有效性和安全性研究

1、室性早搏患者( 163例）中

进行双盲比较研究,每次餐后给予150mg，每天3次。持续2周，同次给予丙吡胺组100mg丙吡胺。结果，总计72例中有48例有效(有效率:66.7%)，可见该给药组的实用性。本药治疗组不良反应发生率为19.5%(16/82例)，略高于本药治疗组,但两组在发生率和发生率方面无显著差异。

2、日本III期研究《室上性早搏患者)室上性早搏患者(70例)用本药治疗1天。

进行双盲对照研究，每次餐后3次给予150mg，连续2周，同次给予丙吡胺组100mg丙吡胺。结果，28例室上性期前收缩病例中有16例有效(有效率:57.1%) ，证明了该药的有效性。接受该药治疗的36名受试者中有6名(16.7%）发生了不良反应(3例胃肠道系统事件,1例循环系统事件,胆碱能3事件)、但丙吡胺治疗组的发生率无显著差异。

3、—般临床试验

共有344 例室性早搏、室上性早搏、阵发性室上性心动过速和阵发性心房颤动/扑动患者服用该药物。关于整体改善率,所有疾病的改善率几乎相同，所有病例的改善率为76.1%。344例中的46例(13.4%)有73种副作用。

用法用量

—般来说、对于成人，每天服用300毫克琥珀酸西苯林，如果效果不佳，将剂量增加至450 mg，每天分3次口服给药。应根据年龄和症状调整剂量。

与剂量和给药有关的注意事项

本药血药浓度在肾功能损害患者体内持续存在。因此，应根据损害程度调整剂量和给药方式，如根据血洁肌酐水平( Scr)减量。

轻度至中度损害(Scr : 1.3至2.9mg/ dl)：与肾功能正常者相比，消除半衰期延长约1.5倍。

重度残疾（Scr : 3.0 mg / dl以上）：消除半衰期比肾功能正常的患者长约3倍。

严重的副作用

1、致心律失常

室颤、室性心动过速（包括尖端扭转型室性心动过速)(频率未知,可能发生室上性心律失常(小于1%) 。导致心脏骤停。如果观察到心电图异常变化，请停止给药并给予抗心律失常药物。

2、休克、过敏反应(发生率未知)

如出现胸闷、冷汗、呼吸困难、低血压、皮疹、水肿等，应停药并采取适当措施。

3、心力哀竭、心源性休克(发生率不详)如果心功能检查出现异常变化，应停药并采取给予多巴胺等适当措施。

4、低血糖症(小于1%)

如果怀疑低血糖(虚弱/不适、出汗、发冷、意识障碍、意识模糊等)，应停止给药，必要时给予葡萄糖。

5、循环哀竭引起的肝损伤（发生率未知)

由于该药物的心脏功能抑制和促心律失常作用引起的循环衰竭，可能会发生严重的肝损伤(以转氨酶和 LDH迅速升高为特征的肝休克)。在这种情况下，应停止给药，立即采取多巴胺给药等改善心动能的措施，必要时采取肝脏支持治疗等适当措施。此外，此类病例可能伴有肾功能损害。

6、肝功能障碍、黄疸（发生率不详)可出现肝功能障碍、黄疸伴AST、ALT、 Y-GTP等升高。

7、粒细胞减少症、白细胞减少症(均低于1%、贫血、血小板减少症(均发生频率未知)。

8、间质性肺炎（发病率未知）

可能会出现伴有发热、跤嗽、呼吸困难、胸部X线异常等的间质性肺炎。

其他副作用：

1、PQ延长、QRS宽度延长、QTc廷长房室传导阻滞、心悸

2、排尿障碍、如尿潴留和排尿困难

3、视觉调节障碍，例如闪光感和视力模糊

4、皮疹、红斑、瘙痒

5、头痛、隐痛、头晕、嗜睡、震颤、幻觉

6、厌食、便秘、呕吐、口腔炎、腹痛不适

7、全身乏力、出冷汗、胸闷气短、关节痛、鼻干、阳痿

注意事项

1、由于本药给药过程中可能发生心力衰竭、心源性休克等，应经常观察惠者病情，定期检查心电图、脉率、而压、心脑比。如发现PQ延长、QRS增宽、QT间期延长、心动过缓、低血压等异常表现,应立即减呈或停药。

2、本药给药期间应定期进行临床检查(血液检查、肝/肾功能检查、血糖检查等)、必要时测定本药的血药浓度。检测到异常在这种情况下、应采取适当的措施，如减少剂量和停药。无其是老年人和肾功能不全的患者，可因血药浓度增高而发生低血糖，而有基础心脏病的患者，可因心功能抑制和促心律失常作用导致循环衰竭而出现肝肾功能降碍，因此给药时应注意在这种情况下止。

3、TAGRISso可能增加心脏起搏阈值和对有永久起搏器或临时起搏器者应谨慎给药。此外。当对装有起搏器的患者给药时，应以适当的间隔测量起搏阈值。如发现异常立即减量或停药。

4、该药物具有抗胆碱能作用,可能会出现排尿困难、口干、视力模糊和视觉调节障碍等症状，这些症状被认为是基于该作用。请停药。

5、日剂量超过450mg时出现不良反应：可能会出现头晕、低血糖。服用本品的患者应注意不要从事驾驶汽车等危险的机械操作。