通用名:唑来膦酸
商品名:艾瑞宁
全部名称:唑来膦酸,艾瑞宁,注射用唑来膦酸,1-羟基-2-(咪唑-1-基)-亚乙基-1,1-二磷酸,Zoledronic Acid,
恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的疼痛。
静脉滴注。成人每次4mg,用100ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注,滴注时间应不少于15分钟。每3-4周给药一次或遵医嘱。
一、本品最常见的不良反应是发热
二、其他不良反应主要包括:
1、全身反应:乏力、胸痛、腿浮肿、结膜炎;
2、消化系统:恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、吞咽困难、厌食。
3、心血管系统:低血压。
4、血液和淋巴系统:贫血、低钾血症、低镁血症、低磷血症、低钙血症、粒细胞减少、血小板减少、全血细胞减少;
5、肌肉与骨骼:骨痛、关节痛,肌肉痛;
6、肾脏:血清中肌酸酐值升高(与给药的时间有关);
7、神经系统:失眠、焦虑、兴奋、头痛、嗜眠;
8、呼吸系统:呼吸困难、咳嗽、胸腔积液;
9、感染:泌尿道感染、上呼吸道感染;
10、代谢系统:厌食、体重下降、脱水;
11、其他:流感样症状、注射部位出现红肿、皮疹、瘙痒等。
12、唑来膦酸的毒副反应多为轻度和一过性的,大多数情况下无需特殊处理会在24-48小时内自动消退。
1、对本品或其他双膦酸类药物过敏的患者禁用
2、严重肾功能不全患者不推荐使用
3、孕期及哺乳期妇女禁用
1、首次使用本品时应密切监测血清中钙、磷、镁以及血清肌酸酐的水平,如出现血清中钙、磷和镁的含量过低,应给予必要的补充治疗;
2、伴有恶性高钙血症患者给予本品前应充分补水,利尿剂与本品合用时只能在充分补水后使用,本品与具有肾毒性的药物合用时应慎重;
3、接受本品治疗时,如出现肾功能恶化,应停药至肾功能恢复至基线水平;
4、对阿司匹林过敏的哮喘患者成慎用本品。
5、本品是否会分泌进入乳汁尚不清楚,由于本品能与骨骼长期结合,孕妇及哺乳期妇女禁用本品。
6、对本品在儿童中使用的安全性和有效性尚未确立,暂不推荐使用。
7、老年人用药同成人用药。但老年患者往往肾功能较低下,给药时应密切监测肾功能状况。
8、药物相互作用:本品与氨基糖苷类药物合用时应慎重,因氨基糖苷类药物具有降低血钙的协同作用,可能延长低血钙持续时间;与利尿剂合用时可能会增大低血钙的危险,与沙利度胺合用时会增加多发性骨髓瘤患者肾功能异常的危险性。尚不明确。
30℃以下保存
唑来膦酸的主要药理作用是抑制骨吸收。其作用机制尚不完全清楚,可能与多方面作用有关。唑来膦酸在体外可抑制破骨细胞活动,诱导破骨细胞凋亡。还可以通过与骨的结合阻断破骨细胞对矿化骨和软骨的吸收。唑来膦酸还可抑制因肿瘤产生的多种刺激因子诱发的破骨细胞活性增加和骨钙的释放。
唑来膦酸的作用主要是抑制骨吸收。体外实验表明可以抑制破骨细胞活性,诱导破骨细胞凋亡。还可以通过与骨的结合,阻断破骨细胞对矿化骨和软骨的吸收。唑来膦酸还可以抑制由肿瘤释放的多种刺激因子,导致的破骨细胞活动增强和骨钙释放。临床上主要用于恶性肿瘤溶骨性骨转移导致的骨痛治疗。每月应用1次,每次滴注时间不少于15分钟,可有效治疗骨转移。
完整说明书详见:https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/eb5dbd0a-6a12-4613-8053-ee378ace8c7f/spl-doc?hl=Zoledronic
当癌症病人中晚期出现了疼痛,病人的感受是非常痛苦的,通过止疼药物和止疼贴,对症治疗减轻疼痛,病人可以减少痛苦,但是这是对症治疗,不能够治本和治因。所以止痛治疗的同时,一定要使用抗肿瘤的药物,控制肿瘤的生长发展和扩散,解除造成疼痛的原因,才能得到根本的止痛的目的。癌症止痛贴(Diclofenac sodium)可有效的缓解癌症患者在晚期的疼痛感。
用法用量
1、治疗偏头痛的建议剂量
EMGALITY的推荐剂量为240毫克(连续两次皮下注射,每次120毫克),一次为负荷剂量,随后每月皮下注射120毫克。
如果错过了EMGALITY的一个剂量,请尽快服用。此后,EMGALITY可从最后一次用药之日起每月安排一次。
2、阵发性丛集性头痛的推荐剂量
EMGALITY的推荐剂量为300毫克(连续三次皮下注射,每次100毫克),在集束期开始时,然后每月注射一次,直到集束期结束
如果在群集期错过了EMGALITY的剂量,应尽快服用。此后,EMGALITY可以从最后一次用药之日起每月安排一次
直到群集期结束。
3、重要的管理说明
EMGALITY仅用于皮下使用。
EMGALITY旨在供患者自我管理。使用前,请对患者和/或护理人员进行适当培训,使其了解如何使用单剂量预装笔或单剂量预装注射器制备和施用EMGALITY,包括无菌技术。
1)保护EMGALITY不受阳光直接照射。
2)在皮下注射前,请将EMGALITY在室温下放置30分钟。不要用热水或微波炬等热源进行加热。。请勿摇晃产品。
3)只要溶液和容器允许,在给药前要目测EMGALITY是否有颗粒物和变色。如果EMGALITY混浊或有可见颗粒,请勿使用。
4)在腹部、大腿、上臂背部或臀部皮下注射EMGALITY。不要注射到皮肤柔软、淤青、发红或发硬的部位。
5)预灌封笔和预灌封注射器都是单剂量的,并提供全部内容。
注意:
如果您正在使用EMGALITY 120毫克预装笔或预装注射器治疗偏头痛。
1、每月注射1次EMGALITY。
2、对于第一次剂量(负荷剂量),你将得到2次单独的注射,一次紧接着一次。你将需要2个预灌封笔或2个预灌封注射器来注射第一次剂量(1次负荷剂量)。
3、对于你的常规月度剂量,你将得到1次注射。你将需要1支预灌封笔或1个预灌封注射器来注射你的每月常规剂量。
4、如果您错过了一剂EMGALITY,请尽快注射错过的那一剂。然后在您最后一次用药的1个月后注射EMGALITY,以恢复到每月用药的时间表。如果您对您的时间表有疑问,请咨询您的医疗保健提供者。
如果您正在使用EMGALITY 100毫克预装注射器治疗发作性丛集性头痛。
1、你将得到3次单独的注射,每次都是紧接着注射,每次都使用3个预装的注射器进行注射。
2、在群集期开始时使用EMGALITY,然后每个月使用,直到群集期结束。
3、如果你错过了一剂EMGALITY,请尽快注射错过的那一剂。然后,如果丛集性头痛期尚未结束,请在最后一次用药1个月后注射EMGALITY,以恢复到每月用药计划。如果您对何时使用EMGALITY有疑问,请咨询您的医疗保健提供者。
一、本品最常见的不良反应是发热。
二、其他不良反应主要包括:
1、全身反应:乏力、胸痛、腿浮肿、结膜炎;
2、消化系统:恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、吞咽困难、厌食。
3、心血管系统:低血压。
4、血液和淋巴系统:贫血、低钾血症、低镁血症、低磷血症、低钙血症、粒细胞减少、血小板减少、全血细胞减少;
5、肌肉与骨骼:骨痛、关节痛,肌肉痛;肾脏:血清中肌酸酐值升高(与给药的时间有关);
6、神经系统:失眠、焦虑、兴奋、头痛、嗜眠; 呼吸系统:呼吸困难、咳嗽、胸腔积液;
7、感染:泌尿道感染、上呼吸道感染;
8、代谢系统:厌食、体重下降、脱水;其他:流感样症状、注射部位出现红肿、皮疹、瘙痒等。
9、唑来膦酸的毒副反应多为轻度和一过性的,大多数情况下无需特殊处理会在24-48小时内自动消退。
1、首次使用本品时应密切监测血清中钙、磷、镁以及血清肌酸酐的水平,如出现血清中钙、磷和镁的含量过低,应给予必要的补充治疗;
2、伴有恶性高钙血症患者给予本品前应充分补水,利尿剂与本品合用时只能在充分补水后使用,本品与具有肾毒性的药物合用时应慎重;
3、接受本品治疗时,如出现肾功能恶化,应停药至肾功能恢复至基线水平;
4、对阿司匹林过敏的哮喘患者成慎用本品。
5、本品是否会分泌进入乳汁尚不清楚,由于本品能与骨骼长期结合,孕妇及哺乳期妇女禁用本品。
6、对本品在儿童中使用的安全性和有效性尚未确立,暂不推荐使用。
7、老年人用药同成人用药。但老年患者往往肾功能较低下,给药时应密切监测肾功能状况。
8、药物相互作用:本品与氨基糖苷类药物合用时应慎重,因氨基糖苷类药物具有降低血钙的协同作用,可能延长低血钙持续时间;与利尿剂合用时可能会增大低血钙的危险,与沙利度胺合用时会增加多发性骨髓瘤患者肾功能异常的危险性。尚不明确。