阿比特龙是治疗晚期前列腺癌的口服抗雄激素药物，作用机制独特。一方面，它抑制 CYP17 酶活性，此酶是胆固醇转化为孕烯醇酮的关键，孕烯醇酮又是雄激素前体，抑制它就阻断了雄激素转化，降低体内睾酮等雄激素水平，不管是睾丸、肾上腺来源的睾酮，还是前列腺肿瘤内生成的雄激素都受影响。另一方面，它能直接抑制雄激素受体活性，前列腺癌细胞增殖、转移与雄激素受体激活密切相关，它抑制两者结合，降低受体活性，进而阻碍癌细胞生长、转移。此外，它还调节肿瘤微环境，降低癌细胞对雄激素依赖性，防治肿瘤关联性骨病变，缓解患者症状与疼痛。药代动力学方面，口服商业制剂中的醋酸阿比特龙由酯酶介导转化为活性形式阿比特龙，与食物同服会增加吸收、暴露量变化大，所以要空腹服，至少进食前一小时或进食后两小时。它与蛋白质结合率高（>99%），在肝脏由 CYP3A4 和 SULT2A1 代谢为无活性代谢物，88% 经粪便、5% 经尿液排出，终末半衰期为 12±5 小时。