卢比替定在治疗晚期小细胞肺癌方面展现出了一定的成效。它是一种抗肿瘤烷化剂和 trabectedin 的合成衍生物，作用机制较为独特，既能共价结合 DNA 产生双链断裂，破坏 DNA - 蛋白质相互作用和 RNA 转录，还能调节肿瘤微环境，比如诱导外周血单核细胞和肿瘤相关巨噬细胞的凋亡、降低炎症趋化因子 CCL2 的表达以及减少肿瘤血管生成，主要用于难治性转移性小细胞肺癌的治疗，且已被全球多个国家的监管机构授予治疗小细胞肺癌的孤儿药地位，2020 年 6 月在美国获批用于治疗在铂类化疗期间或之后出现疾病进展的转移性 SCLC 成年患者。

在相关临床试验中，有一项多中心、开放性、多队列试验，一组在以铂类为基础的化疗期间或之后出现疾病进展的小细胞肺癌患者每 21 天通过静脉输注接受卢比替定 3.2mg/m²，患者接受了中位 4 个周期的卢比替定治疗，总共 105 名这类患者出现进展，随访观察发现，患者的总体缓解率为 35% - 45%，中位无进展生存期（mPFS）为 3.5 个月，中位总生存期（mOS）为 9.3 个月。另外一项单组、开放性、篮子试验纳入 105 名先前接受过一线治疗的小细胞肺癌患者，患者每 3 周接受一次 3.2mg/m² 的卢比替定静脉输注，结果有效率为 35.2%，疾病控制率为 68.6%，无化疗间隔（CTFI）超过 90 天的患者有效率为 45%，耐药组（CTFI < 90 天）有效率为 22%，中位总生存期同样为 9.3 个月。