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雷公藤多苷片的毒性较大，长期服用后容易引起消化、泌尿、血液及生殖等多系统损害。根据国家药品监督管理局第46期《药品不良反应信息通报》，2004年—2011年9月，国家药品不良反应监测中心病例数据库中涉及雷公藤多苷片的病例报告633例，其中严重者53例（占8.4％），主要表现为药物性肾功能不全、闭经、肝炎、血小板减少、精子数量减少、粒细胞减少、心律失常等。