问题描述：

• 是否为靶向药：达罗他胺是靶向药。它是新一代雄激素受体抑制剂，与受体结合具有很强的亲和力，拮抗活性较强，具有强大的抗肿瘤效果，已被证实能够显著延长非转移性去势抵抗性前列腺癌的无转移生存期。

• 作用：达罗他胺与 AR 亲和力高，与神经递质 GABA 的受体亲和力低，血脑屏障透过率低，对体内代谢酶影响小，药物相互作用可能性小。它可以竞争性地抑制雄激素与 AR 结合、AR 核转位和 AR 介导的转录，并且是 F876L，W741L 和 T877A 等多个 AR 突变体的完全拮抗剂，克服了如 F876L 突变等问题，与对野生型 AR 的抑制作用相近。

• 用法用量：推荐剂量为每日 2 次，每次 600mg（2 片），建议与食物同服。接受达罗他胺治疗的患者应同时接受药物或物理 ADT。如果下次服药前发现漏服，应立即补服原剂量，但不要多服一剂。如果患者出现≥3 级或无法忍受的不良反应时，应停药或将剂量减少为每日 2 次，每次 300mg，症状改善后可以恢复原治疗量，但不建议将每次剂量减少到 300mg 以下。

• 功效：一项国际 ARAMIS 研究显示，达罗他胺在 nmCRPC 患者的无转移生存期为 40.4 个月，明显高于安慰剂组 18.4 个月，死亡风险显著低于安慰剂组 31%。同样，大型Ⅲ期 ARASENS 试验显示了达罗他胺在 mHSPC 患者的生存获益，死亡风险显著低于安慰剂组 32.5%，还与次要终点和预先指定的亚组的一致益处有关，且 2 组的不良事件相似。

• 不良反应：以往研究表明，第二代 AR 抑制剂与中枢神经系统（CNS）相关不良反应（AE）有关，如恩杂鲁胺和阿帕他胺试验组疲劳发生率均在 30%左右，可能与其血脑屏障透过率高和增加血清睾酮水平相关。相比之下，达罗他胺的血脑屏障透过率几乎可以忽略（前者脑/血比为 0.765，而后者为 0.079），因此 CNS 毒性的可能性更小。ARAMIS 试验中，达罗他胺组和安慰剂组的癫痫（0.2% vs. 0.2%）、跌倒（4.2%vs.4.7%）、头晕（4.5% vs.4.0%）和认知障碍（0.4% vs.0.2%）的发生率相当，试验组疲劳发生率仅为 12.1%，相较恩杂鲁胺和阿帕他胺明显降低。

推荐剂量为每日 2 次，每次 600mg（2 片），建议与食物同服。接受达罗他胺治疗的患者应同时接受药物或物理 ADT。如果下次服药前发现漏服，应立即补服原剂量，但不要多服一剂。如果患者出现≥3 级或无法忍受的不良反应时，应停药或将剂量减少为每日 2 次，每次 300mg，症状改善后可以恢复原治疗量，但不建议将每次剂量减少到 300mg 以下