通用名：Midostaurin
商品名：Rydapt
全部名称：米哚妥林，雷德帕斯，Rydapt，Midostaurin，Tauritmo
本品用于治疗FLT3突变阳性的急性髓性白血病（AML），与阿糖胞苷和柔红霉素诱导、阿糖胞苷巩固治疗合用；用于治疗进展性系统性肥大细胞增多症（ASM）、系统性肥大细胞增多症伴血液肿瘤（SM AHN）、肥大细胞白血病（MCL）。
胶囊剂：25mg
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。
胶囊剂：
1、AML推荐剂量为50mg2次/日，进餐时服用。在阿糖胞苷和柔红霉素诱导的治疗周期的第8-21d服用、在大剂量阿糖胞苷巩固治疗的第8-21d服用。
2、ASM、 SM-AHN和MCL的推荐剂量为100mg，2次/日，进餐时服用。如出现严重不良反应要调整剂量。
1、严重不良反应为肺毒性。
2、常见恶心、呕吐、口腔黏膜炎、痔疮，、失眠。
3、便秘、腹痛、发热性中性粒细胞降低、瘀斑。
4、头痛、骨骼肌痛、关节痛、鼻衄、设备相关性感染。
5、上呼吸道感染、活化凝血活酶时间延长、多汗、肾功能受损。
6、少见蜂窝织炎、真菌感染、血尿酸升高、震颤眼睑水肿。
7、高血压、心包积液、皮肤干燥、血栓形成。
8、实验室检查常见淋巴细胞减少、白细胞减少贫血、血小板减少。
9、中性粒细胞减少、高血糖、碱性磷酸酶升高、低血钙。
10、脂肪酶升高、血尿酸升高、γ-GT升高、转氨酶升高。
11、低血钠、胆红素升高、低蛋白血症、低血钾、血肌酐升高。
12、低血镁、低血磷、高血钾、淀粉酶升高。
1、孕妇禁用。
2、尚不清楚是否分泌至乳汁中，鉴于其严重的不良反应，哺乳期妇女使用时应停止哺乳至治疗结束后至少4个月。
3、儿童用药的安全性与有效性尚未确定。
4、对本品过敏者禁用。
1、胚胎-胎儿毒性：根据作用机制和动物生殖研究的发现，妊娠期妇女服米哚妥林可能危害胎儿。动物研究表明，米哚妥林有致胚胎-胎仔毒性，包括后期致胚胎-胎仔死亡和降低胎仔出生后体质量，给予低于人用推荐剂量时，出现胎仔发育生长延迟。
应忠告妊娠妇女对胎儿有潜在的风险。在米哚妥林治疗开始前7d内，应检验有生殖潜能女性的妊娠状态。忠告在米哚妥林治疗期间和末次剂量后至少4个月，必须使用有效避孕措施，女性的男伴侣在米哚妥林治疗期间和末次剂量后至少4个月应使用有效避孕措施。
2、肺毒性患者：用米哚妥林单药治疗或与化疗联用治疗时，曾发生间质性肺病和肺炎，有一些是致命的病例。应监测患者的肺部症状。经受过间质性肺病或 肺炎的体征或症状后，没有查清其感染的病原学之前，应终止服用。
3、儿童用药：尚未在儿童患者中确定米哚妥林的安全性和有效性，暂不推荐用药。
4、老年患者用药：米哚妥林治疗晚期SM的临床研究在142例患者中，年龄≥65岁为45.1%(64/142)，年龄≥75岁为11.3%(16/142)。受试者年龄≥65岁与较年轻受试者间比较，未观察到安全性或应答率有总体差别，但不排除老年患者个体有更大的敏感性。而治疗AML的临床研究中，没有包括足够数量年龄≥65岁的受试者，以确定这些患者是否与较年轻受试者有不同的反应。
防潮，贮于20-25℃，短程携带允许15-30℃。
本品为多种酪氨酸受体激酶抑制剂，体外实验显示本品及活性代谢产物CGP62221和CGP52421对野生型FLT1、突变型FLT（TTD和TKD）、KIT（野生型和D816V突变型）、 PDGFRo和 VEGFR，的活性均有抑制作用。
本品可抑制FLT，受体发信号和细胞增殖，从而诱导表达ITD和TKD突变FLT1的或过度表达FLT和PDGF的白细胞凋亡，本品还可抑制KIT发信号、细胞增殖及细胞凋亡引起的肥大细胞释放组胺。
Rydapt是25年来首个批准用于治疗AML的药物。
此次获得AML适应症是基于Ⅲ期PARIFY试验结果。该试验筛选3279名有FLT3突变患者，其中717名患者参加试验。入组患者接受Rydapt联合阿糖胞苷（cytarabine）+柔红霉素（daunorubicin）治疗。结果显示Rydapt联合治疗可以显著改善总生存时间（OS），减少23%的死亡风险。
Rydapt联合治疗组的中位无事件生存时间（EFS）与化疗组比较显著延长（8.2个月 vs 3.0个月）。
发生率超过20%的不良反应有粒细胞减少性发热、恶心、呕吐、粘膜炎、头痛、肌肉骨骼痛、瘀点、设备相关感染、鼻出血、高血糖症、上呼吸道感染等。
获得SM适应症是基于2个单组、开放性、多中心试验结果，有效率分别达到21%和17%。
完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/11fa3fc9-6776-49a6-b1c1-653f627c3e58/spl-doc?hl=Rydapt
米哚妥林（Midostaurin）于2017年4月28日获美国FDA正式获批上市，与化疗疗法联合用于新确诊的FLT3阳性的急性骨髓性白血病（AML）初治患者。
米哚妥林是一种口服多靶向激酶抑制剂，米哚妥林治疗急性骨髓性白血病的效果如何？
一项代号为RATIFY的随机试验可以证实米哚妥林用于AML的安全性及有效性。这项实验纳入717名既往未接受任何治疗的FLT3+AML初诊患者，他们被随机分成两组进行对照治疗。
结果发现，接受米哚妥林联合化疗的患者组与只接受化疗的对照组相比，在总生存期上有着显著的改善，死亡风险降低了23%。此外，接受化疗患者的无事件生存期中位数仅为3.0个月，而接受联合疗法患者的数据为8.2个。
AML患者在使用米哚妥林进行治疗过程，如发生了白细胞减少、恶心呕吐、黏膜炎、头痛、皮肤瘀点、肌肉骨骼疼痛、鼻出血、高血糖、上呼吸道感染等不良反应，请及时告知医生并采取有效缓解措施。
米哚妥林(Midostaurin)是诺华研制的新药，适应症有：化疗联合使用治疗FLT3阳性的急性骨髓性白血病（AML）、系统性肥大细胞增多症（ASM）及其伴随的血液学肿瘤（SM-AHN）或肥大细胞白血病（MCL）。
米哚妥林如何服用，针对不同疾病的推荐剂量是多少？
1、急性髓性白血病（AML）。
每天用阿糖胞苷和柔红霉素诱导的第8-21天用50 mg 口服 每天2次（间隔12小时）和用高剂量阿糖胞苷巩固的每个周期的第8-21天，直至疾病复发或不能耐受不良反应。
2、适用于具有侵袭性系统性肥大细胞增多症（ASM），伴有血液肿瘤（SM-AHN）或肥大细胞白血病（MCL）的系统性肥大细胞增多症的成人。
口服剂量：100毫克口服 每天2次（间隔12小时）与饭前服用，继续治疗直至疾病进展或不可接受的毒性。
服用注意：
1、每天服用两次，每次约12小时。
2、治疗前给予预防性止吐药，以减少恶心和呕吐的风险。
3、咽整个胶囊，不要打开或压碎胶囊。
4、如果与可延长QT间期的药物共同施用，则考虑通过ECG进行QT间期评估。
5、错过或呕吐剂量：不要再服用另一粒胶囊来弥补剂量，在通常的预定时间服用下一剂。
米哚妥林(Midostaurin)于2017年4月28日，美国食品药品管理局(FDA)批准了米哚妥林上市。获批治疗急性髓性白血病（AML）和系统性肥大细胞增多症（SM）。米哚妥林的副作用有哪些？
一、治疗AML的副作用（> 10％）包括：
1、恶心（83％）、发热性中性粒细胞减少症（83％）、低钙血症（74％）。
2、呕吐（61％）、头痛（46％）、肌肉骨骼疼痛（33％）、鼻出血（28％）。
3、器械相关感染（24％）、上呼吸道感染（20％）、高血糖（20％）、ALT增加。
4、3级和4级（20％）、痔疮（15％）、关节痛（14％）、肾功能不全（12％）、失眠（12％）。
二、治疗AML的副作用（1-10％）包括：
1、高尿酸血症（8％）、高血压（8％）、皮肤干燥（7％）、体重增加（7％）。
2、胸腔积液（6％）、血栓形成（5％）、眼睑水肿（3％）。
三、治疗SM的副作用（> 10％）包括：
1、恶心（82％）、高血糖（80％）、呕吐（68％）、淋巴细胞减少症（66％）
2、白细胞减少症（61％）、贫血（60％）、腹泻（54％）、血小板减少症（50％）
3、中性粒细胞减少症（49％）、水肿（40％）、肌肉骨骼疼痛（35％）
4、低钠血症（34％）、疲劳（34％）、腹痛（34％）、上呼吸道感染（30％）
5、高胆红素血症（29％）、便秘（29％）、呼吸困难（23％）、关节痛（19％）
6、咳嗽（18％）、胃肠道出血（14％）、皮疹（14％）、头晕（13％）、肾功能不全（11％）。
四、治疗SM的副作用（1-10％）包括：
1、肺炎（10％）、疱疹病毒感染（10％）、低血压（9％）、注意力不集中（7％）。
2、震颤（6％）、血肿（6％）、心力衰竭（6％）、消化不良（6％）。
3、体重增加（6％）、眩晕（5％）、寒战（5％）、口咽痛（4％）。
4、超敏反应（4％）、胃炎（3％）、间质性肺病或肺炎（2％）。
米哚妥林（Midostaurin）与化疗疗法联合用于新确诊的FLT3阳性的急性骨髓性白血病（AML）初治患者。这是第一款与化疗联用治疗急性骨髓性白血病的靶向疗法。
米哚妥林（Midostaurin）的注意事项是什么？
1、本品可导致严重的恶心、呕吐，服用本品前应给予止吐药。
2、本品应尽量间隔12h服用，胶囊剂应整粒吞服，如果漏服，或服药时发生呕吐，不必补服，按预定时间服用下次剂量。
3、与其他能延长QT间期的药物合用时，应监测心电图。
4、本品有胚胎毒性，治疗期间及治疗结束后至少4个月，育龄期妇女及男性患者的性伴侣应采取有效的避孕措施。
5、本品有肺毒性，可导致间质性肺炎，如发现间质性肺炎的症状和体征，应立即停药。
阿霉素（adriamycin）
表阿霉素（Epirubicin）
米托蒽醌（Mitoxantrone）
依托泊苷注射剂
尼莫司汀（Nimustine）
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