通用名：inclisiran
商品名：Leqvio
中文名：英克西兰，英克司兰钠注射液
全部名称：英克西兰，英克司兰钠注射液，inclisiran，Leqvio
用于治疗成人原发性高胆固醇血症（杂合子家族性和非家族性）或混合型血脂异常：
（1）Leqvio(英克西兰、英克司兰钠注射液)联合他汀类药物或他汀类药物和其他降脂疗法，用于治疗接受最大耐受剂量他汀类药物无法达到LDL-C治疗目标的患者；
（2）Leqvio(英克西兰、英克司兰钠注射液)联合其他降脂疗法，用于治疗他汀类药物不耐受或他汀类药物禁忌症的患者。
皮下注射给药，在第0、3个月各给药一次后，维持期每6个月给药一次，一年只需注射2次。
给药方法：皮下注射使用：Leqvio(英克西兰、英克司兰钠注射液)用于腹部皮下注射；替代注射部位包括上臂或大腿。不应在活动性皮肤病或损伤部位注射，如晒伤、皮疹、炎症或皮肤感染。
1、在给药前，应该对Leqvio(英克西兰、英克司兰钠注射液)进行目视检查。溶液应该是透明、无色到淡黄色，基本上没有微粒。如果溶液中含有可见的颗粒物，则不应使用该溶液。
2、每个284 mg剂量使用一个单一的预充注射器；每个预充注射器仅供一次性使用。本品仅由专业的医护人员管理和使用。
错过剂量：
（1）如果错过计划剂量少于3 个月，应及时给予Leqvio(英克西兰、英克司兰钠注射液)，并按照患者原来的计划继续给药。
（2）如果错过计划剂量超过 3 个月，则应开始新的给药方案——在第0、3个月各给药一次后，维持期每6个月给药一次。
从使用单克隆抗体 PCSK9 抑制剂治疗过渡到本品：可以在最后一次使用单克隆抗体PCSK9抑制剂后立即使用本品。为了维持较低的LDL-C，建议在最后一次使用单克隆抗体PCSK9抑制剂后2周内给予本品。
284mg/1.5ml
常见的不良反应包括：注射部位反应，如疼痛、发红或皮疹。
对活性物质或所列的任何辅料（注射用水、氢氧化钠、浓磷酸）过敏。
血液透析：尚未研究血液透析对inclisiran 药代动力学的影响。考虑到inclisiran(英克西兰、英克司兰钠注射液)是通过肾脏清除的，在inclisiran(英克西兰、英克司兰钠注射液)给药后至少 72 小时内不应进行血液透析。
Inclisiran(英克西兰、英克司兰钠注射液)不是细胞色素 P450 酶或常见药物转运蛋白的抑制剂或诱导剂。因此，预计inclisiran(英克西兰、英克司兰钠注射液)不会与其他药物产生具有临床意义的相互作用。 根据可用的有限数据，预计不会与阿托伐他汀、瑞舒伐他汀或其他他汀类药物产生具有临床意义的相互作用。
在特殊人群中使用：
1、老年人（年龄≥65岁）：老年患者无需调整剂量
2、肝功能不全：对于轻度（Child-Pugh A 级）或中度（Child-Pugh B 级）肝功能损害的患者，无需调整剂量。由于没有严重肝功能损害（Child-Pugh C 级）患者的数据，因此严重肝功能损害的患者应谨慎使用本品。
3、肾功能不全：对于轻度，中度或重度肾功能不全的患者或患有终末期肾脏疾病的患者，无需调整剂量。在严重（重度）肾功能损害患者中使用本品的治疗经验有限，在这些患者中应谨慎使用本品。
4、儿童：尚未确定本品在18岁以下儿童中的安全性和有效性。
5、怀孕或计划怀孕：怀孕期间应避免使用本品。
6、哺乳或计划哺乳：目前尚不清楚本品是否会进入母乳。
本药品不需要任何特殊的储存条件。不冻结。
Leqvio(英克西兰、英克司兰钠注射液)是一款siRNA疗法。使用该药可以持续降低患者LDL-C引起的心血管疾患的发病率。Leqvio(英克西兰、英克司兰钠注射液)可与编码PCSK9蛋白的mRNA结合，通过RNA的干扰作用来防止肝脏生成PCSK9蛋白。PCSK9蛋白的作用是抑制LDL受体的回收和再利用。而降低体内PCSK9的水平可以让更多LDL受体回到肝细胞表面，与更多LDL结合，进而将它们从血液中清除。
在ORION-9、ORION-10和ORION-11这三项系列实验中，Inclisiran(英克西兰、英克司兰钠注射液)降脂的持久性、有效性和安全性得到了验证。
ORION-9试验在482名杂合子型FH成人患者中开展，患者随机分组，在第1、90、270和450天分别接受皮下注射Inclisiran(英克西兰、英克司兰钠注射液)300 mg或安慰剂。试验最终结果表明：17个月时，与基线相比，Inclisiran(英克西兰、英克司兰钠注射液)组中LDL-C水平降低了39.7%，而安慰剂组升高了8.2%，LDL-C水平变化率的组间差异为47.9%。且在所有基因型的FH患者中，LDL-C均显著降低。
完整说明书详见：
https://www.medicines.org.uk/emc/files/pil.12039.pdf
戈谢氏病的特征表现为b-葡糖脑苷脂酶活性缺陷，导致组织巨噬细胞 中葡糖脑苷脂蓄积，使得其变得肥大，常出现于肝脏、脾脏和骨髓，偶尔出现于肺脏、肾脏和肠中。继发的血液学后果包括：严重的贫血及血小板减少、此外还出现特征性的肝脾进展性肿大、骨骼并发症。注射用伊米苷酶催化葡糖脑苷脂水 解成葡萄糖和神经酰胺。
在临床试验中，注射用伊米苷酶能改善贫血及血小板减少、使肝脾缩小并改善恶病质，临床效果与阿糖苷酶注射液相似。
研究显示，使用伊米苷酶治疗I型戈谢病6个月后，报告骨痛者减少了37.5%，能够显著提高患者生活质量，改善生长发育。使用伊米苷酶治疗24个月后，脾脏体积缩小50.9%，肝脏体积缩小30.8%，血红蛋白平均增加2.4g/dL，血小板计数平均上升99.8%，脏器受累情况和血象得到了显著改善和提高。
1、静脉滴注，滴注时间为1-2小时。剂量应根据患者个体情况调整。
2、初始剂量范围为2.5U/kg，每周3次，到60U/kg，每2周1次。2年后若达到治疗目标，剂量可改为45U/Kg。60U/kg每2周1次是获得数据最多的剂量。
常见的不良反应包括：注射部位反应，如疼痛、发红或皮疹。
血液透析：尚未研究血液透析对inclisiran 药代动力学的影响。考虑到 inclisiran 是通过肾脏清除的，在inclisiran 给药后至少 72 小时内不应进行血液透析。
Inclisiran 不是细胞色素 P450 酶或常见药物转运蛋白的抑制剂或诱导剂。因此，预计 inclisiran 不会与其他药物产生具有临床意义的相互作用。 根据可用的有限数据，预计不会与阿托伐他汀、瑞舒伐他汀或其他他汀类药物产生具有临床意义的相互作用。
在特殊人群中使用：
1.老年人（年龄≥65岁）：老年患者无需调整剂量
2.肝功能不全：对于轻度（Child-Pugh A 级）或中度（Child-Pugh B 级）肝功能损害的患者，无需调整剂量。由于没有严重肝功能损害（Child-Pugh C 级）患者的数据，因此严重肝功能损害的患者应谨慎使用本品。
3.肾功能不全：对于轻度，中度或重度肾功能不全的患者或患有终末期肾脏疾病的患者，无需调整剂量。在严重（重度）肾功能损害患者中使用本品的治疗经验有限，在这些患者中应谨慎使用本品。
4.儿童：尚未确定本品在18岁以下儿童中的安全性和有效性。
5.怀孕或计划怀孕：怀孕期间应避免使用本品。
6.哺乳或计划哺乳：目前尚不清楚本品是否会进入母乳。
19153135117
客服
客服
微信公众号
19153135117
在线留言
