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奥沙利铂（Oxaliplatin）

中文名称：奥沙利铂（Oxaliplatin）
英文名称：
全部名称：奥沙利铂，乐沙定，奥正南，艾恒，草酸铂，Oxaliplatin
剂型和规格：
适应症：

19153135117

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奥沙利铂(Oxaliplatin)

通用名：奥沙利铂

商品名：艾恒

全部名称：奥沙利铂，乐沙定，奥正南，艾恒，Oxaliplatin

适应症

对大肠癌（结直肠癌）、卵巢癌有较好疗效，对胃癌、非霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌、头颈部肿瘤有一定疗效。对5-FU治疗无效的大肠癌患者，对其他铂类耐药者仍有效。

用法用量

在单独或联合用药时，推荐剂量为130mg/m2，加入250～500ml 5％葡萄糖溶液中输注2～6个小时。没有主要毒性出现时，每3周(21天)给药1次。剂量的调整应以安全性，尤其是神经学的安全性为依据。

不良反应

1、神经毒性：主要表现为感觉迟钝、感觉异常，遇冷加重，偶见可逆性急性咽喉感觉异常。

2、胃肠道反应：一般多为轻、中度，有恶心、呕吐和腹泻。而腹泻反应较常见，有的腹泻频繁，程度较重。

3、血液学毒性：贫血，白细胞减少，粒细胞减少及血小板减少

4、其他：局部静脉炎，轻度氨基转移酶升高，罕见发热、便秘、皮疹，无肾毒性和脱发。

禁忌

对铂类药过敏者禁用。

妊娠及哺乳期间慎用。

注意事项

与氯化钠和碱性溶液、碱性药物（特别是5-氟脲嘧啶）之间存在配伍禁忌，不要用生理盐水溶液溶解和稀释本药。

与氟尿嘧啶联用时，奥沙利铂必须在5-氟尿嘧啶前滴注。如果漏于血管外，必须立即终止给药。

配制和输用本品药液时，不得使用含铝针头或注射用具。

因使用本品时低温可致喉痉挛，故用药期间不得食用冰冷食物或用冰水漱口。

贮藏

遮光、密闭，25℃以下保存。

作用机制

本品属于新的铂类衍生物，其中央铂原子被一草酸和1.2-二氨环己烷包围，呈反式构象，是一个立体异构体。象其他铂类衍生物一样，奥沙利铂通过产生烷化结合物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合成及复制。

奥沙利铂与DNA结合迅速，最多需15分钟，而顺铂与DNA的结合分为两个时相，其中包括一个48小时后的延迟相。在人体内给药一小时之后，通过测定白细胞内的加合物，可显示其存在。复制过程中的DNA合成，其后DNA的分离、RNA及细胞蛋白质的合成均被抑制。某些对顺铂耐药的细胞系，奥沙利铂治疗均有效。

安全与疗效

一项随机开放标签的3期研究，向二线治疗药物亚叶酸和氟尿嘧啶中加入奥沙利铂将显著延长吉西他滨难以治疗的胰腺癌患者的总生存期及延缓其疾病进程。中位随访时间为54.1个月。研究中，被指定服用奥沙利铂的患者表现出显著延长的中位总生存期（5.9 vs 3.3个月），且显著延长了病程进展的中位时间（2.9 vs 2个月）。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/e51a62ba-d163-4c57-835c-8c86cf097e40/spl-doc?hl=Oxaliplatin

在疗效人群中，使用肿瘤组织标本通过前瞻性局部检测确定 KRASG12C 突变状态。在112例 KRASG12C 突变患者中，使用 QIAGEN therascreenKRAS RGQ PCR 试剂盒对88%(98/112) 患者的组织样本进行了回顾性检测。虽然89%(87/98) 的患者为 KRASG12C 突变阳性，但11%(11/98) 未发现 KRASG12C 突变。

此外，使用 Agilent Resolution ctDx FIRST 分析对63%(71/112) 患者的血浆样本进行回顾性检测。虽然66%(47/71) 的患者为 KRASG12C 突变阳性，但34%(24/71) 未发现 KRASG12C 突变。

KRYSTAL-1的疗效结果

疗效参数	Adagrasib(n = 112)
客观缓解率 (95%CI)^a	43 (34, 53)
完全缓解率，%	0.9
部分缓解率，%	42
缓解持续时间 ^a
中位数^b（月）(95%CI)	8.5 (6.2, 13.8)
持续时间≥6个月的患者^c，%	58

CI = 置信区间

a 由 BICR 评估

b 采用 Kaplan-Meier 法估算。

c 观察到的缓解持续时间超过标志性时间的患者比例

1、患者选择

基于血浆或肿瘤标本中存在 KRASG12C 突变，选择接受 KRAZATI 治疗的局部晚期或转移性 NSCLC 患者。如果在血浆标本中未检测到突变，则检测肿瘤组织。

关于 FDA 批准用于检测 KRASG12C 突变的检测方法的信息，可参见https://www.fda.gov/CompanionDiagnostics

2、推荐剂量

KRAZATI 的推荐剂量为 600 mg 口服给药，每日两次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

每天同一时间与或不与食物同服 KRAZATI。整片吞服。请勿咀嚼、压碎或掰开片剂。

如果服用 KRAZATI 后发生呕吐，请勿服用额外剂量。在下一个计划时间恢复给药。

如果因疏忽漏服一剂药物，如果已超过预期给药时间4小时，则应跳过该剂药物。在下一个计划时间恢复给药。

3、针对不良反应的剂量调整

不良反应的推荐剂量降低见表1。如果发生不良反应，最多允许减量2次。无法耐受 600 mg 每日一次的患者永久停用KRAZATI。

表1：针对不良反应的 KRAZATI 减量建议

剂量减少	剂量
首次剂量降低	400 mg 每日两次
第二次剂量降低	600 mg 每日一次

针对不良反应的推荐剂量调整见表2。

表2：针对不良反应的 KRAZATI 剂量调整建议

不良反应	严重程度*	剂量调整
尽管给予了适当的支持治疗（包括止吐治疗），仍发生恶心或呕吐 [参见警告和注意事项]	3级或4级	1、停用KRAZATI，直至恢复至≤1级或恢复至基线水平。 2、以下一个较低剂量水平恢复 KRAZATI 治疗。
尽管给予了适当的支持治疗（包括抗腹泻治疗），仍发生腹泻 [参见警告和注意事项]	3级或4级	1、停用KRAZATI，直至恢复至≤1级或恢复至基线水平。 2、以下一个较低剂量水平恢复 KRAZATI 治疗。
QTc 间期延长 [参见警告和注意事项]	QTc 绝对值大于 500 或者较基线延长超过 60 ms	1、停用KRAZATI，直至 QTc 间期小于481 ms 或恢复至基线。 2、以下一个较低剂量水平恢复 KRAZATI 治疗。
QTc 间期延长 [参见警告和注意事项]	尖端扭转型室性心动过速、多形性室性心动过速或严重或危及生命的心律失常的体征或症状	永久停用KRAZATI。
肝脏毒性 [参见警告和注意事项]	2级 AST 或 ALT	将 KRAZATI 降低至下一个较低剂量水平。
	3级或4级 AST 或 ALT	1、停用KRAZATI，直至恢复至≤1级或恢复至基线水平。 2、以下一个较低剂量水平恢复 KRAZATI 治疗。
	AST 或ALT > 3×ULN且总胆红素 > 2×ULN，无其他原因	永久停用KRAZATI。
间质性肺病/非感染性肺炎 [参见警告和注意事项]	任何级别	1、如果怀疑 ILD/非感染性肺炎，停用KRAZATI。 2、如果发生以下情况，永久停用 KRAZATI 确诊 ILD/非感染性肺炎。
其他不良反应 [参见不良反应]	3级或4级	1、停用KRAZATI，直至 ≤1级或恢复至基线水平。 2、以下一个较低剂量水平恢复 KRAZATI 治疗。