通用名:拉米夫定片
商品名:贺普丁
全部名称:拉米夫定,拉美呋定,贺普丁,拉米夫定片,Lamivudine,3-TC
乙肝、乙型肝炎病毒复制的慢性乙型肝炎。
本品应在对慢性乙型肝炎治疗有经验的医生指导下使用,推荐剂量为每日一次,每次100mg,饭前或饭后服用均可。
最常见的不良事件为不适和乏力,呼吸道感染、头痛、腹部不适和疼痛、恶心、呕吐和腹泻
对拉米夫定或制剂中其他任何成份过敏者禁用。
1.治疗期间应对患者的临床情况及病毒学指标进行定期检查。
2.少数患者停止使用该品后,肝炎病情可能加重。因此如果停用该品,要对患者进行严密观察,若肝炎恶化,应考虑重新使用该品治疗。
3.患者肾功能不全会影响拉米夫定的排泄,对于肌酐清除率<30ml/分钟的患者,不建议使用该品。肝脏损害不影响拉米夫定的药物代谢过程。
4.该品治疗期间不能防止病人将乙型肝炎病毒通过性接触或血源性传播方式感染他人,故仍应采取适当防护措施。
5.目前尚无资料显示孕妇服用该品后可抑制乙型肝炎病毒的母婴传播。故仍应对新生儿进行常规的乙型肝炎免疫接种。
遮光、密闭,在阴凉干燥处保存。
拉米夫定是核苷类抗病毒药,对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒(HBV)有较强的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染细胞和正常细胞内代谢生成拉米夫定三磷酸盐,它是拉米夫定的活性形式,既是HBV聚合酶的抑制剂,亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸盐掺入到病毒DNA链中,阻断病毒DNA的合成。拉米夫定三磷酸盐不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢,它对哺乳动物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱,对哺乳动物细胞DNA含量几乎无影响。拉米夫定对线粒体的结构、DNA含量及功能无明显的毒性。对大多数乙型肝炎患者的血清HBV DNA检测结果表明,拉米夫定能迅速抑制HBV复制,其抑制作用持续于整个治疗过程。同时使血清转氨酶降至正常,长期应用可显著改善肝脏坏死炎症性改变并减轻或阻止肝脏纤维化的进展。
临床试验数据表明用贺普丁治疗一年以上能持续抑制乙肝病毒,使多数病人的乙肝病毒核酸(HBV-DNA)转阴,转氨酶恢复正常,但乙肝病毒e抗原(HbeAg)转阴作用不够突出,其血清转换率仅约17%。不过,随着治疗时间延长,乙肝e抗原血清转换率可逐渐增高。长期研究表明,乙肝e抗原血清转换率从治疗1年后的17%提高到治疗3年后的40%,且大部分可稳定存在。通过肝组织学研究发现,贺普丁可显著改善肝脏炎症,阻止或减慢肝纤维化的发展,并可延缓疾病进展,降低乙肝相关并发症和肝癌的发生率。
完整说明书详见:https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/32b8dfaa-6779-4363-a61f-eb06a965669c/spl-doc?hl=Lamivudine
本品适用于病毒复制活跃,血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
1、能使绝大部分病人的肝功能恢复正常。
2、能够使80%-90%的患者HBV-DNA定量测不到。
3、可以使一部分大三阳患者转换成乙肝小三阳,但是比例不是很高,随着时间的延长,比例有所提高。
4、最大的优势是不容易耐药。
患者应在有经验的医生指导下服用。
1、推荐剂量:成人和16岁以上青年口服,每天一次,每次0.5mg。
拉米夫定治疗时病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,每次1.0mg(0.5mg两片)。
应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。
2、肾功能不全
在肾功能不全的患者中,恩替卡韦的表现口服清除率随肌酐清除率的降低而降低(参见药代动力学:特殊人群)。
肌酐清除率<50ml/分钟的患者(包括接受血液透析或CAPD治疗的患者)应调整用药剂量。
肾功能不全患者恩替卡韦推荐剂量
肌酐清除率(mL/min)通常剂量(0.5mg)拉米夫定治疗失效(1.0mg)
≥50每日一次,每次0.5mg每日一次,每次1.0mg
30到<50每日一次,每次0.25mg每日一次,每次0.5mg
10到<30每日一次,每次0.15mg每日一次,每次0.3mg
血液透析或CAPD每日一次,每次0.15mg每日一次,每次0.3mg
3、血液透析后用药
肝功能不全
肝功能不全患者无需调整用药剂量。
最常见的不良事件为不适和乏力,呼吸道感染、头痛、腹部不适和疼痛、恶心、呕吐和腹泻
1.治疗期间应对患者的临床情况及病毒学指标进行定期检查。
2.少数患者停止使用该品后,肝炎病情可能加重。因此如果停用该品,要对患者进行严密观察,若肝炎恶化,应考虑重新使用该品治疗。
3.患者肾功能不全会影响拉米夫定的排泄,对于肌酐清除率<30ml/分钟的患者,不建议使用该品。肝脏损害不影响拉米夫定的药物代谢过程。
4.该品治疗期间不能防止病人将乙型肝炎病毒通过性接触或血源性传播方式感染他人,故仍应采取适当防护措施。
5.目前尚无资料显示孕妇服用该品后可抑制乙型肝炎病毒的母婴传播。故仍应对新生儿进行常规的乙型肝炎免疫接种。