疗效和安全研究

日本III期安慰剂和实际药物对照的双盲比较研究（单药治疗）日本2型糖尿病患者服用奥格列汀25毫克每周一次的III期安慰剂对照双盲比较研究用饮食/运动疗法不能充分控制血糖的日本2型糖尿病患者（414名受试者）接受了奥格列汀25毫克的治疗，每周一次，并且西他列汀50毫克，每天一次或安慰剂，口服24周。

治疗24周的结果见表1。 奥格列汀与安慰剂相比。

与安慰剂相比，奥格列汀明显改善了HbA1c水平，就HbA1c水平的变化而言，奥格列汀优于西塔格列汀。

从HbA1c的变化来看，奥格列汀对西他列汀的非劣效性得到了验证。 随后所有患者随后都接受了奥格列汀25毫克的治疗，每周一次。奥格列汀25毫克，每周一次。

口服奥格列汀25毫克，每周一次，持续52周后的HbA1c水平变化[最小二乘法平均值（95%置信区间）]为-0.4%（-0.5，-0.3）。

截至52周，药物不良反应的发生率为4.3%（-0.5，-0.3）。

截至52周，不良反应的发生率为4.9%（20/407名患者），主要是由于ALT增加1.0%（4/407名患者），血糖增加0.7%（3/407名患者），糖化血症增加0.7%（3/407名患者），糖化血症增加1.0%（4/407名患者）。糖化血红蛋白增加0.7%（3例/407例）。

低血糖症的发生率为0.0%（0例/407例）。见表1

*p<0.001最小二乘法平均值[95%置信区间]

日本III期研究，在口服糖尿病药物的基础上加用（联合治疗）。

一项关于在饮食/运动疗法之外使用口服糖尿病药物（磺酰脲类、快速胰岛素分泌剂、双胍类、噻唑烷二酮类）的研究（联合疗法）。

除饮食/运动疗法外，口服糖尿病药物（磺酰脲类、快速胰岛素分泌剂、双胍类、噻唑烷二酮类药物）或除饮食/运动疗法外，口服糖尿病药物（磺酰脲类、快速胰岛素分泌剂、双胍类、噻唑烷二酮类或α-葡萄糖苷酶抑制剂）。

该研究在585名日本2型糖尿病患者中进行，这些患者通过单药治疗无法达到满意的血糖控制。

该研究在585名日本2型糖尿病患者中进行，这些患者在接受每周一次的奥格列汀25毫克或安慰剂的单药治疗24周后，血糖控制不理想。

治疗24周时的结果见表2。

在所有基础治疗中，与安慰剂相比，添加奥格列汀能显著改善HbA1c水平。

随后，所有患者随后接受了每周25毫克的奥格列汀的联合治疗。 52名患者服用了奥格列汀25毫克，每周一次。

表3显示了口服奥格列汀25毫克，每周一次，持续52周后的HbA1c水平变化。

表3. 两种基本治疗方法在52周内都实现了良好的血糖控制。

截至52周，药物不良反应的发生率为5.5%（32/580名患者），主要药物不良反应发生在大多数患者身上。

主要的不良反应是低血糖2.4%（14/580名患者），便秘0.9%（5例/580名患者），湿疹0.5%（3例/580名患者）。兼并使用磺酰脲类药物时，每种并发的口服糖尿病药物的低血糖不良反应发生率为4.7%（5/580名患者）。

每种伴随口服糖尿病药物的低血糖不良反应发生率为：伴随磺酰脲类药物为4.8%（9/188名患者），伴随速效胰岛素分泌剂为1.5%（3/580名患者）。

与速效胰岛素分泌剂合用时为1.0%（1例/97名患者），与双胍类药物合用时为2.0%（2例/97名患者），与胰岛素分泌剂合用时为2.0%（2例/97名患者2.0%（2/99例），2.0%（2/99例）使用噻唑烷二酮类药物(2/99），与α-葡萄糖苷酶抑制剂同时使用时为0.0%（0/97）。与α-葡萄糖苷酶抑制剂联合使用时，发病率为2.0%（2/99）。

表2∶口服糖尿病药物的附加研究结果（24周时)

表3∶口服糖尿病药物的附加研究结果(52周时)

表4∶胰岛素制剂的加用研究结果（16周时)

成人的通常口服剂量是25毫克奥格列汀片，每周一次。

注意：只有当作为糖尿病治疗基础的饮食和运动疗法在事先充分治疗后效果不足时，才应考虑应用这种药物。

1、使用本品时，患者应充分了解低血糖症状以及如何应对这些症状。

2、在使用氯氮平治疗期间，应定期检查血糖，仔细监测病人的进展，并应始终注意是否需要继续治疗。如果用该药治疗3个月后，氯氮平的效果不够理想，应考虑改用一种被认为更合适的治疗方法。

3、由于可能发生急性胰腺炎，如果观察到持续的严重腹痛和呕吐等初始症状，应嘱咐患者及时就医。

4、对从事高空作业、驾驶车辆等的病人用药时应谨慎，因为可能出现低血糖症状。

5、氯氮平和GLP-1受体激动剂都有GLP-1受体介导的降血脂作用。

6、氯氮平和GLP-1受体激动剂都通过GLP-1受体有降血糖的作用。两种药物联合使用时，没有临床试验结果。其疗效和安全性尚未得到证实。

7、由于这种药物每周口服一次，即使停药后其作用仍然持续，因此应仔细注意血糖水平和不良反应的发生。当停用氯氮平后使用其他糖尿病药物时，应根据血糖控制状况和其他因素考虑其开始使用的时间和剂量。

副作用

1、可能发生低血糖症。特别是，胰岛素制剂或磺酰脲类药物，可能出现严重的低血糖症状，并有意识丧失的报道。

2、在某些情况下，有报告称出现了意识丧失的情况。

3、如果观察到低血糖症状，应采取适当措施，如摄入含有碳水化合物的食物。然而，与α-葡萄糖苷酶抑制剂合用时可能发生低血糖。

4、如果与α-葡萄糖苷酶抑制剂合用时观察到低血糖症状，应给予葡萄糖。应该注射葡萄糖。

5、其他副作用：胃肠紊乱、便秘腹泻、皮肤及皮下组织紊乱、湿疹临床检查ALT增多、糖血红蛋白增多、血葡萄糖增多。

注意事项

1、由于该药主要由肾脏排泄，对于严重肾功能障碍或需要血液透析或腹膜透析的终末期肾功能妄竭患者，应按下表调整剂量。不建议在有严重肾功能损害的病人中使用这里的剂量。

2、对于终末期肾衰竭的患者，与血液透析的时间关系并不相关。

3、应就以下几点对患者进行指导。

a、这种药物是每周一次的药物，应该在一周的同一天服用。

b、如果你错过了本药的剂量，一旦意识到就立即服用一剂，然后在预定的一周内服用。但是，不要在同一天服用两个剂量。