通用名：度他雄胺
商品名：安福达
全部名称：度那雄胺，度他雄胺，安福达，Dutasteride，Avodart，Duagen
本品主要用于前列腺增生（BPH）患者的治疗，能长久改善BPH症状，本品还能降低前列腺癌的发病率。
1、口服，每次0.5mg，1次/天。
2、应整粒吞服，不可咀嚼或打开，因为内容物对口咽粘膜有刺激作用。胶囊可与食物一 起服用也可不与食物一起服用。
1、最常见不良反应为男子女性型乳腺发育(包括乳房增大、乳房触痛)、阳痿、射精障碍及性欲降低。
2、心脏疾病患者慎用。
3、本品主要经肝脏代谢，肝功能损害者慎用。
1、既往对本品及其他5α-还原酶抑制剂有过敏史患者禁用。
2、尚不能确定的BPH患者(有癌变可能)禁用。
3、本品生殖毒性为X，孕妇禁用。
1、停用本品6个月内不得献血。
2、本品无特效解毒剂，出现药物过量后应采取支持治疗。
3、服用本品的患者在使用血清前列腺特异抗原(PSA)指标检测前列腺癌时，应提请医生充分考虑患者服用本品而导致血清PSA值下降的重要因素。
密封阴凉干燥处保存。
睾酮在5α-还原酶作用下转化成二氢睾酮，二氢睾酮能促进前列腺的生长和发育。5α-还原酶有两个亚型即Ⅰ型同工酶和Ⅱ型同工酶，其中Ⅰ型同工酶具有生殖活性，Ⅱ型同工酶参与睾酮在皮肤和肝脏的转化。
本品为相对特异性5α-还原酶抑制剂，通过形成酶复合体抑制Ⅰ型、Ⅱ型5α-还原酶同工酶，抑制睾酮转化成二氢睾酮(DHT)，进而抑制雄性激素二氢睾酮的生成，因此抑制良性前列腺增生(BPH)患者前列腺的生长。每天0.5mg，用药1～2周后本品降低DHT作用达高峰，血浆DHT可降低85%～90%。前列腺增大患者每天用药5mg，12周DHT明显降低。
度他雄胺软胶囊临床上已应用5α还原酶抑制剂来阻断这个环节，以有效地治疗前列腺增生症(BPH)。度他雄胺软胶囊是5α还原酶2的抑制剂，度他雄胺软胶囊在临床应用的剂量时只能抑制5α还原酶2。度他雄胺软胶囊在5α还原酶的作用下转变成的双氢睾酮(DHT)作用于前列腺组织，度他雄胺软胶囊比非那雄胺更能使DHT的浓度降低(94.7%对70.8%)。
完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/dc330e70-a1d3-400b-3aaf-46067e3fd090/spl-doc?hl=Dutasteride
在一项关键性多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验 (HERCULES)(NCT02553317) 中确立了本品联合血浆置换和免疫抑制疗法治疗获得性血栓性血小板减少性紫癜 (aTTP) 成人患者的疗效。
患者在研究期间首次血浆置换前接受单次 11 mg 本品静脉推注或安慰剂，随后每日皮下注射 11 mg 本品或完成血浆置换后的安慰剂，在每日血浆置换期间和此后30天。如果在初始疗程后，仍存在持续性基础疾病的体征，如 ADAMTS13 活性水平受到抑制，则将治疗延长7天，最长28天。
本品的中位治疗持续时间为35天。
临床试验方案规定本品剂量为10 mg，通过从小瓶中抽取所有复溶溶液并给予足量给药。剂量回收率研究表明，可从药瓶中抽取的平均剂量为11 mg。因此，基于剂量回收率研究，试验中的平均给药剂量为11 mg。
根据至血小板计数缓解（血小板计数≥150,000/µL，随后在5天内停止每日血浆置换）的时间确定本品在 aTTP 患者中的疗效。与安慰剂组相比，本品治疗组患者的至血小板计数缓解时间更短。
图1：血小板反应的经时变化
在治疗期间，本品治疗导致发生 TTP 相关死亡、TTP复发或至少1起治疗后出现的主要血栓栓塞事件（复合终点）的患者数量减少（见表2）。
表2：HERCULES研究中在研究药物治疗期间发生 aTTP 相关死亡、aTTP复发或至少1起治疗后出现的主要血栓栓塞事件的患者（ITT人群）
发生以下事件的患者人数 | 本品N = 72 | 安慰剂N = 73 |
n(%) * | n (%) | |
TTP 相关死亡 | 0 | 3 (4.1) |
TTP 复发（加重）† | 3 (4.2) | 28 (38.4) |
至少1例治疗中出现的主要血栓栓塞事件 | 6 (8.5) | 6 (8.2) |
总计‡ | 9 (12.7) | 36 (49.3) |
N = 关注人群中的患者例数（按治疗组总结）；N = 发生事件的患者例数；
TTP = 血栓性血小板减少性紫癜；ITT = 意向治疗。
*基于接受至少一剂研究药物的71例患者。
†加重定义为血小板计数初步恢复后出现血小板减少症（血小板计数≥150,000/µL，随后在5天内停止每日血浆置换），需要在每日血浆置换后30天内重新开始每日血浆置换。
‡p < 0.0001
在整个研究期间（药物治疗期加停止药物治疗后的28天随访期），本品组 TTP 复发的患者比例（9/72例患者 [13%]）低于安慰剂组（28/73例患者 [38%]）(p < 0.001)。本品组6例患者在随访期间出现 TTP 复发（即血小板计数初次恢复后血小板减少复发 [血小板计数≥150,000/µL，需要在30天每日血浆置换后重新开始每日血浆置换]），研究药物治疗结束时 ADAMTS13 活性水平 < 10%，表明基础免疫学疾病在本品停药时仍处于活动状态。
每周或每隔一周一次静脉输注用于预防，以及每日一次的输注用于按需治疗急性情况
1、最常见不良反应为男子女性型乳腺发育(包括乳房增大、乳房触痛)、阳痿、射精障碍及性欲降低。
2、心脏疾病患者慎用。
3、本品主要经肝脏代谢，肝功能损害者慎用。
1、停用本品6个月内不得献血。
2、本品无特效解毒剂，出现药物过量后应采取支持治疗。
3、服用本品的患者在使用血清前列腺特异抗原(PSA)指标检测前列腺癌时，应提请医生充分考虑患者服用本品而导致血清PSA值下降的重要因素。
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