阿培利司是一种激酶抑制剂，是磷脂酰肌醇 3 - 激酶（PI3K）抑制剂，主要靶向 PI3Kα 亚型。通过抑制 PI3K 下游靶标（包括 AKT）的磷酸化，在含有 PIK3CA 突变的细胞系中表现出活性。在 ER 阳性、PIK3CA 基因突变的乳腺癌细胞系衍生出的异种移植模型中，与氟维司群联用显示出更好的抗肿瘤活性。阿培利司用于治疗由 PIK3CA 突变效应引起的成人和儿童 PIK3CA 相关罕见过度生长情况，是美国食品药品监督管理局（FDA）批准的首个用于治疗 PIK3CA 相关的过度生长谱系疾病新药。