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布格替尼(布加替尼)
中文名称:布格替尼(布加替尼)
英文名称:
全部名称:布吉他滨,布加替尼,卡布宁布格替尼,布吉替尼,Alunbrig,brigatinib ,AP26113,布格替尼
剂型和规格:
适应症:
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布格替尼(布加替尼)

通用名称:布格替尼

商品名称:布格替尼

全部名称:布吉他滨,布加替尼,卡布宁布格替尼,布吉替尼,Alunbrig,brigatinib,AP26113,Briganix,布格替尼

适应症和用途

布格替尼是一种激酶抑制剂适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者且对用克唑替尼[crizotinib]已进展或是不能耐受患者的治疗。

剂量和给药方法

对头7天90 mg口服每天1次,如耐受,增加至180 mg口服每天1次。可以有或无食物服用。

剂型和规格

片:30 mg和90 mg

禁忌证

警告和注意事项

1、间质性肺病(ILD)/肺炎:

在推荐剂量时发生在9.1%的患者。监视对新或变坏的呼吸症状,尤其是在治疗的第一周。对新或变坏的呼吸症状不给布格替尼和及时对ILD/肺炎评价。恢复时,或减低剂量或永久地终止布格替尼。

2、高血压:

治疗期间监视血压2周后和然后至少每月。对严重高血压,不给布格替尼,然后剂量减低或永久地终止。

3、心动过缓:

治疗期间有规律地监视心率和血压。如症状性,不给布格替尼,然后剂量减低或永久地终止。

4、视力障碍:

建议患者报告视力症状。不给布格替尼和得到眼科评价,然后减低剂量或永久地终止布格替尼

5、肌酸磷酸激酶(CPK)升高:

治疗期间有规律地监视CPK水平。根据严重程度,不给布格替尼,然后恢复或减低剂量。

6、胰酶升高:

治疗期间有规律地监视脂肪酶和淀粉酶水平。根据严重程度,不给布格替尼,然后恢复或减低剂量。

7、高血糖:

布格替尼开始前和治疗期间常规地评估空腹血清葡萄糖。如不能用最优药物处理控制,不给布格替尼,然后,根据严重程度考虑剂量减低或永久地终止。

8、胚胎胎儿毒性:

可能致胎儿危害。 忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险。和使用非激素有效避孕方法。

不良反应

用布格替尼最常见不良反应(≥25%)为恶心,腹泻,疲乏,咳嗽,和头痛。

药物相互作用

1、CYP3A抑制剂:避免布格替尼与强CYP3A抑制剂的同时使用。如一种强CYP3A抑制剂的同时使用是不能避免。减低布格替尼的剂量。

2、CYP3A诱导剂:避免布格替尼与强CYP3A 诱导剂的同时使用。

3、CYP3A底物:激素避孕药可能是无效由于减低暴露。

特殊人群中使用

哺乳:建议不哺乳喂养。

完整说明书详见:https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/0fe9ff20-d402-41f3-bc1e-7002ea7007db/spl-doc?hl=brigatinib

布吉他滨是第四代肺癌靶向药物,可以用于治疗克唑替尼治疗失败后的ALK基因突变的肺癌患者,也可以用于治疗奥希替尼失败之后的肺癌患者。可以说是非常多肺癌群体最后的救命稻草。那么布吉他滨治疗效果到底是怎样的呢?

2019年ASCO年会公布了布加替尼治疗经治的ALK阳性的NSCLC患者最新临床数据。本次试验共入组104名之前接受过至少两种ALK抑制剂(包括克唑替尼)治疗的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者。所有患者前7天每天接受90mg布加替尼,之后每天接受布加替尼180mg,直到病情进展或出现不可接受的毒性反应或病人决定终止试验。本次试验入组患者104名,可评估患者91名。

试验结果表明,104名患者的ORR为44.2%,25%的患者疾病稳定,疾病缓解率为69.2%,脑部疾病缓解率为64.4%。可评估的91例患者的ORR为50%,28.2%的患者疾病稳定,疾病缓解率为78.2%,中位治疗持续时间为6.7个月,脑部疾病缓解率为73.6%。所有患者的中位PFS为6.6个月。所有患者从开始使用布加替尼到现在的中位OS为17.2个月。所有患者从确诊非小细胞肺癌到现在的中位OS为75.3个月。

这项研究证实了布加替尼对经治的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者的疗效。所有患者的ORR达到50%,且对于有脑转的患者治疗能力优越。

布吉他滨(Brigatinib)是新一代ALK抑制剂,对于克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌具有显著疗效。患者该怎么服用布吉他滨?

1、口服90mg,一日一次,从每天90mg的起始剂量开始服用,连续服用7天;

2、如果没有出现严重的副作用或者不耐受,7日后剂量调整为每天180mg,一日一次。

3、若因不良反应以外的其他原因(如漏服或用药后呕吐)导致暂停用药14日或14日以上,重新用药时,应先按一次90mg、一日1次,连用7日,再增至之前耐受的剂量。

4、药应整片吞服,不得压碎或咀嚼,可与或不与食物同服。

5、布吉他滨治疗期间,要避免进食一些食物,也要避免服用可能会产生相互作用的一些药物。包括:葡萄柚,葡萄柚汁,酮康唑,利福平,苯妥英,圣约翰草和激素节育药物等。

布吉他滨是治疗肺癌ALK突变服用克唑替尼耐药后的靶向药物,治疗效果非常显著。但是任何靶向药物在治疗的过程中都会产生副作用,布吉他滨也不例外,那患者服用布吉他滨治疗时可能出现哪些副作用?

1、恶心,呕吐,腹泻,便秘,食欲下降。平时可多注意饮食清淡,少食多餐。如症状很严重需用药物缓解。

2、疲劳,头痛,发热,咳嗽,注意多休息,避免疲劳过度。如果出现得很频繁,可服药缓解症状。

3、肌肉痛,关节痛,如果出现疼痛难忍的症状,可以咨询自己的主治医生或者及时到入院处理。

4、高血糖:患者出现新的高血糖症或原有病症恶化。若患者有糖尿病或葡萄糖不耐受,应用胰岛素治疗。开始治疗前应评估空腹血糖,其后需定期检测血糖。

5、高血压:治疗前需严格控制血压,治疗期间应检测血压。

6、心动过缓:治疗期间应监测心率。如果有症状,可与治心动过缓的药同服,并更频繁地监测患者的心率。

7、间质性肺病(ILD)/肺炎:如果患者在服药前7天出现该症状,立即停止服药,直至恢复。若发生于7天后,应该停止服用药,再次服药时,按初始90mg剂量服用。如果症状反复发作,应考虑永久终止服用此药。

8、视力障碍:包括视力模糊、复视和视力减退。治疗期间注意视力,如有症状即报告给医生,根据医生的建议并用相应药物进行缓解。

布吉他滨是一款治疗肺癌的靶向药,其治疗效果显著,能缓解患者的生存期,提高患者生活质量。但是任何药物都需要一些注意事项,那么患者服用布吉他滨的注意事项是什么呢?

1、孕妇:

布吉他滨会伤害胎儿。应告知有生育能力的女性,该药物对胎儿有潜在的风险。

2、哺乳期:

没有关于人乳中布吉他滨的分泌或其对母乳喂养或产奶量的影响的数据。由于母乳喂养婴儿可能存在不良反应,建议哺乳期妇女在布吉他滨服药期间不要进行母乳喂养。

3、有生育能力的女性和男性:

避孕,建议具有生育能力的女性患者在布吉他滨服药期间,采取有效的避孕措施,在停药至少4个月后再考虑怀孕。

4、儿科用药:

尚未确定布吉他滨在儿科患者中的安全性和有效性。

5、老年人使用:

布吉他滨的临床研究未包括足够数量的65岁及以上的患者,以确定他们对年轻患者的反应是否一致。

6、间质性肺病(ILD)/肺炎:

在推荐剂量时发生在9.1%的患者。监视对新或变坏的呼吸症状,尤其是在治的第一周。对新或变坏的呼吸症状不给布吉他滨和及时对ILD/肺炎评价。恢复时,或减低剂量或永久地终止布吉他滨。

7、高血压:

治疗期间监视血压2周后和然后至少每月。对严重高血压,不给布吉他滨,然后剂量减低或永久地终止。

8、心动过缓:

治疗期间有规律地监视心率和血压。如症状性,不给布吉他滨,然后剂量减低或永久地终止。

9、视力障碍:

建议患者报告视力症状。不给布吉他滨和得到眼科评价,然后减低剂量或永久地终止布吉他滨

10、肌酸磷酸激酶(CPK)升高:

治疗期间有规律地监视CPK水平。根据严重程度,不给布吉他滨,然后恢复或减低剂量。

11、胰酶升高:

治疗期间有规律地监视脂肪酶和淀粉酶水平。根据严重程度,不给布吉他滨,然后恢复或减低剂量。

12、高血糖:

布吉他滨开始前和治疗期间常规地评估空腹血清葡萄糖。如不能用最优药物处理控制,不给布吉他滨,然后,根据严重程度考虑剂量减低或永久地终止。

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