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他莫昔芬(Tamoxifen)
中文名称:他莫昔芬(Tamoxifen)
英文名称:
全部名称:枸橼酸他莫昔芬,他莫昔芬,三苯氧胺,诺瓦得士,它莫芬,(Z)-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯)苯氧基]-N,N-二甲基乙胺,Oncomox,Soltamox,Crisafeno,tamoxifen,Tamofen
剂型和规格:
适应症:
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他莫昔芬(Tamoxifen)

通用名:枸橼酸他莫昔芬

商品名:特茉芬

全部名称:枸橼酸他莫昔芬,他莫昔芬,三苯氧胺,诺瓦得士,它莫芬,(Z)-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯)苯氧基]-N,N-二甲基乙胺,Oncomox,Soltamox,Crisafeno,tamoxifen,Tamofen

适应症

用于治疗晚期乳腺癌和卵巢癌。

用法用量

1、乳腺癌:对雌激素受体阳性的乳腺癌患者效果较好。口服每次10~20mg,每天2次。

2、子宫内膜癌:本品有促使孕激素受体水平升高作用。孕激素受体水平低者可先用本品使受体水平升高后,再用孕激素治疗,或两者同时应用,以提高疗效。一般剂量每次口服10~20mg,每天2次。

不良反应

1、胃肠道反应:食欲减退、恶心、呕吐、腹泻。

2、继发性抗雌激素作用:面部潮红、外阴瘙痒、月经失调、闭经、白带增多、阴道出血等。

3、神经精神症状:头痛、眩晕、抑郁等。

4、大剂量长期应用可导致视力障碍,如白内障。

5、骨髓抑制:少数患者可有一过性白细胞和血小板减少。

6、其他:皮疹、脱发、体重增加、肝功有异常等。

禁忌

有眼底疾病者禁用。

有肝功能异常者应慎用。如有骨转移,在治疗初期需定期查血钙。

对胎儿有影响,妊娠,哺乳期妇女禁用。

注意事项

1、用药前检查有视力障碍、肝肾功能不全者慎用。

2、对长期服用本品并有血栓栓塞危险的患者,治疗期间应定期检查血象。如有骨转移,在治疗初期需定期检查血钙。在用本品进行2年以上长期治疗期间,要定期对肝功能进行检测。

3、当出现异常的阴道出血时,应立即就诊,并进行全面检查。阴道大量出血时应停药。

4、用本品治疗的患者有增加子宫内膜癌发生的危险,所以应当进行仔细的妇科检查。

5、使用本品可出现突发性卵巢功能性囊肿和月经过多及不规则子宫出血。因此,若绝经前必须使用本药,应同时服用抗促性腺激素药物。

贮藏

遮光,密封,在于燥处保存。

作用机制

他莫昔芬是一种合成的抗雌激素药物。结构类似雌激素,能与雌二醇竞争雌激素受体,与雌激素受体形成稳定的复合物,并转运入核内,阻止染色体基因开放,从而使癌细胞的生长和发育受到抑制。

安全与疗效

他莫昔芬是目前临床上治疗乳腺癌最常用的非甾体类抗雌激素内分泌药物,它与化疗不同,能预测治疗效果,较少严重副作用,ER与PR均阳性者有效率为60%~70%,ER或PR为阳性者,有效率为30%~40%,两者均为ER阴性者有效率低于10%。辅助性的他莫昔芬治疗被认为是绝经后淋巴结阳性、ER阳性的“标准”治疗。同时可降低对侧乳腺癌发生率。研究表明服药5年优于2年。

研究表明:他莫昔芬治疗可以明显降低复发率、死亡率; ER阳性患者用TAM效果最好,ER不明或ER阴性但PR阳性的患者也有效;辅助化疗后加用他莫昔芬,能进一步提高疗效。

完整说明书详见:https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/1e6ff055-590c-41e6-9530-1fdf04cdbd02/spl-doc?hl=soltamox

KAPEDA 属于 “细胞抑制剂”,可阻止癌细胞的生长。KAPEDA含有500 mg Kapesitabin,它本身不是细胞毒剂(会杀死细胞或停止其功能)。被人体吸收后,在肿瘤细胞内转化为细胞毒药物。KAPEDA 适用于治疗大肠癌、大肠末端(直肠)癌、胃癌或乳腺癌。此外,该药可用于手术完全切除肿瘤后以防止结肠癌复发。KAPEDA 可单独使用或与其他药物联合使用。

1、推荐剂量

ORSERDU 的推荐剂量为345 mg,与食物同服,每日一次,直至发生疾病进展或不可接受的毒性。

每天大致相同的时间服用ORSERDU。与食物同服以减少恶心和呕吐 [见不良反应]。

整片吞服 ORSERDU 片剂。吞咽前请勿咀嚼、压碎或掰开。请勿服用任何破损、裂纹或外观损坏的 ORSERDU 片剂。

如果漏服时间超过6小时或发生呕吐,跳过该剂量,并在第二天的常规计划时间服用下一剂药物。

2、针对不良反应的剂量调整

表1不良反应的 ORSERDU 剂量降低水平

剂量减少

剂量

片剂数量和规格

首次剂量降低

258 mg 每日一次

3片 86 mg 片剂

第二次减量

172 mg,每日一次*

2片 86 mg 片剂

*如果需要进一步将剂量降至 172 mg 每日一次以下,则永久停用ORSERDU。

表2不良反应的 ORSERDU 剂量调整指南

严重度

剂量调整

1级

以当前剂量水平继续 ORSERDU 治疗。

2级

考虑中断 ORSERDU 治疗,直至恢复

至≤1级或基线。然后重新开始

相同剂量水平的ORSERDU。

3级

中断 ORSERDU 治疗,直至恢复至≤1级或基线。然后以下一个较低剂量水平恢复 ORSERDU 治疗。

如果3级毒性复发,则中断 ORSERDU 治疗

直至恢复至≤1级或基线。然后

恢复ORSERDU,降低另一个剂量水平。

4级

中断 ORSERDU 治疗,直至恢复至≤1级或基线。然后降低一个剂量水平重新开始 ORSERDU 治疗。

如果4级或不可耐受的不良反应复发,则永久停用ORSERDU。

3、与 CYP3A4 诱导剂和抑制剂合并使用时的剂量调整

避免 ORSERDU 与强效或中效 CYP3A4 诱导剂和抑制剂合并使用

4、肝损害患者的剂量调整

重度肝损害 (Child-Pugh C) 患者避免使用ORSERDU。对于中度肝损害患者 (Child-Pugh B),将 ORSERDU 剂量降低至258 mg,每日一次。轻度肝损伤 (Child-Pugh A) 患者无需调整剂量。

1、胃肠道反应:食欲减退、恶心、呕吐、腹泻。

2、继发性抗雌激素作用:面部潮红、外阴瘙痒、月经失调、闭经、白带增多、阴道出血等。

3、神经精神症状:头痛、眩晕、抑郁等。

4、大剂量长期应用可导致视力障碍,如白内障。

5、骨髓抑制:少数患者可有一过性白细胞和血小板减少。

6、其他:皮疹、脱发、体重增加、肝功有异常等。

1、用药前检查有视力障碍、肝肾功能不全者慎用。

2、对长期服用本品并有血栓栓塞危险的患者,治疗期间应定期检查血象。如有骨转移,在治疗初期需定期检查血钙。在用本品进行2年以上长期治疗期间,要定期对肝功能进行检测。

3、当出现异常的阴道出血时,应立即就诊,并进行全面检查。阴道大量出血时应停药。

4、用本品治疗的患者有增加子宫内膜癌发生的危险,所以应当进行仔细的妇科检查。

5、使用本品可出现突发性卵巢功能性囊肿和月经过多及不规则子宫出血。因此,若绝经前必须使用本药,应同时服用抗促性腺激素药物。

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