替莫唑胺是第二代口服咪唑并四嗪类抗肿瘤烷化剂，它易透过血-脑脊液屏障，作用于肿瘤细胞分裂的各个时期，是治疗恶性脑瘤的一线药物。替莫唑胺对肿瘤有抑制作用，临床上替莫唑胺可用于新诊断的多形性胶质母细胞瘤、常规治疗后复发或者进展的多形性胶质母细胞瘤、间变性星形细胞瘤。
替莫唑胺能够在杀死肿瘤细胞的同时，最大限度的保护正常组织。所以在脑胶质瘤术后采用替莫唑胺进行治疗可有效的提高手术后的治疗效果，使得手术更加彻底。