作用机制方面，阿比特龙是口服抗雄激素治疗药物，用于晚期前列腺癌。其一，它能抑制CYP17酶活性，此酶是胆固醇转化为孕烯醇酮的关键，而孕烯醇酮是雄激素前体，阿比特龙抑制该酶，阻断转化，大幅降低体内睾酮等雄激素水平，还减少肿瘤内雄激素生成。其二，它可直接抑制雄激素受体活性，在前列腺癌细胞中，雄激素受体激活与肿瘤细胞增殖、转移相关，阿比特龙抑制二者结合，降低受体活性，影响癌细胞生长、转移。其三，它能调节肿瘤微环境，降低癌细胞对雄激素依赖，防治肿瘤关联性骨病变，缓解患者症状与疼痛。药代动力学上，口服后，商业制剂中的醋酸阿比特龙转化为活性形式阿比特龙，可能由酯酶介导，与食物同服会增加吸收、使暴露量变化大，应空腹服，至少进食前一小时或进食后两小时。它与蛋白质结合率高(>99%)，在肝脏由CYP3A4和SULT2A1代谢为无活性代谢物，通过粪便(88%)和尿液(5%)排出，终末半衰期为12±5小时。