图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨，用于治疗不能手术切除并且先前已接受过一种或多种抗HER2方案的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者，包括发生脑转移的患者，这种用药方案已经获得了美国FDA的批准上市。
关键的2期HER2CLIMB试验(NCT02614794)，612名患者随机分为2组。接受口服图卡替尼，每天两次，剂量为300毫克，加上静脉注射曲妥珠单抗，第一周期第1天的负荷剂量为8毫克/公斤，然后每3周6毫克/公斤，以及口服卡培他滨，每天两次，剂量为1000毫克/平方米，每个21天周期的第1至14天(n = 410)，或安慰剂加上曲妥珠单抗/卡培他滨(n = 202)。
结果显示，经过29.6个月的中位随访，图卡替尼三联疗法的中位OS为21.6个月，而单用曲妥珠单抗和卡培他滨的OS为12.5个月，可见图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨用药效果显著，建议患者遵医嘱用药，对症治疗。