阿帕他胺是第 2 代非甾体雄激素受体 (AR) 抑制药，能抑制雄激素促进肿瘤细胞生长，防止雄激素与受体结合，阻止 AR 向肿瘤细胞的细胞核中转移。在一项双盲、3 期试验（NCT02489318）中，将转移性去势敏感前列腺癌症患者随机分两组，一组用阿帕他胺（240 毫克 / 天）加 ADT，另一组用安慰剂加 ADT 。中位随访 22.7 个月的首次中期分析显示，24 个月时无放射学进展生存率，阿帕他胺组为 68.2%，安慰剂组为 47.5%（放射学进展或死亡危险比为 0.48）；24 个月总生存率，阿帕他胺组 82.4%，安慰剂组 73.5%（死亡危险比为 0.67）。在美国，它已获批用于非转移性去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)，从试验及应用来看，能延长患者生存期、提升生活质量，在前列腺癌小鼠异种移植模型中还可使肿瘤细胞增殖减少、促进凋亡，减小肿瘤体积。