拉罗替尼作为一种新型的靶向药物,在癌症治疗领域展现出了巨大的潜力。
一、拉罗替尼简介及适应人群
拉罗替尼是一种口服原肌球蛋白受体激酶(Trk)抑制剂,是一种广谱治疗癌症的靶向药。2018 年 11 月,拉罗替尼在美国首次获得全球批准,用于治疗患有 NTRK 基因融合但无已知获得性耐药突变的成人和儿科实体瘤患者、转移性实体瘤患者或手术切除可能导致严重发病率的实体瘤患者,以及没有令人满意的替代治疗方法或治疗后病情进展的实体瘤患者。
二、拉罗替尼可治疗的癌症类型
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非小细胞肺癌:美国 FDA 已批准拉罗替尼用于符合特定标准的 NTRK 基因融合阳性非小细胞肺癌患者。
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唾液腺癌:拉罗替尼对不同组织学类型的 TRK 融合阳性唾液腺肿瘤患者具有稳定持久的疗效和良好的安全性。最常见的组织学类型是分泌性癌、腺癌和粘液表皮样癌,所有患者都有 ETV6 - NTRK3 基因融合,客观缓解率为 92%。
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肉瘤:在 TRK 融合肉瘤成年患者中,拉罗替尼表现出强大而持久的反应、延长的生存获益和良好的安全性。包括骨肉瘤、胃肠道间质瘤和软组织肉瘤等,所有患者的反应均可评估,客观反应率为 58%。
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原发性中枢性肿瘤:在 TRK 融合阳性原发性中枢神经系统肿瘤患者中,拉罗替尼显示出快速持久的反应、高疾病控制率和良好的安全性。最常见的组织学是高级别胶质瘤和低级胶质瘤,所有患者的客观缓解率为 30%,24 周内病情得到有效控制,有效率达 73%。
此外,拉罗替尼还可用于治疗甲状腺癌、黑色素瘤、结肠癌、直肠癌、食管癌、胆管癌、阑尾癌、乳腺癌和胰腺癌等。
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