在抗肿瘤的战场上，奥希替尼（泰瑞沙）以其卓越的疗效和独特的作用机制，成为众多患者和医生关注的焦点。今天，就让我们深入了解这款来自阿斯利康的第三代靶向药。

一、奥希替尼是第三代靶向药

奥希替尼最早于 2015 年 11 月 13 日在美国获批上市，商品名 Tagrisso，是全球首个获批上市且唯一获批一线治疗适应证的第三代 EGFR-TKI 靶向治疗药物。2022 年，奥希替尼全球销售额达 54.5 亿美元，居阿斯利康产品销售额榜首，同时也是全球第六大抗肿瘤药物。

二、奥希替尼的作用

奥希替尼被认为是一种用于接受 EGFR-TKI 治疗后发生 EGFR-T790M 突变的补救治疗药物。其结构中含有丙烯酰氨基，可结合 EGFR 基于催化域的 ATP 结合位点边缘的 C797，形成不可逆的共价键，进而抑制细胞增殖。但需要注意的是，对于使用奥希替尼治疗的患者，医生会根据具体情况进行评估，并制定个体化的治疗方案。在使用奥希替尼过程中，患者应密切关注身体反应，并按照医生的指导进行用药。康美莱全球找药，为您提供更多药品选择。

三、奥希替尼的用法用量

奥希替尼的推荐剂量是每天 80mg，直到疾病进展或者出现无法耐受的不良反应。如果错过了一剂 TAGRISSO，请不要补足错过的剂量，并按计划服用下一剂。更多关于奥希替尼用法用量的资讯可以参考：奥希替尼正确的服用方法？该片文章详细解释了奥希替尼的用法用量以及剂量调整。

四、奥希替尼的疗效

研究目的：探讨基于免疫检查点抑制剂的联合治疗对奧希替尼耐药非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者的疗效。

研究方法：纳入 125 例存在表皮生长因子受体突变且对奥希替尼耐药的晚期 NSCLC 患者，其中接受免疫检查点抑制剂联合化疗和 (或) 抗血管生成治疗的 50 例患者为观察组，其余接受化疗或化疗联合抗血管生成治疗的 75 例患者为对照组。

研究结果：观察组客观有效率和疾病控制率分别为 20.00%、62.00%，对照组分别为 10.67、54.67%，差异均无统计学意义 (χ2 =2.120,P=0.145;χ2=0.661,P=0.416)。观察组中位疾病无进展生存期为 4.07 个月，优于对照组的 3.03 个月 (χ2=4.186,P=0.041)。基于免疫检查点抑制剂的联合治疗可降低预后风险 (HR=0.665,95% CI:0. 448 ~0. 987,P=0.043)。

研究结论：基于免疫检查点抑制剂的联合治疗改善了奥希替尼耐药 NSCLC 患者的生存，并降低了患者的预后风险。

五、总结

作为第三代靶向药，奥希替尼（泰瑞沙）可以克服 EGFRT790M 耐药突变的影响，同时靶向 EGFR 经典突变。在因 T790M 阳性进展的第一代 EGFR-TKI 治疗患者中，与铂加培美曲塞化疗相比，中位无进展生存时间（mPFS）显著增加。随后的 FLAURA 临床试验的结果表明，与第一代 EGFR-TKI 相比，PFS 和 OS 均改善明显，目前奧希替尼已被批准并广泛应用于一线治疗。