布加替尼在非小细胞肺癌的治疗中展现出了强大的功效与作用。

一、布加替尼简介

布加替尼是一种酪氨酸激酶受体抑制剂和抗肿瘤剂，用于治疗选定形式的晚期非小细胞肺癌。它具有对抗多种激酶的活性，可抑制 ALK 的磷酸化，并抑制其下游通路。

二、布加替尼的功效

布加替尼是第二代间变性淋巴瘤激酶（ALK）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），对 ALK 易位的非小细胞肺癌具有高度活性。不同的临床试验评估了布加替尼在克唑替尼耐药患者中的活性，证实其不仅在实质性疾病中，而且在颅内疾病中具有高活性和持久反应。2017 年 4 月，布加替尼在美国获得加速批准，用于治疗进展期或对克唑替尼不耐受的 ALK 阳性转移性非小细胞肺癌患者。在一项多国 III 期研究中，与克唑替尼相比，布加替尼显著改善了盲法独立审查委员会评估的中位无进展生存期、确认的客观缓解率和确认的颅内客观缓解率。

三、布加替尼的作用

布加替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，具有对抗多种激酶的活性，包括 ALK、ROS1、胰岛素样生长因子 1 受体以及 EGFR 缺失和点突变。它通过抑制 ALK 磷酸化和下游信号蛋白的激活发挥作用。布加替尼抑制表达融合蛋白 EML4 - ALK 以及 17 种克唑替尼耐药 ALK 突变体的细胞的增殖和体外活力，其作用还扩展到表达 EGFR 缺失、ROS1 - L2026M、FLT3 - F691L 和 FLT3 - D835Y 的细胞。对小鼠 EML4 - ALK 异种移植模型中的肿瘤生长、肿瘤负荷和生存期延长具有剂量依赖性抑制作用。

四、布加替尼的用法用量、治疗效果及副作用

布加替尼的推荐剂量是前 7 天口服 90 毫克，每天一次。然后增加至 180mg，每日口服一次。可以与食物同服或单独服用。用法及剂量仅供参考，具体用药应遵循医嘱。

在一项随机、开放标签、多中心试验中，布加替尼治疗患者的估计中位无进展生存期为 24 个月，而克唑替尼治疗患者的中位无进展生存期为 11 个月。确认的客观缓解率分别为 74% 和 62%。布加替尼最常见的不良反应是腹泻、肌痛、皮疹、咳嗽、高血压、头痛、疲劳、恶心、呕吐和呼吸困难。

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