问题描述：
克唑替尼是一种多靶点小分子酪氨酸激酶选择性抑制剂，主要通过抑制细胞内 ALK 与间叶细胞表皮生长因子 c-Met 激酶的磷酸化，达到控制肿瘤细胞增殖、加速肿瘤细胞凋亡的目的，对控制病情进展有重要意义，可作为该类患者的一线治疗药物。2011 年 8 月获美国食品药品管理局批准在美国上市，2013 年 1 月获国家食品药品监督管理局批准在中国上市。
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克唑替尼单药：
在 PROFILE 1014 II 期临床试验中，与化疗相比，采用克唑替尼治疗患者缓解率更高，无进展生存期（PFS）更长，并且生活质量更高。化疗组患者中位 PFS 为 7.9 个月，而克唑替尼组患者中位 PFS 为 10.9 个月。一线化疗患者中位 PFS 为 7.0 个月，而一线克唑替尼治疗中位 PFS 为 9.3 个月。因此与化疗相比，克唑替尼对 ALK 基因突变阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者疗效更好。
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克唑替尼联合用药：
研究表明，克唑替尼联合沙利度胺治疗非小细胞肺癌具有安全性、有效性价值，有助于抑制肿瘤发展、转移。观察组患者治疗总有效率及临床控制率均高于对照组，且肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、血管内皮生长因子（VEGF）、碱性成纤维细胞生长因子（bFGF）水平低于对照组，两组不良反应发生率比较无统计学差异。
克唑替尼作为一种经典的酪氨酸激酶受体抑制剂，还能诱导肿瘤细胞线粒体功能下降和代偿性高厌氧代谢，使细胞不能保持足够的 ATP 水平从而发挥抗肿瘤作用。具有复杂 ALK 基因融合类型的 NSCLC 患者对克唑替尼的治疗敏感性优于单纯 EML4 - ALK 融合患者。
19153135117
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