎用于已知对其他唑类抗真菌药有超敏反应的患者,艾沙康唑的超敏反应可能导致的不良反应包括低血压、呼吸衰竭、呼吸困难、药疹、瘙痒和皮疹。
2.输液反应
在艾沙康唑静脉输注期间,有低血压、呼吸困难、头晕、触觉障碍、恶心和头痛等输液反应的报告,如果发生上述反应,应停止输液。
3.严重皮肤不良反应
有报道称在唑类抗真菌药治疗期间出现严重皮肤不良反应,例如Stevens Johnson综合征,如果患者发生重度皮肤不良反应,应停用本品。
4.QT缩短
家族性短QT综合征患者禁用艾沙康唑,在健康受试者的QT研究中,艾沙康唑呈浓度相关地缩短QTc间期,正在使用已知会缩短QT间期的其他药品(例如卢非酰胺)的患者应慎用艾沙康唑。
5.肝脏转氨酶升高或肝炎
在临床研究中已有肝脏转氨酶升高的报告,肝脏转氨酶升高很少需要停用艾沙康唑,如有临床指征,应考虑肝酶监测,已有使用唑类抗真菌药(包括艾沙康唑在内)发生肝炎的报告。
6.重度肝损伤
目前艾沙康唑尚未在重度肝损伤(Child-PughC级)患者中进行研究,除非认为潜在获益大于风险,否则不建议在这些患者中使用,应仔细监测这些患者是否出现潜在的药物毒性。
7.与其他药品合用CYP3A4/5抑制剂
禁止与酮康唑合用,与强效CYP3A4抑制剂洛匹那韦/利托那韦合用时,观察到艾沙康唑血药浓度增加至两倍,与其他强效CYP3A4/5抑制剂合用时,预计影响可能不那么明显,与强效CYP3A4/5抑制剂合用时,不需要调整艾沙康唑的剂量,但药物不良反应可能增加,因此应谨慎。
8.CYP3A4/5诱导剂
与弱效CYP3A4/5诱导剂(例如阿瑞吡坦、泼尼松和吡格列酮)合用可能会导致艾沙康唑血浆水平出现轻微至中等程度的下降;应避免与弱效CYP3A4/5诱导剂合用,除非认为潜在获益大于风险。
9.CYP3A4/5底物(含免疫抑制剂)
艾沙康唑可视为CYP3A4/5的中效抑制剂,由CYP3A4代谢的药品与艾沙康唑合用时,前者的系统暴露量可能增加,将艾沙康唑和CYP3A4底物(例如免疫抑制剂他克莫司、西罗莫司或环孢素)合用可增加这些药品的血药浓度,在合用期间可能需要进行适当的治疗药物监测和剂量调整。
10.CYP2B6底物
艾沙康唑是一种CYP2B6诱导剂,与艾沙康唑合用时,由CYP2B6代谢的药品系统暴露量可能会减少。因此,在合用艾沙康唑和CYP2B6底物(尤其是环磷酰胺等治疗指数较窄的药品)时要谨慎,依非韦仑是CYP3A4/5的中效诱导剂,禁止将CYP2B6底物依非韦仑与艾沙康唑合用。
11.P-gp底物
艾沙康唑可能会增加P-gp底物药品的血药浓度,当与艾沙康唑合用时,Pgp底物药品(特别是地高辛、秋水仙碱和达比加群酯等治疗指数较窄的药品)可能需要调整剂量。
12.对驾驶和操作机器能力的影响
艾沙康唑对驾驶及操作机器的能力可能产生中度影响,如果患者出现混乱状态、嗜睡、晕厥和/或头晕,应避免驾驶或操作机器。