通用名：阿帕替尼
商品名：艾坦
全部名称：阿帕替尼，艾坦，甲磺酸阿帕替尼片，Apatinib
艾坦单药适用于既往至少接受过2种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者。患者接受治疗时应一般状况良好。
本品单药用于既往接受过至少一线系统性治疗后失败或不可耐受的晚期肝细胞癌患者。
1、规格：250mg*10片，250mg*30片。
2、推荐剂量：850mg，每日1次。
3、服用方法：口服，餐后半小时服用（每日服药的时间应尽可能相同），以温开水送服。疗程中漏服阿帕替尼的剂量不能补充。
4、治疗时间：连续服用，直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。
1、常见不良反应：血液学毒性（白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少）和非血液学毒性（蛋白尿、高血压、手足综合征、乏力、声音嘶哑）。
2、常见的严重不良反应为：消化道出血。
3、特别关注的不良反应：血压升高、蛋白尿、手足综合征；消化道出血、呕血、咯血、大便潜血、尿潜血、皮肤出血点、肝转移灶破裂大出血；窦性心动过缓、部分ST-T改变、心率减QT间期延长、急性心肌梗塞；转氨酶、胆红素、碱性磷酸酶、r-谷氨酸转肽酶、乳酸脱氢酶升高。
1、对艾坦任何成分过敏者应禁用；
2、对于有活动性出血、溃疡、肠穿孔、肠梗阻、大手术后30天内、药物不可控制的高血压、3-4级心功能不全（NYHA标准）、重度肝肾功能不全（4级）患者应禁用。
1、出血：VEGFR抑制剂类抗肿瘤药物有可能增加出血的危险。
2、对于重度（3/4级）出血的患者，建议暂时停药；
3、凝血功能异常（APTT>1.5×ULN或INR>1.5）的患者未被纳入阿帕替尼临床研究中，因此尚不明确本部分人群使用阿帕替尼的风险。
4、心脏毒性：临床研究中观察到服用阿帕替尼可能会引起心电图异常，包括QT间期延长或窦性心动过缓。应慎用于已知有QT间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或者有相关基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。
5、用药期间应注意严密监测心电图和心脏功能。
6、肝脏毒性：临床研究中观察到服用阿帕替尼可引起一过性转氨酶升高或总胆红素升高。
遮光、密封，25℃以下保存。
阿帕替尼为一种小分子血管内皮细胞生长因子受体2（VEGFR-2）酪氨酸激酶抑制剂，可抑制肿瘤血管生成。动物研究表明本品可明显抑制多种小鼠肿瘤模型的肿瘤生长。
一项多中心、随机、双盲、安慰剂平行对照的Ⅲ期临床研究对阿帕替尼治疗晚期胃癌的有效性和安全性进行了评价。
研究入组了 267 例既往接受过二线治疗后失败（治疗失败的定义：毒副作用不可耐受、 治疗过程中疾病进展或治疗结束后复发）的晚期胃癌患者，包括胃-食管结合部腺癌患者。
接受阿帕替尼治疗患者中位年龄58岁，75%为男性；27%患者 ECOG 评分为 0.73%患者 ECOG评分为1；约 60%进行过根治术治疗，约22%进行了胃全切手术，35%进行了胃大切手术；68%原发灶为胃癌，22%为胃食管结合部腺癌；21%患者转移灶累积器官数超过2个，56%患者存在肝转移，92%患者临床分期为 IV 期；66%患者既往接受过至少2种系统化疗，一线化疗基础用药包括氟尿嘧啶类、铂类、紫杉醇类、阿霉素类，二线化疗主要以伊立替康为基础治疗的方案。
试验组与安慰剂组受试者基线特征和人口学数据均衡可比。患者按 2： 1 随机接受阿帕替尼片850mg每日1次（ n=176）或安慰剂每日一次（ n=91），28 天为一个周期。试验组患者平均接受治疗周期数为 2.9，72%的受试者接受了2个周期或以上的\n治疗。
研究主要疗效评价指标为总生存期（ OS），次要疗效指标包括无进展生存期（ PFS）、疾疾病控制率（ DCR）和客观缓解率（ ORR）。试验组中位总生存期较安慰剂组延长，降低死亡风险约 30%。次要终点 PFS、 DCR 亦高于安慰剂组，总体上未引起晚期胃癌特异症状或健康相关生活质量的恶化。
完整说明书详见：https://www.cde.org.cn/main/xxgk/postmarketpage?acceptidCODE=f892ad35247d6f03f25a0a1d8d76a684
甲苯磺酸多纳非尼(简称多纳非尼)一线治疗晚期肝细胞癌的Ⅲ期注册临床研究(试验代号ZGDH3)获得成功，达到预设的主要终点以及安全性结果。在未接受过系统治疗的不可手术或转移性晚期肝细胞癌患者中，多纳非尼治疗组的中位总生存期(mOS)显著优于对照药物索拉非尼治疗组，达到统计学上差异显著性且具有临床意义的延长。
临床前药理学研究证实，多纳非尼既可抑制VEGFR、PDGFR等多种受体酪氨酸激酶的活性，也可直接抑制各种Raf激酶，并抑制下游的Raf/MEK/ERK信号传导通路，抑制肿瘤细胞增殖和肿瘤血管的形成，发挥双重抑制、多靶点阻断的抗肿瘤作用。
目前，多纳非尼治疗晚期肝细胞癌、晚期结直肠癌和碘难治性甲状腺癌的3项关键性Ⅲ期研究正在总结或进行中。同时，多纳非尼与抗PD-1/PD-L1单抗联合治疗晚期肝癌等恶性肿瘤的临床研究也正在进行之中。
1、本品应在有经验的医生指导下使用。
2、本品推荐剂量为每次0.2g(2x0.1g)，每日两次，空腹口服，以温开水吞服。
3、建议每日同一时段服药，如果漏服药物，无需补服，应按常规用药时间进行下一次服药。
4、治疗时间持续服用直至患者不能获得临床受益或出现不可耐受的毒性反应。
5、剂量调整在用药过程中应密切监测患者，根据患者个体的安全性和耐受性调整用药，包括暂停用药、降低剂量或永久停药，剂量调整应遵循先暂停用药再降低剂量的原则。
1、常见不良反应：血液学毒性（白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少）和非血液学毒性（蛋白尿、高血压、手足综合征、乏力、声音嘶哑）。
2、常见的严重不良反应为：消化道出血。
3、特别关注的不良反应：血压升高、蛋白尿、手足综合征；消化道出血、呕血、咯血、大便潜血、尿潜血、皮肤出血点、肝转移灶破裂大出血；窦性心动过缓、部分ST-T改变、心率减QT间期延长、急性心肌梗塞；转氨酶、胆红素、碱性磷酸酶、r-谷氨酸转肽酶、乳酸脱氢酶升高。
1、出血：VEGFR抑制剂类抗肿瘤药物有可能增加出血的危险。对于重度（3/4级）出血的患者，建议暂时停药。凝血功能异常（APTT>1.5×ULN或INR>1.5）的患者未被纳入阿帕替尼临床研究中，因此尚不明确本部分人群使用阿帕替尼的风险。
2、心脏毒性：临床研究中观察到服用阿帕替尼可能会引起心电图异常，包括QT间期延长或窦性心动过缓。应慎用于已知有QT间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或者有相关基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。用药期间应注意严密监测心电图和心脏功能。
3、肝脏毒性：临床研究中观察到服用阿帕替尼可引起一过性转氨酶升高或总胆红素升高。
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