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尼莫司汀(Nimustine)
中文名称:尼莫司汀(Nimustine)
英文名称:
全部名称:盐酸尼氮芥,注射用盐酸尼莫司汀,尼莫司汀,宁得朗,Nimustine,nidran
剂型和规格:
适应症:
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尼莫司汀(Nimustine)

通用名:注射用盐酸尼莫司汀

商品名:宁得朗

全部名称:盐酸尼氮芥,注射用盐酸尼莫司汀,尼莫司汀,宁得朗,Nimustine,nidran

适应症

脑颈部癌、脑瘤、肺癌、消化道癌(胃癌、结肠/直肠癌、食管癌),恶性淋巴瘤和白血病等。

用法用量

常用剂量:2-3mg/kg体重/次,用时以注射用水溶解(5mg/ml),静注。

其后根据周围血象停药4-6周,或2mg/kg体重/次,静脉给药,隔1周再给一次,2-3周后,其后根据周围血象停药4-6周。

本品配制成溶液后应立即使用。

不良反应

可见白细胞减少、血小板减少、贫血、出血倾向、过敏症、食欲不振、恶心、乏力、发热、头痛、脱发和低蛋白血症等症状,偶尔轻微影响肝肾功能和出现间质性肺炎。

禁忌

骨髓抑制患者、严重肝肾功能损害者、妊娠期及哺乳期妇女、对本品过敏者禁用。

注意事项

1.不得用于皮下或肌肉注射。

2.静脉用药时,若药液漏于血管外,则有时会引起注射部位硬结,坏死,故慎重注射以免药液漏于血管外。

3.本品遇光易分解,水溶液不稳定,溶解后应速使用。

4.与他剂混合,有时会引起变化,故注意。

一般注意:

1.有时迟缓性骨髓功能抑制等严重副作用,给药后至少六周应每周进行临床检验(如血液检查、肝功能及肾功能检察),充分观察患者症状。若发现异常,应减少用量或停药等适切处置。另外,长期用药会加重副作用呈迁延性推移,因此慎重用药。

2.充分注意感染疾患,出血倾向的出现及恶化。

3.小儿用药应慎重,由应注意副作用的出现。

4.小儿及育龄患者用药,应注意对性腺的影响。

孕妇及哺乳期妇女禁用。小儿因代谢系统尚未成熟,易出现副作用,故慎重用药。 高龄者生理功能降低,应减量用药。

贮藏

避光、凉暗处保存。

作用机制

抗肿瘤作用:

(1)对小鼠白血病L-1210显示很高的抗肿瘤活性。

(2)对小鼠移植肿瘤具有很广的抗肿瘤谱。对淋巴细胞白血病L1210,粒细胞白血病C-1498,浆细胞瘤X-5563(腹水型),欧利希氏腹水癌,硬膜肉瘤MS-147显示卓越效果。(3)本剂对淋巴细胞白血病L1210及甲基胆蒽诱发恶性神经胶质瘤细胞的脑内移植小鼠,有延命效果。

作用机制:主要作用机制是使细胞内DNA烷化而使DNA低分子化,抑制DNA合成。

安全与疗效

为观察早期应用尼莫司汀对小细胞肺癌脑转移的预防作用。选取小细胞肺癌患者60例随机分为A组和B组各30例。B组给予足叶乙甙联合卡铂化疗,每21 天为1个化疗周期,重复6个周期。A组在B组化疗方案基础上,于化疗第1,3,5个周期的第1天静脉滴注尼莫司汀2~3 mg/kg。比较2组脑转移发生率、客观缓解率、1a生存率、无进展生存期和不良反应。

结果:A组脑转移发生率低于B组(P<0.05)。2组客观缓解率和1 a生存率比较差异无统计学意义(P均>0.05)。A组无进展生存期高于B组(P<0.01),白细胞减少和恶心、呕吐发生率高于B组且程度较B组严重(P<0.05);2组血小板计数减少、贫血、周围神经炎和肾功能损害发生率比较差异无统计学意义(P>0.05)。

结论:早期应用尼莫司汀可降低小细胞肺癌患者脑转移发生率。

完整说明书详见:https://db.yaozh.com/instruct/15471.html

在疗效人群中,使用肿瘤组织标本通过前瞻性局部检测确定 KRASG12C 突变状态。在112例 KRASG12C 突变患者中,使用 QIAGEN therascreenKRAS RGQ PCR 试剂盒对88%(98/112) 患者的组织样本进行了回顾性检测。虽然89%(87/98) 的患者为 KRASG12C 突变阳性,但11%(11/98) 未发现 KRASG12C 突变。

此外,使用 Agilent Resolution ctDx FIRST 分析对63%(71/112) 患者的血浆样本进行回顾性检测。虽然66%(47/71) 的患者为 KRASG12C 突变阳性,但34%(24/71) 未发现 KRASG12C 突变。

KRYSTAL-1的疗效结果

疗效参数

Adagrasib(n = 112)

客观缓解率 (95%CI)a

43 (34, 53)

完全缓解率,%

0.9

部分缓解率,%

42

缓解持续时间 a

中位数b(月)(95%CI)

8.5 (6.2, 13.8)

持续时间≥6个月的患者c,%

58

CI = 置信区间

a 由 BICR 评估

b 采用 Kaplan-Meier 法估算。

c 观察到的缓解持续时间超过标志性时间的患者比例

1、患者选择

基于血浆或肿瘤标本中存在 KRASG12C 突变,选择接受 KRAZATI 治疗的局部晚期或转移性 NSCLC 患者。如果在血浆标本中未检测到突变,则检测肿瘤组织。

关于 FDA 批准用于检测 KRASG12C 突变的检测方法的信息,可参见https://www.fda.gov/CompanionDiagnostics

2、推荐剂量

KRAZATI 的推荐剂量为 600 mg 口服给药,每日两次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

每天同一时间与或不与食物同服 KRAZATI。整片吞服。请勿咀嚼、压碎或掰开片剂。

如果服用 KRAZATI 后发生呕吐,请勿服用额外剂量。在下一个计划时间恢复给药。

如果因疏忽漏服一剂药物,如果已超过预期给药时间4小时,则应跳过该剂药物。在下一个计划时间恢复给药。

3、针对不良反应的剂量调整

不良反应的推荐剂量降低见表1。如果发生不良反应,最多允许减量2次。无法耐受 600 mg 每日一次的患者永久停用KRAZATI。

表1:针对不良反应的 KRAZATI 减量建议

剂量减少

剂量

首次剂量降低

400 mg 每日两次

第二次剂量降低

600 mg 每日一次

针对不良反应的推荐剂量调整见表2。

表2:针对不良反应的 KRAZATI 剂量调整建议

不良反应

严重程度*

剂量调整

尽管给予了适当的支持治疗(包括止吐治疗),仍发生恶心或呕吐

[参见警告和注意事项]

3级或4级

1、停用KRAZATI,直至恢复至≤1级或恢复至基线水平。

2、以下一个较低剂量水平恢复 KRAZATI 治疗。

尽管给予了适当的支持治疗(包括抗腹泻治疗),仍发生腹泻

[参见警告和注意事项]

3级或4级

1、停用KRAZATI,直至恢复至≤1级或恢复至基线水平。

2、以下一个较低剂量水平恢复 KRAZATI 治疗。

QTc 间期延长

[参见警告和注意事项]

QTc 绝对值大于 500 或者较基线延长超过 60 ms

1、停用KRAZATI,直至 QTc 间期小于481 ms 或恢复至基线。

2、以下一个较低剂量水平恢复 KRAZATI 治疗。

尖端扭转型室性心动过速、多形性室性心动过速或严重或危及生命的心律失常的体征或症状

永久停用KRAZATI。

肝脏毒性

[参见警告和注意事项]

2级 AST 或 ALT

将 KRAZATI 降低至下一个较低剂量水平。

3级或4级 AST 或 ALT

1、停用KRAZATI,直至恢复至≤1级或恢复至基线水平。

2、以下一个较低剂量水平恢复 KRAZATI 治疗。

AST 或ALT > 3×ULN且总胆红素 > 2×ULN,无其他原因

永久停用KRAZATI。

间质性肺病/非感染性肺炎

[参见警告和注意事项]

任何级别

1、如果怀疑 ILD/非感染性肺炎,停用KRAZATI。

2、如果发生以下情况,永久停用 KRAZATI

确诊 ILD/非感染性肺炎。

其他不良反应

[参见不良反应]

3级或4级

1、停用KRAZATI,直至

≤1级或恢复至基线水平。

2、以下一个较低剂量水平恢复 KRAZATI 治疗。

ALT = 丙氨酸氨基转移酶;AST = 天冬氨酸氨基转移酶;ULN = 正常值上限

*根据美国国家癌症研究所不良事件通用术语标准 (NCI CTCAE)5.0版定义的分级

可见白细胞减少、血小板减少、贫血、出血倾向、过敏症、食欲不振、恶心、乏力、发热、头痛、脱发和低蛋白血症等症状,偶尔轻微影响肝肾功能和出现间质性肺炎。

1.不得用于皮下或肌肉注射。

2.静脉用药时,若药液漏于血管外,则有时会引起注射部位硬结,坏死,故慎重注射以免药液漏于血管外。

3.本品遇光易分解,水溶液不稳定,溶解后应速使用。

4.与他剂混合,有时会引起变化,故注意。

一般注意:

a、有时迟缓性骨髓功能抑制等严重副作用,给药后至少六周应每周进行临床检验(如血液检查、肝功能及肾功能检察),充分观察患者症状。若发现异常,应减少用量或停药等适切处置。另外,长期用药会加重副作用呈迁延性推移,因此慎重用药。

b、充分注意感染疾患,出血倾向的出现及恶化。 

c、小儿用药应慎重,由应注意副作用的出现。

d、小儿及育龄患者用药,应注意对性腺的影响。

孕妇及哺乳期妇女禁用。小儿因代谢系统尚未成熟,易出现副作用,故慎重用药。 高龄者生理功能降低,应减量用药。

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