度他雄胺片主要是5α还原酶抑制剂。度他雄胺片主要作用是减轻前列腺增生（BPH）的充血，改善和缩小前列腺体积，从而达到治疗前列腺增生（BPH）的目的。
度他雄胺片是5α还原酶2的抑制剂，在临床应用的剂量只能抑制5α还原酶2。度他雄胺片在5α还原酶的作用下转变成的双氢睾酮(DHT)作用于前列腺组织，度他雄胺片比非那雄胺更能使DHT的浓度降低(94.7%对70.8%)。