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依托泊苷（Etoposide）

中文名称：依托泊苷（Etoposide）
英文名称：
全部名称：依托泊苷，泰尔定，依托泊甙，鬼臼乙叉甙，Etoposide，Vepeside，Etopl
剂型和规格：
适应症：

19153135117

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依托泊苷(Etoposide)

通用名：依托泊苷

商品名：泰尔定

全部名称：依托泊苷，泰尔定，依托泊甙，鬼臼乙叉甙，Etoposide，Vepeside，Etopl

适应症

主要用于治疗小细胞肺癌，恶性淋巴瘤，恶性生殖细胞瘤，白血病，对神经母细胞瘤，横纹肌肉瘤，卵巢癌，非小细胞肺癌，胃癌和食管癌等有一定疗效。

用法用量

1、静脉滴注：每日60~100mg/㎡，加生理盐水500ml，静脉滴注，连用3~5日。常用每次50~100mg，静脉滴注，连用5日，3周重复。

2、口服：软胶囊剂，每次50mg，每3次，连用5日。21~28日为1周期，至少治疗2周期。

不良反应

1、骨髓抑制：白细胞和血小板减少，贫血，此为剂量限制性毒性。

2、胃肠道反应：恶心，呕吐，食欲不振，口腔炎，腹泻；偶有腹痛，便秘。

3、过敏反应：有时可出现皮疹，红斑，瘙痒等过敏症。

4、皮肤反应：脱发较明显，有时发展至全秃，但具可逆性。

5、神经毒性：手足麻木，头痛等。

6、其他反应：发热，心电图异常，低血压，静脉炎等。

禁忌

有重症骨髓机能抑制的患者及对该品有重症过敏既往史的患者禁用。

对肝肾功能损害的患者及合并感染的患者，水痘患者应慎用。

骨髓抑制，白细胞、血小板明显低下者禁用。

孕妇禁用。

注意事项

⑴不能作皮下或肌肉注射，以免引起局部坏死。

⑵静脉注射或静脉滴注时不能外漏，应充分注意注射部位、注射方法。该品易引起低血压，注射速度尽可能要慢，至少30分钟。

⑶不能作胸腹腔注射和鞘内注射。

⑷不能与葡萄糖液混合使用，在5%葡萄糖注射液中不稳定，可形成微粒沉淀，应用生理盐水稀释溶解后尽可能及时使用。

⑸用药前、用药中应观察药物是否透明，如果混浊沉淀，则不能使用。

⑹口服胶囊应在空腹时服用。

⑺该品和阿糖胞苷、环磷酰胺、卡氮芥有协同作用。

贮藏

注射剂、胶囊剂均宜在室温（10~20℃）下保存，并避光。

作用机制

足叶乙甙是鬼臼脂（Podophyllin）中分离出的木脂体类有效成份。VP-16是细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于晚S期或G2期，其作用位点是拓扑异构酶Ⅱ，形成一种药物-酶-DNA三者之间稳定的可裂性复合物，干扰DNA拓朴异构酶Ⅱ（DNA topoisomeraseⅡ），致使受损的DNA不能修复。拓朴异构酶Ⅱ插入DNA中，产生一般细胞功能所需的断裂反应；VP-16似乎可通过稳定脱氧核糖核酸断裂复合物，引起DNA和拓扑异构酶Ⅱ的双线断裂。该品在体内激活某些内切酶，或通过其代谢物作用于DNA，其非糖苷同系物4-去甲基表鬼臼毒素则可抑制微管制组装。

安全与疗效

主要对小细胞肺癌，有效率达40%增至85%，完全缓解率为14%~34%。对小细胞肺癌，口服疗效较静脉注射为好。

对急性白血病、恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、膀胱癌、前列腺癌、胃癌、绒毛膜上皮癌、卵巢癌、恶性葡萄胎等也有效。

选取白血病患者120例为研究对象,随机分为对照组和观察组,各60例。对照组采用阿糖胞苷治疗,观察组在对照组的基础上联合依托泊苷进行治疗。对比两组患者的临床疗效、生活质量、不良反应以及健康状况。

结果：观察组的治疗效果明显高于对照组(P0.05)。治疗前,两组患者生活质量评分无明显差异(P0.05);治疗后,观察组生活质量评分显著高于对照组(P0.05),不良反应发生率显著低于对照组(P0.05),患者各项健康指标均明显优于对照组(P0.05)。

结论：在白血病的治疗过程中,采用依托泊苷不仅可减少不良反应,还能有效提升患者的生活质量,值得临床推广。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/003ce7e0-f787-469d-8b44-3c2acdcae6d7/spl-doc?hl=Etoposide

在疗效人群中，使用肿瘤组织标本通过前瞻性局部检测确定 KRASG12C 突变状态。在112例 KRASG12C 突变患者中，使用 QIAGEN therascreenKRAS RGQ PCR 试剂盒对88%(98/112) 患者的组织样本进行了回顾性检测。虽然89%(87/98) 的患者为 KRASG12C 突变阳性，但11%(11/98) 未发现 KRASG12C 突变。

此外，使用 Agilent Resolution ctDx FIRST 分析对63%(71/112) 患者的血浆样本进行回顾性检测。虽然66%(47/71) 的患者为 KRASG12C 突变阳性，但34%(24/71) 未发现 KRASG12C 突变。

KRYSTAL-1的疗效结果

疗效参数	Adagrasib(n = 112)
客观缓解率 (95%CI)^a	43 (34, 53)
完全缓解率，%	0.9
部分缓解率，%	42
缓解持续时间 ^a
中位数^b（月）(95%CI)	8.5 (6.2, 13.8)
持续时间≥6个月的患者^c，%	58

CI = 置信区间

a 由 BICR 评估

b 采用 Kaplan-Meier 法估算。

c 观察到的缓解持续时间超过标志性时间的患者比例

1、患者选择

基于血浆或肿瘤标本中存在 KRASG12C 突变，选择接受 KRAZATI 治疗的局部晚期或转移性 NSCLC 患者。如果在血浆标本中未检测到突变，则检测肿瘤组织。

关于 FDA 批准用于检测 KRASG12C 突变的检测方法的信息，可参见https://www.fda.gov/CompanionDiagnostics

2、推荐剂量

KRAZATI 的推荐剂量为 600 mg 口服给药，每日两次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

每天同一时间与或不与食物同服 KRAZATI。整片吞服。请勿咀嚼、压碎或掰开片剂。

如果服用 KRAZATI 后发生呕吐，请勿服用额外剂量。在下一个计划时间恢复给药。

如果因疏忽漏服一剂药物，如果已超过预期给药时间4小时，则应跳过该剂药物。在下一个计划时间恢复给药。

3、针对不良反应的剂量调整

不良反应的推荐剂量降低见表1。如果发生不良反应，最多允许减量2次。无法耐受 600 mg 每日一次的患者永久停用KRAZATI。

表1：针对不良反应的 KRAZATI 减量建议

剂量减少	剂量
首次剂量降低	400 mg 每日两次
第二次剂量降低	600 mg 每日一次

针对不良反应的推荐剂量调整见表2。

表2：针对不良反应的 KRAZATI 剂量调整建议

不良反应	严重程度*	剂量调整
尽管给予了适当的支持治疗（包括止吐治疗），仍发生恶心或呕吐 [参见警告和注意事项]	3级或4级	1、停用KRAZATI，直至恢复至≤1级或恢复至基线水平。 2、以下一个较低剂量水平恢复 KRAZATI 治疗。
尽管给予了适当的支持治疗（包括抗腹泻治疗），仍发生腹泻 [参见警告和注意事项]	3级或4级	1、停用KRAZATI，直至恢复至≤1级或恢复至基线水平。 2、以下一个较低剂量水平恢复 KRAZATI 治疗。
QTc 间期延长 [参见警告和注意事项]	QTc 绝对值大于 500 或者较基线延长超过 60 ms	1、停用KRAZATI，直至 QTc 间期小于481 ms 或恢复至基线。 2、以下一个较低剂量水平恢复 KRAZATI 治疗。
QTc 间期延长 [参见警告和注意事项]	尖端扭转型室性心动过速、多形性室性心动过速或严重或危及生命的心律失常的体征或症状	永久停用KRAZATI。
肝脏毒性 [参见警告和注意事项]	2级 AST 或 ALT	将 KRAZATI 降低至下一个较低剂量水平。
	3级或4级 AST 或 ALT	1、停用KRAZATI，直至恢复至≤1级或恢复至基线水平。 2、以下一个较低剂量水平恢复 KRAZATI 治疗。
	AST 或ALT > 3×ULN且总胆红素 > 2×ULN，无其他原因	永久停用KRAZATI。
间质性肺病/非感染性肺炎 [参见警告和注意事项]	任何级别	1、如果怀疑 ILD/非感染性肺炎，停用KRAZATI。 2、如果发生以下情况，永久停用 KRAZATI 确诊 ILD/非感染性肺炎。
其他不良反应 [参见不良反应]	3级或4级	1、停用KRAZATI，直至 ≤1级或恢复至基线水平。 2、以下一个较低剂量水平恢复 KRAZATI 治疗。