克唑替尼为小分子多靶点的分子靶向药物，属于三磷酸腺苷（ATP）竞争性抑制剂，c-Met、ALK 等是其主要作用靶点，是分子靶向治疗领域新的里程碑。它是一种多靶点小分子酪氨酸激酶选择性抑制剂，主要通过抑制细胞内 ALK 与间叶细胞表皮生长因子 c-Met 激酶的磷酸化，控制肿瘤细胞的增殖，加速肿瘤细胞的凋亡，对控制病情进展有重要意义，可作为相关患者的一线治疗药物。2011 年 8 月获美国食品药品管理局批准在美国上市，2013 年 1 月获中国国家食品药品监督管理局批准在中国上市。