通用名称:艾曲波帕
商品名称:Revolade
全部名称:艾曲波帕,Eltrombopag,Revolade,Elbonix
1、艾曲波帕片Revolade是一种促血小板生成素受体激动剂适用于治疗慢性免疫性(特发性)血小板减少性紫癜患者的血小板减少,对皮质激素、免疫球蛋白或脾切除反应不佳的患者。
2、Revolade只应用于有ITP其血小板减少程度和临床情况增加出血风险的患者。Revolade不应用于意向正常血小板计数正常化。Eltrombopag有望治疗再生障碍性贫血。
3、艾曲波帕还可用于慢性丙型肝炎患者血小板减少症的治疗。
1、艾曲波帕的起始剂量是50 mg每天1次;对东方人患者或中度或严重肝功能不全患者,起始剂量为25 mg每天1次,空胃给药(餐前1小时或2小时)。
2、艾曲波帕和其它药物、食物或多价阳离子(如,铁、钙、铝、镁、硒和锌)添加剂间允许间隔4小时。为减低出血风险调整每天剂量至达到和维持血小板计数≥50 X 109/L。每天剂量不要超过75 mg。
3、服用两周,以两周为周期加量至最大剂量每天150mg。主要终点是血液反应,12周之后进行初次评估。如果16周之后没有观察到血液反应就停止治疗。
最常见不良反应是:
1、恶心、呕吐、月经过多、肌肉痛、感觉异常。
2、白内障、消化不良、瘀斑、血小板减少、ALT/AST增加和结膜出血。
无
1、妊娠:可能引起胎儿伤害。
2、哺乳母亲:应中断艾曲波帕。
尚无儿童使用本品的临床有效依据。
艾曲波帕是OATP1B1转运蛋白的抑制剂。紧密监查患者过量暴露于OATP1B1底物(如,罗苏伐他汀(rosuvastatin))药物征象和症状并考虑减低这些药物的剂量。
多价阳离子(如、铁、钙、铝、镁、硒、和锌)显著减低艾曲波帕的吸收;必须不在任何含多价阳离子药物如抗酸药、乳制品、和矿物补充剂4小时内服用艾曲波帕。
常温下避光贮藏。
完整说明书详见:https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/7714a0ed-34bb-46e6-a0a5-b363908b22c2/spl-doc?hl=Eltrombopag
艾曲波帕是一种促血小板生成素受体激动剂,适用于治疗慢性免疫性血小板减少性紫癜患者的血小板减少,对皮质激素、免疫球蛋白或脾切除反应不佳的患者同样适用。艾曲波帕只应用于血小板减少程度及临床出血风险增加的患者。
艾曲波帕治疗效果怎么样?
1、艾曲博帕是一种促血小板生成素受体激动剂适用于治疗慢性免疫性(特发性)血小板减少性紫癜患者的血小板减少,对皮质激素、免疫球蛋白或脾切除反应不佳的患者。
2、艾曲博帕只应用于有ITP其血小板减少程度和临床情况增加出血风险的患者。但是艾曲博帕不应用于意向正常血小板计数正常化。
3、与现有治疗血小板减少症药物比较,艾曲波帕是可以口服给药的治疗血小板减少症的药物,安全性高。
4、再障患者中,艾曲波帕能直接刺激造血干祖细胞来促进生理性的造血干细胞数量的恢复。而在ITP患者中,艾曲波帕则超生理性刺激巨核细胞来达到提升血小板的目的。
5、ITP治疗研究中,艾曲波帕起效的剂量是低于我们再障研究中的剂量。再障研究中,患者获得治疗疗效的剂量需每天至少100mg。这可能是因为相对ITP患者巨核细胞的刺激,再障患者治疗中需要更高浓度的艾曲波帕以及更长时间的治疗。
一、免疫性血小板减少症患者(ITP)
1)根据需要,使用最低剂量的Nplate以达到并维持血小板计数≥ 50 × 109/L,以降低出血风险。每周皮下注射罗米司亭/Nplate (romiplostim),根据血小板计数反应调整剂量。
2)规定的罗米司亭/Nplate (romiplostim)剂量可能包含非常小的体积(如0.15 mL)。仅使用含有0.01 mL刻度的注射器服用Nplate片剂。
3)在每周最高剂量为10 mcg/kg的Nplate治疗4周后,如果血小板计数未升高至足以避免具有临床意义的出血的水平,则停止罗米司亭/Nplate (romiplostim)[参见“警告和注意事项”]。
4)在罗米司亭/Nplate (romiplostim)治疗的剂量调整阶段每周获取一次全血细胞计数(CBC),包括血小板计数,在确定稳定罗米司亭/Nplate (romiplostim)剂量后每月获取一次。停用罗米司亭/Nplate (romiplostim)后,每周获取CBC(包括血小板计数),至少持续2周。
1、适用于患有ITP病的成年患者
罗米司亭/Nplate (romiplostim)的初始剂量为1 mcg(微克)/kg。计算初始剂量时,应始终使用治疗开始时的实际体重。在成人中,未来的剂量调整仅基于血小板计数的变化。
必要时,以1 mcg/kg为增量调整Nplate的周剂量,直至患者血小板计数达到≥ 50 × 109/L,以降低出血风险;每周最高剂量不超过10微克/千克。临床研究中,对Nplate有反应的大多数成人患者在中位剂量2-3 mcg/kg下达到并维持血小板计数≥ 50 × 109/L。
成人患者的剂量调整如下:
1)若血小板计数< 50 × 109/L,则增加1 mcg/kg剂量。
2)如果血小板计数> 200 × 109/L且≤ 400 × 109/L持续2周,则减少剂量1 mcg/kg。
3)如果血小板计数> 400 × 109/L,请勿给药。继续每周评估血小板计数。血小板计数降至< 200 × 109/L后,恢复服用Nplate,剂量减少1 mcg/kg。
2、适用于ITP病患儿
罗米司亭/Nplate (romiplostim)的初始剂量为1 mcg/kg。计算初始剂量时,应始终使用治疗开始时的实际体重。在儿科患者中,未来的剂量调整是基于血小板计数的变化和体重的变化。建议每12周重新评估一次体重。
必要时,以1 mcg/kg为增量调整Nplate的周剂量,直至患者血小板计数达到≥ 50 × 109/L,以降低出血风险;每周最高剂量不超过10微克/千克。在一项儿科安慰剂对照临床研究中,患者在第17周至第24周期间接受的Nplate最频繁剂量的中位值为5.5 mcg/kg。
为儿科患者调整剂量如下:
1)若血小板计数< 50 × 109/L,则增加1 mcg/kg剂量。
2)如果血小板计数> 200 × 109/L且≤ 400 × 109/L持续2周,则减少剂量1 mcg/kg。
3)如果血小板计数> 400 × 109/L,请勿给药。继续每周评估血小板计数。血小板计数降至< 200 × 109/L后,恢复服用罗米司亭/Nplate (romiplostim),剂量减少1 mcg/kg。
二、急性放射综合征造血综合征患者
适用于成人和儿童患者(包括足月新生儿)
建议的Nplate剂量为10 mcg/kg,皮下注射一次。在怀疑或确认暴露于大于2格雷(Gy)的辐射水平后,尽快服用该剂量。
无论是否可获得全血细胞计数(CBC),请服用Nplate。根据公共卫生部门提供的信息、生物剂量学(如有)或临床发现(如呕吐发作时间或淋巴细胞耗竭动力学),估计患者的全身吸收辐射剂量(即辐射暴露水平)。
艾曲波帕是一种促血小板生成素受体激动剂,适用于治疗慢性免疫性血小板减少性紫癜患者的血小板减少,对皮质激素、免疫球蛋白或脾切除反应不佳的患者同样适用。艾曲波帕只应用于血小板减少程度及临床出血风险增加的患者。
任何药物患者长期服用都会产生一定的副作用,艾曲波帕也不例外。
那患者长期服用艾曲波帕会产生哪些副作用?
1、艾曲波帕常见副作用包括头痛(10%),腹泻(9%),肌肉酸痛(5-12%),恶心(4-9%)和疲倦。
2、服药期间应每两周监测肝功能包括血清丙胺酸转氨酶(ALT或GPT)、天门冬胺酸转氨酶(AST或GOT)和胆红素,剂量稳定后则每月监测一次,对肝功能异常者,则每周监测直到肝功能稳定或回到正常值。
艾曲波帕用于治疗经糖皮质激素类药物、免疫球蛋白治疗无效或脾切除术后慢性特发性血小板减少性紫癜(ITP)患者的血小板减少。
艾曲波帕是首个获准治疗成人慢性ITP患者的口服非肽类血小板生成素受体激动剂,临床前和临床研究显示刺激本品可升高血小板的骨髓巨核细胞的增生和分化。其批准治疗ITP患者是一重要里程碑。
患者使用艾曲波帕有哪些注意事项?
1、艾曲波帕可能引起肝毒性。观察到血清中转氨酶水平和胆红素增加。
2、治疗开始前和治疗期间常规必须测定肝化学。肝功能受损患者给药时应小心谨慎。
3、艾曲波帕是促血小板生成素受体激动剂和TPO-受体激动剂增加骨髓内网状纤维沉积的发展或进展的风险。为骨髓纤维化征象监查外周血。中断可能导致比治疗前存在血小板减少。中断后每周监查全血细胞计数(CBC),血小板计数至少4周。
4、艾曲波帕剂量过量可能增高血小板计数至一个产生血栓形成/血栓栓塞并发症水平。
5、艾曲波帕可能增高血液病恶性病的风险,特别是在骨髓增生异常综合征患者。用艾曲波帕治疗调整剂量期时每周监查CBC,包括血小板计数和外周血涂片,然后确定每月稳定剂量。