一、药物概述

阿那莫林是一种口服、选择性胃饥饿素（ghrelin）受体激动剂，属非激素类药物。其通过激活GHS-R1a受体，促进生长激素（GH）分泌并刺激食欲，从而改善癌症恶病质患者的体重下降和食欲不振。2020年于日本获批用于特定癌症的恶病质治疗。

二、适应症与患者筛选
▎适用人群：

• 无法切除的晚期/复发性非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、结直肠癌患者；

• 营养疗法效果不佳；

• 需同时满足以下条件：

  1. 6个月内体重下降≥5%且伴厌食；

  2. 至少符合两项以下症状：

     • 疲劳/不适

     • 全身肌肉无力

     • CRP＞0.5mg/dL、血红蛋白＜12g/dL 或白蛋白＜3.2g/dL

三、用法用量

• 标准剂量：100mg（盐酸盐），每日1次空腹口服；

• 关键要求：服药前至少空腹1小时，服药后至少空腹1小时（避免食物影响吸收）；

• 疗程限制：最长用药时间不得超过12周；若3周内无体重增加或食欲改善，应停药；

• 监测要求：定期评估体重、食欲及不良反应。

四、重要不良反应与处理

1. 心脏传导抑制（发生率10.7%）

   • 表现：PR/QRS/QT间期延长、房室传导阻滞、心动过缓等；

   • 处理：用药前及期间定期监测心电图、电解质、血压；发现异常及时停药。

2. 高血糖（4.3%）及糖尿病恶化

   • 表现：口干、多尿、血糖升高；

   • 处理：监测血糖/尿糖，必要时使用胰岛素或口服降糖药，严重时停药。

3. 肝功能障碍（6.4%）

   • 表现：AST/ALT/ALP/γ-GTP升高；

   • 处理：用药前及期间定期监测肝功能。

五、禁忌症

• 对成分过敏者；

• 充血性心衰、心肌梗死、心绞痛患者；

• 严重传导系统疾病（如完全性房室传导阻滞）；

• 正在使用强效CYP3A4抑制剂（如克拉霉素、伏立康唑、利托那韦）；

• 中重度肝功能不全（Child-Pugh B/C）；

• 消化道器质性梗阻导致无法进食者。

六、药物相互作用

• 禁忌联用：强效CYP3A4抑制剂（如克拉霉素、伊曲康唑）→ 血药浓度显著升高；

• 谨慎联用：

  • 抗心律失常药、β受体阻滞剂→ 心脏抑制叠加风险；

  • CYP3A4诱导剂（如利福平、圣约翰草）→ 降低阿那莫林疗效；

  • 葡萄柚汁→ 抑制代谢，升高血药浓度。

七、特殊人群用药

• 老年人：生理功能减退，需谨慎使用；

• 孕妇：仅限获益大于风险时使用（动物实验显示胎儿发育延迟）；

• 哺乳期：可能经乳汁排泄，建议停药或停止哺乳；

• 儿童：无安全性和有效性数据；

• 肝功能不全：轻度损害者需谨慎联用CYP3A4抑制剂。

八、药学特性

• 代谢：主要经CYP3A4代谢；

• 排泄：93%经粪便排泄，1%以原形经尿排出；

• 蛋白结合率：97-98%（主要结合α1-酸性糖蛋白）；

• 食物影响：餐后2小时服药可使AUC和Cmax降低约50%，必须空腹服用。

九、临床使用提示

1. 需指导患者从PTP板中取出药片后再服用（避免食管穿孔风险）；

2. 治疗期间重点监测心功能、血糖及肝功能；

3. 严格限制疗程（≤12周），避免无效长期用药。