通用名：isavuconazonium sulfate
商品名：Cresemba
全部名称：艾沙康唑胶囊，isavuconazonium sulfate，Cresemba
1、艾沙康唑胶囊适用于成人治疗：侵袭性曲霉病，不适合使用两性霉素B的患者的毛霉菌病。
2、用于治疗6岁及以上/体重16公斤(kg)以上的，以及成人患者的侵袭性曲霉病(IA)和侵袭性毛霉菌病(IM)。
剂量
早期靶向治疗（先发制人或诊断驱动的治疗）可能会在等待通过特定诊断测试确认疾病的情况下进行。然而，一旦获得这些结果，应相应调整抗真菌治疗。
负荷剂量
推荐的负荷剂量是前48小时内每8小时服用两粒胶囊（相当于200毫克艾沙康唑）。
维持剂量
推荐的维持剂量是每天一次两粒胶囊（相当于200毫克艾沙康唑），在最后一次负荷剂量后12至24小时开始。
治疗持续时间应由临床反应决定。
对于超过6个月的长期治疗，应仔细考虑收益-风险平衡。
改用静脉输液
CRESEMBA也可作为含有200mg艾沙康唑的输注溶液的浓缩粉剂提供。
基于高口服生物利用度（98%），当有临床指征时，静脉给药和口服给药之间切换是合适的。
老年
老年患者无需调整剂量；然而，老年患者的临床经验有限。
肾功能不全
肾功能不全患者，包括终末期肾病患者无需调整剂量。
肝功能损害
轻度或中度肝功能损害（Child-Pugh A级和B级）患者无需调整剂量。
尚未在严重肝功能损害（Child-Pugh C 级）患者中研究艾沙康唑。除非认为潜在益处大于风险，否则不推荐在这些患者中使用。
儿科人群
尚未确定艾沙康唑胶囊在18岁以下儿童中的安全性和有效性。没有可用数据。
给药方法
艾沙康唑胶囊可以在有或没有食物的情况下服用。
艾沙康唑胶囊应整片吞服。不要咀嚼、压碎、溶解或打开胶囊。
100mgx14粒
最频繁不良反应：恶心，呕吐，腹泻，头痛，升高的肝化学测试，低钾血症，便秘，呼吸困难，咳嗽，周边水肿，和背痛。
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
与酮康唑共同给药。
与大剂量利托那韦（每12小时>200毫克）共同给药。
与强效 CYP3A4/5 诱导剂如利福平、利福布丁、卡马西平、长效巴比妥类药物（如苯巴比妥）、苯妥英和圣约翰草或与中度 CYP3A4/5 诱导剂如依法韦仑、萘夫西林和依曲韦林共同给药。
家族性短QT综合征患者。
肝不良药物反应：曾报道严重肝反应。在接受艾沙康唑胶囊治疗过程开始和期间时评价肝-相关实验室测试。
艾沙康唑静脉给药的期间报道输注-相关反应。如发生这些反应终止输注。
超敏性反应：严重超敏性和严重皮肤反应，例如，用其他唑类抗真菌药治疗期间曾报道过敏反应或Stevens Johnson综合征。对剥脱性皮肤反应终止CRESEMBA。
胚胎胎儿毒性：除非母亲获益权衡胜过对胎儿风险对妊娠妇女不要给予。告知妊娠患者危害。
药物相互作用：审查患者的同时药物。几种药物可能显著地改变艾沙康唑浓度。艾沙康唑 可能改变几种药物的浓度。
药物颗粒：静脉制剂重建后可能形成不溶性颗粒。通过一个在线滤膜给予CRESEMBA。
不要储存在 30°C以上。
艾沙康唑是口服或静脉注射硫酸艾沙康唑后形成的活性部分。
Isavuconazole通过抑制细胞色素P-450依赖性酶羊毛甾醇14-α-脱甲基酶（负责将羊毛甾醇转化为麦角甾醇）来阻断麦角甾醇（真菌细胞膜的关键成分）的合成，从而表现出杀真菌作用。这导致甲基化甾醇前体的积累和细胞膜内麦角甾醇的消耗，从而削弱了真菌细胞膜的结构和功能。
用Rhizopus delemar 或Mucor circinelloides 气管内感染中性粒细胞减少的小鼠。研究者用艾沙康唑、L-AMB联合或者单用治疗感染后8小时并持续到第4天的小鼠，安慰剂小鼠接受媒介物控制。在存活到第21天和第4天小鼠的组织真菌负荷分别作为主要和次要终点。
对于已经感染的小鼠，艾沙康唑与L-AMB和安慰剂相比较，艾沙康唑与L-AMB延长了小鼠的中位生存时间，增加了小鼠的存活率，单独使用两药的小鼠总生存率为50%，安慰剂仅有5%，而两者联用接受治疗的小鼠总生存率为80%!并且这两药联合使用与安慰剂相比，任一器官的真菌负担降低了2.0-3.5 log，而单一用药降低了1.0-2.0 log。
得出的结论为，艾沙康唑联合L-AMB治疗毛霉菌效果比单一疗法更显著，从该项研究中得出的实验数据能够看出，艾沙康唑联合L-AMB疗法，或将成为治疗毛霉菌病的最佳新疗法。
完整说明书详见：
https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/8f7f73b8-586a-4df0-935f-fecd4696c16c/spl-doc?hl=Cresemba
在一项国际多中心开放性非对照研究（VITAL 研究）中，37 例确诊或临床诊断毛霉病的患者接受了艾沙康唑给药：在前 48 小时内每 8 小时经静脉或口服给予艾沙康唑（每次相当于 200 mg 艾沙康唑），之后每天经静脉或口服给药一次（每次相当于 200 mg 艾沙康唑）。
总体毛霉病患者群体的中位治疗持续时间为 84 天，而既往未接受过毛霉病治疗的 21 位患者的中位治疗持续时间为 102 天。对于独立数据审查委员会（DRC）定义的确诊或临床诊断毛霉病患者，在总体患者人群中第 84 天全因死亡率为 43.2%（16/37），在以艾沙康唑作为初始治疗的毛霉病患者中为 42.9%（9/21），在因既往抗真菌治疗（主要为基于两性霉素 B 的治疗）无效或对这些治疗不耐受而接受艾沙康唑治疗的毛霉病患者中为 43.8%（7/16）。在 EOT 时，DRC 评定的总体成功率为 11/35（31.4%），其中 5 名患者完全应答、6 名患者部分应答。在另外10/35 (28.6%) 的患者中观察到稳定应答。在 9 例根霉属毛霉病患者中，4 例患者在艾沙康唑治疗下得到良好应答。在 5 例根毛霉属毛霉病患者中，未观察到良好应答。其他菌种的临床经验非常有限（横梗霉属 n=2、小克银汉霉属n=1、雅致放射毛霉 n=1）。
1、剂量
应在开始抗真菌治疗前获取真菌培养和其它相关实验室研究（包括组织病理学）的标本，以分离和鉴定致病微生物。在等待特异性诊断检查确认疾病期间，可开始早期针对性治疗（抢先治疗或诊断驱动治疗）。但在出结果后，应相应地调整抗真菌治疗。
2、负荷剂量
推荐的负荷剂量：前 48 小时内，每 8 小时一瓶（相当于 200 mg 的艾沙康唑），在复溶和稀释后给药，共给药 6 次。
3、维持剂量
推荐的维持剂量：从末次负荷剂量给药后 12 至 24 小时开始每日一次，每次一瓶（相当于 200 mg 艾沙康唑），在复溶和稀释后给药。
治疗的持续时间应根据临床反应确定。
对于 6 个月以上的长期治疗，应认真考虑获益-风险平衡。
4、口服胶囊和静脉滴注的互换
本品还有胶囊剂型，每粒含 100 mg 艾沙康唑。
最频繁不良反应：恶心，呕吐，腹泻，头痛，升高的肝化学测试，低钾血症，便秘，呼吸困难，咳嗽，周边水肿，和背痛。
肝不良药物反应：曾报道严重肝反应。在CRESEMBA治疗过程开始和期间时评价肝-相关实验室测试。
CRESEMBA静脉给药的期间报道输注-相关反应。如发生这些反应终止输注。
超敏性反应：严重超敏性和严重皮肤反应，例如，用其他唑类抗真菌药治疗期间曾报道过敏反应或Stevens Johnson综合征。对剥脱性皮肤反应终止CRESEMBA。
胚胎胎儿毒性：除非母亲获益权衡胜过对胎儿风险对妊娠妇女不要给予。告知妊娠患者危害。
药物相互作用：审查患者的同时药物。几种药物可能显著地改变艾沙康唑浓度。艾沙康唑 可能改变几种药物的浓度。
药物颗粒：静脉制剂重建后可能形成不溶性颗粒。通过一个在线滤膜给予CRESEMBA。
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