通用名：非布索坦
商品名称：uloric
全部名称：非布索坦，非布司他 ，福避痛, feburic，febuxostat，uloric，zurig
用于慢性尿酸过高症（痛风）的治疗。
非布索坦从10mg/天开始 ，2周，随后增加到20mg/天，4周，随后增加到40mg/天。从小剂量开始逐渐增加剂量可以预防初期血尿酸水平的变化引起痛风急性发作。非布司他40mg/天治疗6个月，定期复查尿酸水平。一般6个月时间，能把体内多余血尿酸清理干净。
治疗6个月后：
（1） 如果血尿酸水平保持在240 umol/l -360 umol/l之间，维持非布索坦40mg/天治疗。
（2） 如果血尿酸水平高于360 umol/l，增加非索坦他剂量60mg/天，最高可以达到80mg/天，定期监测血尿酸、肝肾功能。
（3） 如果血尿酸水平低于240 umol/l，非布索坦可以减量到20mg/天，维持6个月治疗。
重大副作用
1、肝功损害（频度不明），因为AST（GOT )、ALT（GPT）的上升伴随肝功损害，患者应定期检查，发现不适停药。
2.过敏（频度不明），全身性皮疹、皮疹等，患者应定期检查，发现不适停药。
其他副作用
1、（频度不明）：血小板数量减少，贫血；
2、（不到1%）：白血球数量减少；
3、（不到1%） ：TSH增加；
4、（频度不明）头痛，味觉异常；
5、（不到1%）手脚麻木感，头晕；
6、心跳加快；
7、（不到1%）心电图异常；
8、（不到1%）腹泻，腹部不适感，恶心，腹痛；
9、（1%-5%）肝功能检查值异常〔ALT（GPT）增加，GOT（AST）增加、γ- GTP等）增加；
10、（频度不明）荨麻疹；
11、（不到1%）出疹子，瘙癣，红斑；
12、（不到1%）关节痛；
13、（1%-5%）四肢疼痛，四肢不畅，CK（CPK）增加，肌肉痛；
14、（频度不明）尿量减少；
15、（不到1%）尿中β2微观球蛋白增加，增加血液中肌酐，血尿素增加；
16、（频度不明）水肿；
17、（不到1%）倦怠感，口渴，血中甘油三酯增加，CRP增加。
1、对本要的成分有过敏既往经历的患者；
2、同时服用巯基含有类药物或硫唑嘌呤片的患者。
1、本品服药初期由于血清尿酸浓度快速下降，可促使组织中沉积的尿酸被动员，因此可出现类似痛风发作症状，此种情况可采用非甾体类抗炎药或者秋水仙碱进行预防给药。
2、此外本品治疗过程中对部分患者需进行心肌梗死和肝脏损伤相关的症状监测。
阴凉处保存
非布索坦口服后>80%可快速且广泛的吸收，tmax约为1.0～1.8小时。非布索坦每天口服单剂量多次给药后体内无蓄积。多次服用非布索坦80 mg降低血清尿酸浓度的作用不受食物的影响，因此非布索坦临床服药可以不考虑食物因素。非布索坦口服10 mg～300 mg后稳态表观分布容积(Vss/F)为29～75 L。非布索坦的血浆蛋白结合率约为99.2%（主要是白蛋白）。
口服非布索坦4小时后，血浆原形药物占总放射活性的84%-96%。非布索坦的血浆半衰期为5～8小时，每天服药1次将在1周内达到稳态血药浓度。非布索坦主要通过被肝脏代谢为葡萄糖醛酸结合物而从血中消除，另有较少部分在肝脏中经CYP450氧化代谢。葡萄糖醛酸结合后的非布索坦经尿排泄，仅有低于4%的非布索坦口服后以原形经尿排泄。
一项多中心、双盲、随机Ⅱ期临床研究评价了非布索坦的安全性和对痛风的疗效。总共有136名男性和17名女性痛风病人随机接受安慰剂或本品(40、80或120mg/d)，4周后检测发现，本品各剂量组病人血清尿酸浓度较治疗前均显著降低，按剂量由低至高各组分别平均降低37%、44%和59%。
而安慰剂组病人仅降低了2%；绝大多数病人坚持完成了试验，本品和安慰剂组不良反应发生率相近，并且这些不良反应大多轻微，具有自限性，常见的有腹泻、疼痛、背痛、头痛和关节痛。
一项Ⅲ期临床试验平行比较了本品(80和120mg/d)和别嘌醇(300mg/d)的疗效。对760名病人进行的为期1年的研究显示，与别嘌醇组相比，本品组中有更多的病人达到主要试验疗效指标－最后3个月均测得sUA浓度低于60mg/L(所有受试者均为痛风病人，且试验前sUA浓度均在80mg/L以上)。
在治疗52周后，本品未能显著减少痛风石面积(痛风石是痛风特有的尿酸盐结晶的聚集体)，但在试验早期的高剂量组，该作用较明显；各治疗组中，sUA浓度达标(<60mg/L)的病人较少再突发痛风，且其痛风石面积有更明显的减少；各治疗组的不良反应及其发生率相似，不良反应包括肝功能异常、腹泻、头痛、关节相关征和症状及肌骨骼/结缔组织症状。
完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/54de10ef-fe5f-4930-b91d-6bbb04c664bd/spl-doc?hl=uloric
一项多中心、双盲、随机Ⅱ期临床研究评价了非布索坦的安全性和对痛风的疗效。总共有136名男性和17名女性痛风病人随机接受安慰剂或本品(40、80或120mg/d)，4周后检测发现，本品各剂量组病人血清尿酸浓度较治疗前均显著降低，按剂量由低至高各组分别平均降低37%、44%和59%。
而安慰剂组病人仅降低了2%；绝大多数病人坚持完成了试验，本品和安慰剂组不良反应发生率相近，并且这些不良反应大多轻微，具有自限性，常见的有腹泻、疼痛、背痛、头痛和关节痛。
一项Ⅲ期临床试验平行比较了本品(80和120mg/d)和别嘌醇(300mg/d)的疗效。对760名病人进行的为期1年的研究显示，与别嘌醇组相比，本品组中有更多的病人达到主要试验疗效指标－最后3个月均测得sUA浓度低于60mg/L(所有受试者均为痛风病人，且试验前sUA浓度均在80mg/L以上)。
在治疗52周后，本品未能显著减少痛风石面积(痛风石是痛风特有的尿酸盐结晶的聚集体)，但在试验早期的高剂量组，该作用较明显；各治疗组中，sUA浓度达标(<60mg/L)的病人较少再突发痛风，且其痛风石面积有更明显的减少；各治疗组的不良反应及其发生率相似，不良反应包括肝功能异常、腹泻、头痛、关节相关征和症状及肌骨骼/结缔组织症状。
非布索坦从10mg/天开始 ，2周，随后增加到20mg/天，4周，随后增加到40mg/天。从小剂量开始逐渐增加剂量可以预防初期血尿酸水平的变化引起痛风急性发作。非布司他40mg/天治疗6个月，定期复查尿酸水平。一般6个月时间，能把体内多余血尿酸清理干净。
治疗6个月后：
（1） 如果血尿酸水平保持在240 umol/l -360 umol/l之间，维持非布索坦40mg/天治疗。
（2） 如果血尿酸水平高于360 umol/l，增加非索坦他剂量60mg/天，最高可以达到80mg/天，定期监测血尿酸、肝肾功能。
（3） 如果血尿酸水平低于240 umol/l，非布索坦可以减量到20mg/天，维持6个月治疗。
重大副作用
1、肝功损害（频度不明），因为AST（GOT )、ALT（GPT）的上升伴随肝功损害，患者应定期检查，发现不适停药。
2.过敏（频度不明），全身性皮疹、皮疹等，患者应定期检查，发现不适停药。
其他副作用
1、（频度不明）：血小板数量减少，贫血；
2、（不到1%）：白血球数量减少；
3、（不到1%） ：TSH增加；
4、（频度不明）头痛，味觉异常；
5、（不到1%）手脚麻木感，头晕；
6、心跳加快；
7、（不到1%）心电图异常；
8、（不到1%）腹泻，腹部不适感，恶心，腹痛；
9、（1%-5%）肝功能检查值异常〔ALT（GPT）增加，GOT（AST）增加、γ- GTP等）增加；
10、（频度不明）荨麻疹；
11、（不到1%）出疹子，瘙癣，红斑；
12、（不到1%）关节痛；
13、（1%-5%）四肢疼痛，四肢不畅，CK（CPK）增加，肌肉痛；
14、（频度不明）尿量减少；
15、（不到1%）尿中β2微观球蛋白增加，增加血液中肌酐，血尿素增加；
16、（频度不明）水肿；
17、（不到1%）倦怠感，口渴，血中甘油三酯增加，CRP增加。
1、痛风发作在服用非布司他的初期，经常出现痛风发作频率增加。这是因为血尿酸浓度降低，导致组织中沉积的尿酸盐动员。为预防治疗初期的痛风发作，建议同时服用非甾体类抗炎药或秋水仙碱。在非布司他治疗期间，如果痛风发作，无需中止非布司他治疗。应根据患者的具体情况，对痛风进行相应治疗。
2、心血管事件在随机对照研究中，相比使用别嘌醇，使用非布司他治疗的患者发生心血管血栓事件（包括心血管死亡、非致死性心肌梗死、非致死性脑卒中）的概率较高，其中非布司他为0。74/100例患者-年（95%CI: 0。36-1。37），别嘌醇为0。60/100例患者-年（95%CI: 0。16-1。53）。
3、尚未确定非布司他与心血管血栓事件的因果关系。用药时注意监测心肌梗死和脑卒中的症状及体征。尽管这些报告内确定它们之间因果关系的信息尚不充分。在随机对照研究中，观察到转氨酶可升高至正常范围值上限（ULN）的3倍以上（非布司他、别嘌醇治疗组的发生率分别为AST：2%，2%；ALT：3%，2%）。这些转氨酶升高无剂量-效应关系。
4、首次使用非布司他之前患者应该进行一次肝功能测试（血清谷丙转氨酶、天冬氨酸转移酶、碱性磷酸酶和总胆红素），将此结果作为基线水平。对报告有疲劳、食欲减退、右上腹不适、酱油色尿或黄疸等可能表明肝损害症状的患者应及时进行肝功能检测。
5、在临床方面，如果患者被发现有肝功能异常（ALT超过参考范围上限的3倍以上），应该中止服药，并调查以确定可能的原因。非布司他不应该重新用于这些肝功能检查异常并没有其他合理解释的患者。
6、若患者的血清ALT超过参考范围的3倍以上，并且其血清总胆红素超过参考范围的2倍以上，同时排除其他的病因，则该患者此时正处于严重的药物诱发性肝损害的危险之中，这些患者不应该再重新使用非布司他。
7、对于那些血清ALT或胆红素升高幅度较小且有其他合理解释的患者来说，采用非布司他治疗需慎重。继发性高尿酸血症尚无本品应用于继发性高尿酸血症患者（包括器官移植受体）的研究，因此不建议将本品应用于尿酸盐大量升高的患者（如恶性疾病、Lesch-Nyhan综合征）。
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