恩赛特韦(Ensitrelvir)

商品名称：XOCOVA

通用名称：ensitrelvir fumaric acid,Code No.S-217622

英文名称：Ensitrelvir

中文名称：恩赛特韦

全部名称：恩赛特韦、Ensitrelvir、XOCOVA、ensitrelvir fumaric acid,Code No.S-217622

性状

为白色至淡黄色圆形素片

成份

主要成分为富马酸恩赛特韦；其他成分有D-甘露醇、焦糖钠、羟丙基纤维素、无水硅酸、结晶纤维素、硬脂酸镁。

规格

28片/盒；125mg/片

适应症

用于治疗由SARS-CoV-2引起的传染病（新冠病毒感染），即便是重症风险较低的轻症状患者也可以服用。

用法用量

一般情况下，12岁以上儿童及成人每日1次，口服恩赛特韦375mg，第2天至第5天口服125mg。

禁忌症

1、对本剂成分有过敏症病史的患者

2、接受以下药物的患者:

1）匹莫地嗪、尼基硫酸盐水合物、苄基盐酸盐水合物、西加格雷

2）依来那普仑、麦角胺酒石酸盐无水咖啡因异丙基安替比林、麦角新酸盐、

3）甲基麦角新碱马来酸盐 三唑仑、阿那莫林盐酸盐、伊伐他丁盐酸盐、韦特兰盐酸盐

4）贝尼西班〔复发或难治性慢性淋巴性白血病(包括小淋巴细胞性淋巴瘤)剂量渐增期〕、伊布替尼、布洛南丝氨酸

5）拉西酮盐酸盐、阿塞地平、阿塞来昔布 他达拉非(阿德西卡)、缬沙坦盐酸盐水合物

6）洛米他匹甲酸盐、利福布汀、菲壬酮、利伐沙班、里约瓜胺

7）阿帕酰胺、卡马西平、恩扎他米托坦、苯妥英钠

3、肾功能或肝功能障碍患者，正在给予秋水仙碱患者

4、孕妇或可能怀孕的妇女

不良反应

1、倦怠感或疲劳感；肌肉酸痛或身体疼痛；头痛；发冷或出汗；

2、发热；鼻涕或鼻塞；喉咙痛；咳嗽、气促(呼吸困难)、

3、恶心、呕吐、腹泻、味觉异常、嗅觉异常

4、倦怠感(疲劳感)，肌肉酸痛或身体疼痛，头痛，发冷或出汗，

5、发热，鼻涕或鼻塞，喉咙痛，咳嗽，

6、气喘(呼吸困难)、恶心、呕吐、腹泻c )

7、不良反应出现频率为24.5%(148/604例)，主要不良反应为高比重脂蛋白减少18.4%(11/604例)。

警告和注意事项

1、在发现SARS-CoV-2引起的传染病症状后及时给药开始。本剂的有效性在症状发现后第3天开始给药在开始的患者中被推定。

2、由于本剂可能与合并药剂发生相互作用，所以在服药中确认所有的药剂。另外，在本剂治疗中新添加了其他药物服用药物时，应指导患者事先进行咨询。

相互作用

本药是CYP3A的基质，具有较强的CYP3A抑制作用。此外，具有P-gp、BCRP、OATP1B1及OATP1B3抑制作用。由于与其他药物的相互作用并未考虑所有药物的组合，故在他药治疗中新合并本药，或在本药治疗中新合并其他药物时，应注意剂量谨慎给药。

特殊人群用药

1、肾功能障碍患者

正在给予秋水仙碱的肾功能患者不要给药。秋水仙碱的血药浓度可能会上升。

2、肝功能障碍患者

正在给予秋水仙碱的肝功能患者不要给药。秋水仙碱的血药浓度可能会上升。

3、严重肝功能障碍患者(正在给予秋水仙碱的患者除外)不建议给予。本剂的血药浓度有可能明显上升。

4、中度肝功能损害患者(正在给予秋水仙碱的患者除外)。本剂的血药浓度可能会上升。

5、有生育能力的人

指导孕妇在给药期间及给药后一定时间内进行适当避孕。

6、孕妇

不要给孕妇或可能怀孕的女性用药。在兔子中，在相当于临床暴露量的5.0倍以上的情况下，发现胎儿有致畸性，同时，发现以相当于临床暴露量的5.0倍的剂量流产，但以相当于临床暴露量的7.4倍的剂量降低了胚胎儿生存率。

7、哺乳期妇女

最好不要哺乳。

在大鼠中，在发现向乳汁转移的同时，在发现母动物有毒性的用量(相当于临床暴露量的6.6倍)下，发现出生后4天生存率降低及发育迟缓。

8、儿童等

尚未对12岁以下儿童或其他儿童进行临床试验。

储存条件

室温保存

有效期

2年

生产厂家

日本盐野义