英文商品名：Isturisa
英文药品名：osilodrostat
中文商品名：Isturisa片
中文药品名：osilodrostat
在2020年美国食品和药物管理局（FDA）批准Isturisa（osilodrostat）口服片剂，用于治疗库欣综合征（Cushing’s syndrome，CS）成人患者，具体为：不能进行垂体手术、或已接受手术但仍然患病的成人患者。库欣综合征（CS）是一种罕见疾病，由肾上腺分泌过多的皮质醇引起。
Isturisa（osilodrostat）是美国FDA批准的第一个通过阻断11β-羟化酶和阻止皮质醇生物合成直接解决皮质醇过量产生的药物。
Isturisa（osilodrostat）片剂的优势在于它能够以可控的安全性控制或控制成人CS患者的皮质醇水平，使该产品成为库欣综合征患者的宝贵治疗选择。
10毫克/片，60片/瓶
片剂：1mg，5mg，10mg
ISTURISA是一种皮质醇合成抑制剂，适用于治疗不能进行垂体手术或尚未治愈的库欣病成人患者。
1、纠正低钾血症和低镁血症，并在开始ISTURISA之前获得基线心电图。
2、每天两次口服2mg，有或没有食物。
3、根据皮质醇变化率，个体耐受性以及体征和症状的改善，每天两次滴定1至2mg的剂量，不超过每两周一次。
4、最大建议剂量是每天两次30毫克。
5、有关完整的滴定，实验室和剂量修改的建议，请参见“完整处方信息”。
6、肝功能不全的患者：
Child-Pugh B：建议起始剂量为每天两次两次1mg。
Child-Pugh C：晚上建议一次开始剂量为1mg。
最常见的不良反应（发生率> 20％）为肾上腺皮质功能不全，疲劳，恶心，头痛，水肿。
皮质激素缺乏症：密切监视患者皮质醇缺乏症和可能威胁生命的肾上腺功能不全。可能需要减少剂量或中断剂量。
1、QTc延长：对所有患者进行心电图检查，对于有QTc延长危险因素的患者要谨慎使用。
2、肾上腺激素前体和雄激素的升高：监测低钾血症，高血压，水肿和多毛症的恶化。
无
哺乳期：不建议在ISTURISA治疗期间以及治疗后至少一周内母乳喂养。
Osilodrostat是皮质醇合成抑制剂。它抑制11β-羟化酶（CYP11B1），该酶负责肾上腺皮质醇生物合成的最终步骤。在过度表达人CYP11B1，肾上腺素和肾上腺素还原酶的中国仓鼠肺细胞系V79-4中，osilodrostat剂量依赖性地抑制人CYP11B1的活性，IC50值为2.5±0.1nM（n=4）。
1、CYP3A4抑制剂：与强效CYP3A4抑制剂同时使用可将ISTURISA的剂量减半。
2、CYP3A4和CYP2B6诱导剂：如果将ISTURISA与强效CYP3A4和CYP2B6诱导剂同时使用，可能需要增加ISTURISA剂量。如果在使用ISTURISA时停用强CYP3A4和CYP2B6诱导剂，可能需要减少ISTURISA的剂量。
ISTURISA（osilodrostat）片剂的供应方式如下：
1毫克 60片 NDC：55292-320-60
5毫克 60片 NDC：55292-321-60
10毫克 60片 NDC：55292-322-60
室温存放在68°F至77°F（20°C至25°C）之间; 15°C至30°C（59°F至86°F）允许的偏移;防潮。
美国RecordatiRare Diseases
ISTURISA是一种皮质醇合成抑制剂，适用于治疗不能进行垂体手术或尚未治愈的库欣病成人患者。
Isturisa（osilodrostat）片剂的优势在于它能够以可控的安全性控制或控制成人CS患者的皮质醇水平，使该产品成为库欣综合征患者的宝贵治疗选择。
1、病人在开始本品治疗前，应进行标准的低胆固醇饮食控制，在整个治疗期间也应维持合理膳食。应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。
2、常用的起始剂量为10mg每日一次。剂量调整时间间隔应为4周或更长。本品最大剂量为80mg每日一次。阿托伐他汀每日用量可在一天内的任何时间一次服用，并不受进餐影响。
3、原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症的治疗：大多数患者服用阿托伐他汀钙10mg每日一次，其血脂水平可得到控制。治疗2周内可见明显疗效，治疗4周内可见最大疗效。长期治疗可维持疗效。
4、杂合子型家族性高胆固醇血症的治疗：患者初始剂量为每日10mg/日。应遵循剂量的个体化原则并每4周为时间间隔逐步调整剂量至40mg/日。如果仍然未达到满意疗效，可选择将剂量调整至最大剂量80mg/日或以40mg每日一次本品配用胆酸螯合剂治疗。
5、纯合子型家族性高胆固醇血症的治疗：在一项由64例患者参加的慈善性用药研究中，其中46例患者有相应的LDL受体信息。这46例患者的LDL－C平均下降21%。本品的剂量可增至80mg/日。
6、对于纯合子型家族性高胆固醇血症患者，本品的推荐剂量是10－80mg/日。阿托伐他汀钙应作为其它降脂治疗措施（如LDL血浆透析法）的辅助治疗。或当无这些治疗条件时，本品可单独使用。
正常情况下服用本品很少出现副作用，在安全试验过程中，某些试用人员服用大剂量的MitoQ姜黄素胶囊或对产品内某些成分比较敏感时可能会出现轻微反胃。如果出现这种情况，应立即停用。
注意事项
皮质激素缺乏症：密切监视患者皮质醇缺乏症和可能威胁生命的肾上腺功能不全。可能需要减少剂量或中断剂量。
1、QTc延长：对所有患者进行心电图检查，对于有QTc延长危险因素的患者要谨慎使用。
2、肾上腺激素前体和雄激素的升高：监测低钾血症，高血压，水肿和多毛症的恶化。
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