给药方式上，替莫唑胺的确切剂量和时间依患者个人治疗计划而定，取决于诊断、整体健康状况以及全血细胞计数（CBC）等持续指标 。与放射疗法结合时，通常每天服用（周一至周日），持续6 - 7周，期间至少每2周测量一次血细胞计数以监测药物对身体的影响，若血细胞计数过低，会面临感染、贫血或出血风险。其他时候可间歇性服用，如连续几个月，在28天治疗周期的前5天每天服用。

作用机制方面，替莫唑胺是一种烷化剂化疗药物，它会将烷基添加到DNA中破坏其结构，造成损害并最终杀死细胞。虽然它无法区分健康细胞和癌细胞，但对快速生长的细胞（如肿瘤细胞）危害更大，因为大脑中的其他健康细胞分裂速度较慢（有些根本不分裂），有足够时间修复替莫唑胺造成的DNA损伤。使用时需遵循医嘱，确保治疗效果和用药安全。